Thuốc Afinitor 10mg công dụng, giá bán, lưu ý sử dụng

Thuốc Afinitor 10mg chứa hoạt chất Everolimus, được sử dụng trong liệu pháp trúng đích và điều trị nhiều loại ung thư, bao gồm ung thư vú, tuyến tụy và ung thư thận. Bên cạnh đó, thuốc còn hỗ trợ kiểm soát hệ miễn dịch sau ghép tạng. Với khả năng ức chế mTOR, Afinitor ngăn chặn sự phát triển của tế bào ung thư và hình thành mạch máu mới, giúp cải thiện hiệu quả điều trị cho bệnh nhân.

Tổng quan về thuốc Afinitor 10mg

Thuốc Afinitor chứa hoạt chất Everolimus là chất ức chế kinase và một loại chất ức chế sự hình thành mạch máu mới thuộc nhóm thuốc ức chế mTOR trong liệu pháp trúng đích. Thuốc có tác dụng ức chế hệ miễn dịch bằng cách ức chế tăng sinh tế bào T hoạt hóa kháng nguyên (mTOR).

Một protein giúp điều chỉnh sự phát triển và phân chia tế bào. Thuốc này có thể làm chậm sự phát triển của các tế bào ung thư và khối u, đồng thời giúp kiểm soát các triệu chứng của bệnh động kinh.

✅ Tên thương hiệu:	⭐ Afinitor
✅ Thành phần hoạt chất:	⭐ Everolimus 10mg
✅ Liệu pháp	⭐ Thuốc trị ung thư, Liệu pháp trúng đích
✅ Hãng sản xuất:	⭐ Novartis
✅ Hàm lượng:	⭐ 10mg
✅ Dạng:	⭐ Viên nén
✅ Đóng gói:	⭐ Hộp 30 viên nén

Dược lực học của Everolimus

Everolimus là một dẫn xuất của sirolimus và thuộc nhóm ức chế mTOR (mammalian target of rapamycin). mTOR là một protein kinase có vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh sự phát triển, tăng sinh và sống sót của tế bào. Sự hoạt hóa quá mức của con đường mTOR thường được tìm thấy trong nhiều loại ung thư, dẫn đến sự phát triển và lan rộng của tế bào ung thư.

Cơ chế tác động của Everolimus:

• Ức chế con đường mTORC1: Everolimus gắn kết với protein FKBP-12, tạo thành phức hợp ức chế mTORC1. Việc này làm gián đoạn quá trình phiên mã và dịch mã của nhiều protein liên quan đến sự phát triển và phân chia tế bào.
• Ngăn chặn tăng trưởng tế bào: Bằng cách ức chế mTOR, Everolimus giúp làm chậm hoặc dừng sự tăng trưởng và phân chia của các tế bào ung thư, đồng thời hạn chế sự hình thành mạch máu mới trong khối u.
• Ức chế đáp ứng miễn dịch: Trong bối cảnh ghép tạng, Everolimus giúp giảm hoạt động của hệ miễn dịch để ngăn chặn sự thải ghép bằng cách ức chế sự tăng sinh tế bào T và B.

Cơ chế này khiến Everolimus trở thành một công cụ quan trọng không chỉ trong việc điều trị ung thư mà còn trong việc kiểm soát hệ miễn dịch sau ghép tạng, giúp ngăn ngừa thải ghép.

Dược động học của Everolimus

Dược động học của Everolimus liên quan đến các quá trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa và bài tiết của thuốc trong cơ thể. Dưới đây là chi tiết về từng giai đoạn của thuốc:

Hấp thu

Everolimus được dùng qua đường uống và được hấp thu tương đối nhanh sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống của thuốc là khoảng 30%. Thức ăn có thể ảnh hưởng đến khả năng hấp thu của thuốc, cụ thể là giảm tốc độ và mức độ hấp thu của Everolimus khi dùng kèm với thức ăn giàu chất béo.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: Khoảng 1 đến 2 giờ sau khi dùng.

Phân bố

Everolimus có thể phân bố rộng rãi trong các mô cơ thể. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định ước tính khoảng 110 lít. Khoảng 74% Everolimus gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu với albumin.

Chuyển hóa

Everolimus được chuyển hóa chủ yếu tại gan bởi enzyme cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) và P-glycoprotein. Trong quá trình này, Everolimus sẽ bị phân giải thành các chất chuyển hóa không hoạt tính. Do đó, việc dùng chung với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 (như ketoconazole, rifampin) có thể ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ Everolimus trong máu.

Bài tiết

Everolimus được bài tiết chủ yếu qua phân, với chỉ khoảng 5% lượng thuốc được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình của Everolimus là khoảng 30 giờ, cho thấy thuốc có khả năng tồn tại lâu trong cơ thể.

Các yếu tố ảnh hưởng đến dược động học của Everolimus:

• Suy gan: Bệnh nhân bị suy gan có thể có nồng độ Everolimus trong máu cao hơn, do chức năng chuyển hóa của gan bị suy giảm.
• Suy thận: Mặc dù Everolimus chủ yếu được đào thải qua phân, suy thận không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của thuốc.

Công dụng của thuốc Afinitor

Everolimus đã được phê duyệt để điều trị các loại ung thư sau:

• Ung thư vú: Everolimus được sử dụng kết hợp với exemestane ở phụ nữ sau mãn kinh mắc ung thư vú tiến triển có thụ thể hormone dương tính (HR+), HER2 âm tính (HER2-), và không có đáp ứng sau khi điều trị bằng letrozole hoặc anastrozole.
• Ung thư tuyến tụy, ung thư đường tiêu hóa và ung thư phổi: Everolimus được dùng cho người trưởng thành có khối u nội tiết thần kinh (neuroendocrine) tiến triển không thể phẫu thuật cắt bỏ, đã xâm lấn cục bộ hoặc đã di căn (lan đến các bộ phận khác của cơ thể).
• Ung thư biểu mô tế bào thận: Sử dụng ở người lớn mắc ung thư thận giai đoạn tiến triển và không có đáp ứng sau khi điều trị bằng sunitinib hoặc sorafenib.
• U tế bào khổng lồ dưới màng não thất ở người lớn và trẻ em từ 1 tuổi trở lên mắc bệnh xơ cứng củ và không thể phẫu thuật.

Việc sử dụng everolimus trong điều trị ung thư được phê duyệt cho các nhãn hiệu Afinitor và Afinitor Disperz.

Những trường hợp chống chỉ định dùng thuốc 

• Bạn bị dị ứng với everolimus hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
• Bạn đang mang thai hoặc cho con bú.
• Bạn có vấn đề về gan.

Liều dùng và cách sử dụng

Liều lượng thông thường của Afinitor phụ thuộc vào tình trạng bạn đang được điều trị và tuổi tác. Bác sĩ sẽ theo dõi tình trạng sức khỏe và khả năng dung nạp thuốc và có thể điều chỉnh liều lượng nếu cần thiết.

Liều dùng 

Dưới đây là một số thông tin chung:

• Người lớn: 10 mg x 1 ngày/lần.
• Trẻ em: Liều lượng sẽ được tính toán dựa trên diện tích bề mặt cơ thể của trẻ. Bác sĩ sẽ cung cấp cho bạn liều lượng cụ thể.

Cách sử dụng

• Nên uống mỗi ngày vào một thời điểm nhất định.
• Thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Nuốt nguyên viên thuốc, không nhai và nghiền nát viên thuốc.
• Không uống hai liều một lúc.

Thận trọng trong quá trình sử dụng thuốc

Trước khi sử dụng thuốc, bạn hãy báo với bác sĩ nếu:

• Thuốc có thể làm tăng lượng đường trong máu. Bạn đã từng mắc các bệnh như mức cholesterol/triglyceride cao, tiểu đường, bệnh gan, các vấn đề về di truyền của enzyme (không dung nạp galactose, thiếu lactase Lapp, kém hấp thu glucose-galactose). Bác sĩ có thể cần theo dõi lượng đường trong máu và điều chỉnh thuốc trị tiểu đường nếu thiết.
• Thuốc ung thư có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh nhiễm trùng làm chậm quá trình lành vết thương hay nguy cơ hình thành cục máu đông. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vết thương nào không lành, chuẩn bị chuẩn bị phẫu thuật hoặc có dấu hiệu nhiễm trùng.
• Thuốc có thể ảnh hưởng đến chức năng thận. Bác sĩ sẽ theo dõi chức năng thận của bạn bằng cách xét nghiệm máu thường xuyên và có phương pháp trị ung thư hiệu quả.
• Thuốc có thể gây ra các vấn đề về phổi như viêm phổi. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn bị khó thở, ho dai dẳng, đau ngực hoặc các triệu chứng về phổi khác.
• Không nên mang thai khi sử dụng thuốc everolimus vì sẽ ảnh hưởng tới thai nhi, nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi dùng thuốc và ít nhất 2 tuần sau khi ngừng thuốc. 
• Vì có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản, nam giới nên tham khảo ý kiến bác sĩ về việc bảo quản tinh trùng trước khi điều trị.
• An toàn và hiệu quả của Afinitor ở trẻ em dưới 2 tuổi đối với một số bệnh ung thư chưa được nghiên cứu đầy đủ. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.
• Gọi cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất, cần ghi lại và mang theo danh sách loại thuốc đã dùng gồm cả thuốc kê toa và không kê toa.
• Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định sẽ xảy ra tác dụng phụ nguy hiểm.

Tác dụng phụ của thuốc 

Các tác dụng phụ phổ biến:

• Tăng nguy cơ nhiễm trùng.
• Phát ban.
• Đau bụng, tiêu chảy.
• Buồn nôn, nôn mửa, sốt, ho, đau đầu.
• Ăn mất ngon, giảm cân bất thường.
• Viêm miệng (vết loét hoặc sưng tấy trong miệng).
• Sưng bàn tay, cánh tay, bàn chân, mắt cá chân.

Tương tác thuốc

Thuốc tương tác với các chất ức chế mạnh CYP3A4/PgP (ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin, telithromycin).

Thuốc tương tác với các loại trái cây như bưởi, nước ép bưởi, khế, cam Seville. 

Thuốc tương tác với chất ức chế trung bình CYP3A4/PgP (erythromycin, verapamil, ciclosporin, fluconazole, diltiazem, amprenavir, aprepitant), chất gây cảm ứng mạnh CYP3A4/PgP (rifampicin, rifabutin, St John’s Wort, corticosteroid, thuốc chống co giật, thuốc kháng virus).

Hãy nói cho bác sĩ về các sản phẩm bạn sử dụng (bao gồm thuốc theo toa, không kê toa và các sản phẩm thảo dược).

Thuốc Afinitor giá bao nhiêu?

Để biết giá thuốc Afinitor mới nhất và các chương trình ưu đãi hãy liên hệ dược sĩ qua hotline 0932972233 của Nhà Thuốc An Tâm để được tư vấn và báo giá chính xác.

Cập nhật giá bán trên thị trường hiện nay:

Nhà Thuốc	Giá thuốc
Nhà Thuốc Long Châu	39.200.000đ/ Hộp
Nhà Thuốc An Khang	39.500.000đ/ Hộp
Nhà Thuốc Anh Chính	39.500.000đ/ Hộp
Nhà Thuốc Minh Châu	39.000.000đ/ Hộp

Hiện tại, Nhà Thuốc An Tâm có chính sách giá bán chiết khấu riêng cho bác sĩ, dược sĩ. Liên hệ với chúng tôi để biết thêm thông tin chi tiết về giá cả.

Trên đây là thông tin về công dụng, liều dùng, cách sử dụng chỉ mang tính chất tham khảo, bạn sử dụng thuốc để đảm bảo an toàn cần tuân thủ chỉ định bác sĩ.

Gợi ý thuốc có cùng công dụng 

Thông tin	Afinitor (Everolimus)	Keytruda (Pembrolizumab)
Tên sản phẩm	Afinitor (Everolimus)	Thuốc Keytruda (Pembrolizumab)
Phân loại	Thuốc ức chế mTOR cho bệnh ung thư vú tiến triển	Thuốc ức chế điểm kiểm soát miễn dịch theo con đường PD-1
Công dụng	Điều trị ung thư vú tiến triển HR+ và HER2 âm tính, phối hợp với exemestane	Điều trị ung thư vú thể tam âm (TNBC) tiến triển hoặc di căn
Công ty sản xuất	Novartis	Merck & Co.
Xuất xứ	Thụy Sĩ	Hoa Kỳ
Thành phần chính	Everolimus	Pembrolizumab
Dạng bào chế	Viên nén	Dung dịch tiêm tĩnh mạch
Quy cách đóng gói	Hộp 30 viên (10 mg/viên hoặc 5 mg/viên)	Lọ 100 mg/4 mL (25 mg/mL)

• Afinitor phù hợp với ung thư vú HR+ và HER2 âm tính, nhắm vào con đường mTOR và thường dùng khi bệnh nhân kháng liệu pháp hormone.
• Keytruda hiệu quả với ung thư vú thể tam âm (TNBC), sử dụng liệu pháp miễn dịch để kích thích cơ thể tấn công khối u, phù hợp với bệnh nhân TNBC tiến triển hoặc di căn.

FDA Chấp nhận

Vào ngày 26 tháng 2 năm 2016, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ đã phê duyệt everolimus (Afinitor, Novartis) để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành có khối u thần kinh nội tiết (NET) tiến triển, biệt hóa tốt có nguồn gốc từ đường tiêu hóa (GI) hoặc phổi không thể cắt bỏ. , bệnh tiến triển cục bộ hoặc di căn. 

https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/everolimus-afinitor

FDA đã cấp phép phê duyệt nhanh cho viên nén everolimus dưới dạng hỗn dịch uống (Afinitor Disperz, Novartis Pharmaceuticals Corp.) để điều trị cho bệnh nhi và người lớn mắc bệnh xơ cứng củ phức hợp (TSC) có u tế bào hình sao khổng lồ dưới màng nội tủy (SEGA) Ngày 30 tháng 8 năm 2012

https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/2012-notifications

Xem Thêm anh chi tiết về sản phẩm

Đội ngũ biên tập viên Nhà Thuốc An Tâm

Nguồn tham khảo uy tín

1. https://www.drugs.com/mtm/everolimus.html –  Được đánh giá về mặt y tế bởi Philip Thornton, Dip Pharm. Cập nhật lần cuối vào ngày 2 tháng 6 năm 2023, truy cập drugs.com ngày 17/10/2023. 
2. https://go.drugbank.com/drugs/DB01590 – hướng dẫn sử dụng, truy cập ngày 17/10/2023.