Thuốc Imbruvica 140mg chứa hoạt chất Ibrutinib, một chất ức chế Bruton’s tyrosine kinase (BTK), được sử dụng trong liệu pháp trúng đích để điều trị các bệnh ung thư máu như bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính (CLL) và u lympho tế bào vỏ (MCL). Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn enzyme BTK, làm gián đoạn các tín hiệu giúp tế bào B ung thư phát triển, từ đó thúc đẩy quá trình chết tự nhiên của chúng. Imbruvica giúp làm chậm tiến triển bệnh và kéo dài thời gian sống của bệnh nhân.

Tổng quan thuốc Imbruvica 140mg

Thuốc Imbruvica chứa hoạt chất Ibrutinib chất ức chế Bruton’s tyrosine kinase (Btk) thuộc nhóm liệu pháp trúng đích. Nó hoạt động bằng cách nhắm mục tiêu và ức chế các enzyme tyrosine kinase cụ thể, đóng vai trò quan trọng trong sự phát triển và sinh tồn của các tế bào ung thư. Cơ chế chính:

Ức chế Bruton’s tyrosine kinase (BTK): BTK là một enzyme quan trọng trong việc truyền tín hiệu cho sự sống sót, phân chia và di chuyển của tế bào B. Imbruvica ức chế BTK, làm gián đoạn các tín hiệu và dẫn đến chết tế bào ung thư.
Ức chế tyrosine kinase khác: Thuốc cũng có thể ức chế các tyrosine kinase khác, bao gồm interleukin-2-inducible kinase (ITK), hemangioma kinase (TEK) và Bruton’s tyrosine kinase (BTK), giúp tiêu diệt các tế bào ung thư và làm chậm sự phát triển của bệnh.

Thông tin về thuốc

Xuất xứ: UK
Dạng bào chế: Viên nang 70 mg và 140 mg, Viên nén: 140 mg, 280 mg và 420 mg, Hỗn dịch uống 70 mg/mL.
Số đăng ký: VN3-44-18
Đóng gói: Hộp 1 lọ 90 viên
Hoạt chất: Ibrutinib – 140mg
Hạn sử dụng: 24 tháng
Liệu pháp: liệu pháp trúng đích, thuốc ung thư

Dược lực học của Ibrutinib

Ibrutinib là một loại thuốc ức chế Bruton’s tyrosine kinase (BTK), một loại enzym đóng vai trò quan trọng trong con đường tín hiệu B-cell receptor (BCR), cần thiết cho sự sống sót và phát triển của các tế bào B.

Thuốc được phát triển để điều trị các bệnh lý bạch cầu mãn tính như bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính (CLL) và ung thư hạch. Ibrutinib gắn kết không thể đảo ngược với BTK, ngăn chặn các con đường tín hiệu của tế bào B, từ đó làm giảm sự phát triển và sống sót của tế bào ung thư.

BTK là một phần quan trọng của con đường truyền tín hiệu cần thiết cho chức năng miễn dịch của tế bào B. Khi BTK bị ức chế, các tế bào B bất thường không thể tiếp tục phát triển và tồn tại, dẫn đến sự chết tự nhiên của tế bào (apoptosis). Ngoài ra, Ibrutinib còn có thể ảnh hưởng đến các kinase khác như ITK và EGFR, nhưng với ái lực thấp hơn.

Dược động học của Ibrutinib

Sự hấp thu: Ibrutinib được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 1-2 giờ. Tuy nhiên, sự hấp thu của thuốc bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khi dùng cùng với bữa ăn nhiều chất béo, sinh khả dụng của Ibrutinib có thể tăng lên đáng kể, do đó khuyến cáo uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày, có hoặc không có thức ăn, để đảm bảo hiệu quả.

Phân bố: Ibrutinib có khả năng liên kết cao với protein huyết tương (khoảng 97%), chủ yếu là với albumin. Thể tích phân bố của thuốc là khoảng 10.000 L, cho thấy sự phân bố rộng rãi trong các mô cơ thể. Do tính chất liên kết mạnh với protein, chỉ một phần nhỏ thuốc tự do có thể hoạt động.

Chuyển hóa: Ibrutinib được chuyển hóa chủ yếu qua gan bởi enzym CYP3A4 và một phần nhỏ qua CYP2D6. Chất chuyển hóa chính của Ibrutinib là PCI-45227, có hoạt tính dược lực học tương tự như thuốc mẹ nhưng với hiệu quả yếu hơn. Việc sử dụng các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 có thể làm thay đổi nồng độ Ibrutinib trong huyết tương, do đó cần thận trọng khi phối hợp với các thuốc này.

Thải trừ: Ibrutinib có thời gian bán thải ngắn, khoảng 4-6 giờ, nhưng hiệu quả sinh học kéo dài do khả năng gắn kết không thể đảo ngược với BTK. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 80%) và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 10%). Do đó, chức năng gan đóng vai trò quan trọng trong quá trình thải trừ của Ibrutinib.

Công dụng của thuốc Imbruvica

Thuốc Imbruvica là thuốc trị ung thư kê đơn chỉ định dùng cho:

Điều trị đơn lẻ:

Điều trị cho bệnh nhân người lớn bị U lympho tế bào lớp vỏ (MCL) tái phát hoặc kháng trị.
Người lớn và trẻ em mắc bệnh ghép mạn tính chống lại vật chủ (cGVHD) sau khi thất bại ít nhất 1 lần trị liệu toàn thân trở lên.

Dùng đơn lẻ hoặc kết hợp cùng Rituximab: Bệnh macroglobulin máu của Waldenström (WM).

Đơn lẻ hoặc kết hợp bendamustine, rituximab, obinutuzumab hoặc venetoclax (chưa từng được điều trị, tái phát hay kháng trị):

Bệnh bạch cầu lympho mãn tính (CLL)/ung thư lympho bào nhỏ (SLL).
Bệnh bạch cầu lympho mãn tính (CLL)/U lympho tế bào lympho nhỏ (SLL) mất đoạn 17p.

Thuốc Imbruvica: Công dụng, liều dùng, hộp 90 viên

Không sử dụng thuốc trong các trường hợp nào

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không sử dụng ở phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú.
Không sử dụng trong quá trình lái xe vận hành máy móc.

Cách dùng và liều dùng của thuốc Imbruvica

Liều lượng có thể được điều chỉnh tùy theo tình trạng sức khỏe và đáp ứng điều trị của bạn. Nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng Imbruvica.

Liều dùng

Liều lượng khuyến cáo cho Imbruvica 3 – 4 viên một lần mỗi ngày tùy theo chỉ định, tham khảo thông tin chúng về liều dùng thuốc dưới đây:

Người lớn mắc CLL/SLL và WM:

420 mg x 1 ngày/ lần.
Khi sử dụng kết hợp với venetoclax ở bệnh nhân mắc CLL, Imbruvica được dùng riêng lẻ trong 3 chu kỳ (mỗi chu kỳ 28 ngày), tiếp theo là 12 chu kỳ kết hợp cùng với venetoclax.

Mắc bệnh cGVHD:

Bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên: 420 mg x 1 ngày/ lần.
Bệnh nhân từ 1 tuổi đến dưới 12 tuổi: 240 mg/m2 x 1 ngày/ lần (liều tối đa 420 mg x 1 ngày/ lần).

U lympho tế bào vỏ (MCL):

560 mg (4 viên nang) x 1 ngày/ lần.

Đối với bệnh nhân đặc biệt:

Suy thận nặng: Chỉ dùng khi có chỉ dẫn bác sĩ.
Suy gan nhẹ: 280mg x 1 ngày/lần không dùng khi mắc suy gan nặng
Kết hợp thuốc ức chế CYP3A4 trung bình: 280mg x 1 ngày/lần; CYP3A4 mạnh: 140mg x 1 ngày/lần.
Nếu độc tính tái phát, liều tiếp tục giảm thêm 140mg/ngày cho cả bệnh nhân MCL và CLL/WM. Sau mỗi lần tái phát tiếp theo, liều lượng sẽ giảm dần và có thể phải ngừng dùng Imbruvica nếu độc tính vẫn tiếp tục.

Cách dùng

Thuốc Imbruvica có dạng viên nang, viên nén và hỗn dịch uống. Cách dùng thuốc có thể thay đổi tùy thuộc vào dạng bào chế, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ để được hướng dẫn cụ thể về cách dùng phù hợp. Dưới đây là hướng dẫn chung về cách dùng:

Viên nang và viên nén:

Uống nguyên 1 viên thuốc, không bẻ hoặc nhai viên nang hoặc viên nén trước và trong quá trình dùng thuốc.
Uống thuốc cùng một thời điểm trong ngày.

Hỗn dịch uống:

Tham khảo hướng dẫn sử dụng chi tiết đi kèm với hỗn dịch uống Imbruvica, hãy trao đổi với bác sĩ để biết cách dùng chính xác.
Có thể pha loãng hỗn dịch uống với nước, nên uống ngay lập tức sau khi pha.

Nếu bạn bỏ lỡ một liều, hãy bỏ qua và dùng liều tiếp theo như bình thường. Không dùng hoặc cho thêm liều để bù cho liều đã quên.

Nếu bạn dùng quá liều thuốc Imbruvica , hãy gọi bác sĩ hoặc đến bệnh viện gần nhất để được các bác sĩ hỗ trợ xử lý quá liều.

Tác dụng phụ của Imbruvica 140mg

Imbruvica có thể gây ra một số tác dụng phụ nghiêm trọng và nhẹ. Dưới đây là thông tin chi tiết về các tác dụng phụ:

Tác dụng phụ nghiêm trọng:

Phản ứng dị ứng: Nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.
Nhiễm trùng não: Gây ra các vấn đề về lời nói, suy nghĩ, thị giác hoặc cử động cơ.
Nhiễm trùng nghiêm trọng: Dễ bị nhiễm trùng hơn, bao gồm cả nhiễm trùng có thể đe dọa tính mạng.
Chảy máu: Dễ chảy máu hơn, bao gồm chảy máu bên trong cơ thể hoặc chảy máu não.
Vấn đề về tim: Sưng tấy, tăng cân nhanh, cảm thấy khó thở, rối loạn nhịp tim, huyết áp cao.
Vấn đề về thận: Sưng tấy, đi tiểu ít, cảm thấy mệt mỏi hoặc khó thở.
Hội chứng tan rã khối u: Mệt mỏi, suy nhược, chuột rút cơ, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, nhịp tim nhanh hoặc chậm, ngứa ran ở tay chân hoặc quanh miệng.

Tác dụng phụ thường gặp:

Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng.
Sốt, ho, khó thở.
Vết loét miệng.
Cảm thấy mệt mỏi.
Số lượng tế bào máu thấp.
Co thắt cơ bắp.
Bầm tím, phát ban.
Đau cơ, khớp hoặc xương.

Thuốc Imbruvica có thể gây ra các tác dụng phụ khác không được liệt kê ở trên. Hãy báo cho bác sĩ của bạn về tất cả các tác dụng phụ bạn gặp phải.

Lưu ý và thận trọng khi dùng thuốc

Chọn các phương pháp trị ung thư thay thế Imbruvica với bệnh nhân bị rung nhĩ nên điều trị chống đông.
Tạm dừng dùng thuốc khi xuất hiện dấu hiệu loạn nhịp nhanh thất.
Dừng điều trị từ 3-7 ngày trước và sau phẫu thuật.
Uống thật nhiều nước để giảm nguy cơ mắc hội chứng ly giải khối u khi dùng thuốc.
Thường xuyên kiểm tra huyết áp.
Ibrutinib có thể làm giảm khả năng chống nhiễm trùng, báo cho bác sĩ nếu bạn bị nhiễm trùng hoặc có bất kỳ dấu hiệu nào của nhiễm trùng.

Tương tác của thuốc

Thuốc Imbruvica có thể tương tác với các hoạt chất, thuốc sau:

Chất ức chế CYP3A:

Các chất ức chế CYP3A mạnh có thể làm chậm quá trình chuyển hóa của thuốc dẫn đến tăng nồng độ thuốc. Một số ví dụ về chất ức chế CYP3A mạnh bao gồm:

Thuốc kháng nấm Azole (ketoconazol, itraconazol, voriconazol).
Kháng sinh Macrolid (clarithromycin, erythromycin).
Nước bưởi.

Chất cảm ứng CYP3A:

Chất gây cảm ứng CYP3A có thể tăng tốc độ chuyển hóa của Imbruvica, dẫn đến giảm nồng độ thuốc trong máu và có khả năng làm giảm hiệu quả của thuốc. Một số ví dụ về chất gây cảm ứng CYP3A mạnh gồm:

Rifampicin (kháng sinh).
Carbamazepine (chống co giật).
Phenytoin (chống co giật).
St. John’s wort (thảo dược).

Nếu bạn đang dùng bất kỳ chất cảm ứng hoặc chất ức chế CYP3A4 nào, hãy nói chuyện với bác sĩ để sử dụng Imbruvica an toàn.

Ức chế p-gp và bcrp và bcrp ở gan và ruột.

Thuốc Imbruvica Ibrutinib là một chất ức chế mạnh của glycoprotein P (P-gp) và protein kháng ung thư vú (BCRP). P-gp và BCRP là các protein nằm ở màng tế bào giúp loại bỏ các chất độc hại và thuốc ra khỏi cơ thể, vì vậy khi kết hợp chung nó có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu, chuyển hóa và bài tiết của thuốc .

Thông báo cho bác sĩ về các loại thuốc bạn đang dùng để tránh các tương tác thuốc tiềm ẩn nào và điều chỉnh liều phù hợp.

Thuốc Imbruvica giá bao nhiêu? Mua ở đâu?

Để biết giá thuốc Imbruvica mới nhất và các chương trình ưu đãi hãy liên hệ dược sĩ qua hotline 093.754.2233 của Nhà Thuốc An Tâm để được tư vấn và báo giá chính xác.

Cập nhật giá bán trên thị trường hiện nay:

Nhà Thuốc	Giá thuốc
Nhà Thuốc Long Châu	Giá liên hệ
Nhà Thuốc An Khang	1.613.000 đ/hộp
Nhà Thuốc Ngọc Anh	Giá liên hệ
Nhà Thuốc Minh Châu	1.613.000 đ/hộp

Hiện tại, Nhà Thuốc An Tâm có chính sách giá bán chiết khấu riêng cho bác sĩ, dược sĩ,. Liên hệ với chúng tôi để biết thêm thông tin chi tiết về giá cả.

FDA chấp thuận

1/ FDA chấp thuận ibrutinib kết hợp với rituximab điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính vào ngày 21 tháng 4 năm 2020.

(Nguồn: https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-ibrutinib-plus-rituximab-chronic-lymphocytic-leukemia)

Đội ngũ biên tập viên Nhà Thuốc An Tâm

Nguồn tham khảo uy tín

Ibrutinib ( Imbruvica ) kết hợp với venetoclax để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính chưa được điều trị trước đó – https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38320061/
Tác giả Carmen Pope, BPharm Imbruvica thuộc nhóm thuốc ức chế BTK – https://www.drugs.com/imbruvica.html