1. Thông tin chung

Thuốc Utralene-50 là thuốc kê đơn thuộc nhóm chống trầm cảm, được sản xuất bởi Umedica Laboratories (Ấn Độ). Thuốc được các bác sĩ chỉ định rộng rãi trong điều trị các rối loạn tâm lý nhờ cơ chế tác động chọn lọc và hiệu quả cao.

• Tên biệt dược: Utralene-50.
• Hoạt chất chính: Sertraline (dưới dạng Sertraline hydrochloride).
• Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
• Quy cách đóng gói: Hộp 10 vỉ x 10 viên.
• Nhà sản xuất: UMEDICA LABORATORIES PVT. LTD. (Ấn Độ).
• Nhóm thuốc: Thuốc chống trầm cảm (Nhóm ức chế tái hấp thu chọn lọc Serotonin – SSRI).

2. Thành phần của thuốc

Mỗi viên nén bao phim Utralene-50 có chứa:

• Hoạt chất: Sertraline 50mg.
• Tá dược: Vừa đủ 1 viên.

3. Công dụng của thuốc

Thuốc Utralene-50 được chỉ định điều trị các bệnh lý tâm thần kinh sau:

• Bệnh trầm cảm: Điều trị các triệu chứng của trầm cảm, bao gồm cả trầm cảm đi kèm với lo âu. Ngăn ngừa sự tái phát của các giai đoạn trầm cảm nặng.
• Rối loạn ám ảnh cưỡng bức (OCD): Giúp giảm các suy nghĩ ám ảnh và hành vi cưỡng chế lặp đi lặp lại.
• Rối loạn hoảng sợ: Điều trị các cơn hoảng loạn, hoang mang, sợ hãi (có hoặc không kèm theo chứng sợ khoảng trống/đám đông). Thuốc giúp kiểm soát các cơn hoảng loạn bất thình lình, lo lắng thái quá về bệnh tật hoặc sự thay đổi hành vi liên quan đến nỗi sợ.

4. Dược lực học

Cơ chế tác dụng của sertraline được cho là gắn với tác dụng ức chế thu hồi serotonin về ngọn sợi thần kinh của hệ thần kinh trung ương (SHT).

Những nghiên cứu trên các liều thích đáng về mặt lâm sàng ở người đã chứng tỏ sertraline ngăn chặn sự hấp thu serotonin vào tiểu cầu ở người. Các nghiên cứu in vitro trên động vật cũng giả định rằng sertraline là một chất ức chế có hiệu lực và chọn lọc tái hấp thu serotonin của thần kinh và chỉ có ảnh hưởng rất yếu trên sự tái hấp thu norepinephrine và dopamine của thần kinh.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy sertraline không có ái lực đáng kể đối với các thụ thể adrenergic (alpha 2, alpha 2, beta), cholinergic, GABA, dopaminergic, histaminergic, serotonergic (SHT1A, SHT1B, 5HT2), hay benzodiazepine, sự đối kháng của các thụ thể này được cho là liên quan đến các tác dụng kháng cholinergic, an thần và các tác dụng trên tim mạch của các thuốc hướng tâm thần khác. Sử dụng lâu dài sertraline trên động vật làm giảm mức trung bình trong não của các thụ thể norepinephrin, điều này cũng được quan sát thấy với các thuốc có tác dụng trong điều trị rối loạn tâm thần ở người bị trầm cảm nặng, sertraline không ức chế monoamine oxidase.

5. Dược động học

Sau khi uống nhiều lần liều 200mg, ngày 1 lần, nồng độ cực đại trung bình trong huyết tương (Cmax) của sertraline là 0,19mcg/ml xuất hiện trong khoảng từ 6 – 8 giờ sau khi uống. Diện tích dưới đường cong nồng độ thời gian trong huyết tương là 2,8mg giờ/l.

Đối với desmethylsertraline, Cmax là 0,14mcg/ml, thời gian bán thải là 65 giờ và diện tích dưới đường cong nồng độ thời gian là 2,3mg giờ/l. Sau khi sử dụng liều đơn hoặc uống nhiều lần liều 50 – 400mg, ngày 1 lần, thời gian bán thải cuối cùng trung bình xấp xỉ 26 giờ. Tỉ lệ tuyến tính của liều được chứng minh trên khoảng liều có tác dụng lâm sàng từ 50 – 200mg/ngày.

Thức ăn làm tăng sinh khả dụng của thuốc khoảng 40%, điều này gợi ý rằng nên sử dụng sertraline cùng với các bữa ăn.

Sertraline được chuyển hóa phần lớn thành N-desmethylsertraline, chất này có tác dụng không đáng kể về dược lý. Cả sertraline và N-desmethylsertraline trải qua quá trình oxy hóa khử amit và sau đó giáng hóa, hydroxy hóa và liên hợp với glucuronide. Mật thải trừ đáng kể các chất chuyển hóa.

Xấp xỉ 98% sertraline được gắn kết với protein huyết tương. Tương tác giữa sertraline và các thuốc gắn kết cao với protein huyết tương khác chưa được đánh giá đầy đủ.

Dược động học của sertraline ở bệnh nhân trẻ và bệnh nhân già là như nhau. Các mức N-desmethylsertraline trong huyết tương ở người già gấp 3 lần so với ở người trẻ sau khi sử dụng liều đa sertraline. Tuy nhiên, ý nghĩa về mặt lâm sàng của phát hiện này còn chưa được biết.

Người mắc bệnh gan và bệnh thận

Dược động học của sertraline ở các bệnh nhân rối loạn đáng kể chức năng gan hoặc rối loạn chức năng thận chưa được xác định.

6. Cách dùng và liều dùng thuốc Utralene-50

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Nên uống thuốc 1 lần/ngày, vào buổi sáng hoặc buổi tối. Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn, nhưng khuyến cáo nên dùng cùng bữa ăn để tăng hấp thu. Uống trọn viên thuốc với một lượng nước vừa đủ.

Liều dùng

Người lớn:

• Liều khởi đầu: Thường là 50mg/lần/ngày.
• Tăng liều: Nếu chưa đáp ứng tốt, bác sĩ có thể tăng liều sau mỗi 1 tuần (tăng từng mức 50mg).
• Liều tối đa: 200mg/ngày.
• Duy trì: Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả. Thời gian điều trị cần thiết để thấy tác dụng là 2-4 tuần, và cần duy trì ít nhất 6 tháng sau khi hết triệu chứng để tránh tái phát.

Trẻ em và thanh thiếu niên (dưới 18 tuổi): Không khuyến cáo sử dụng Utralene-50 cho đối tượng này do thiếu dữ liệu an toàn dài hạn và nguy cơ gia tăng hành vi tự sát.

Đối tượng đặc biệt:

• Người cao tuổi: Cần thận trọng và có thể dùng liều thấp hơn do thời gian bán thải kéo dài.
• Bệnh nhân suy gan: Phải dùng thận trọng. Nên giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các liều. Không dùng cho người suy gan nặng.
• Bệnh nhân suy thận: Không cần chỉnh liều, nhưng cần giám sát chặt chẽ nếu suy thận nặng.

Xử trí khi quên liều và quá liều

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn lỡ quên uống một liều Utralene-50, hãy xử trí như sau:

Uống ngay khi nhớ ra: Hãy uống liều đó càng sớm càng tốt.

Bỏ qua nếu sắp đến liều tiếp theo: Nếu thời điểm nhớ ra đã gần với giờ uống liều kế tiếp (theo kế hoạch), hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình uống thuốc bình thường.

Tuyệt đối không dùng gấp đôi liều: Không được uống bù 2 viên cùng lúc để tránh nguy cơ quá liều gây độc tính.

Làm gì khi dùng quá liều?

Mặc dù Sertraline có biên độ an toàn khá rộng (đã có báo cáo uống tới 13,5g vẫn hồi phục), nhưng quá liều vẫn có thể gây nguy hiểm, đặc biệt khi dùng chung với rượu hoặc các thuốc khác.

Dấu hiệu nhận biết quá liều:

• Thần kinh: Buồn ngủ, chóng mặt, run rẩy, lo âu, kích động. Hôn mê có thể xảy ra nhưng hiếm gặp.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa.
• Tim mạch: Tim đập nhanh (nhịp nhanh).

Hướng dẫn xử trí cấp cứu:

Đến ngay cơ sở y tế: Khi phát hiện quá liều, cần đưa người bệnh đến bệnh viện gần nhất ngay lập tức. Mang theo vỉ thuốc/hộp thuốc để bác sĩ nhận diện.

Không tự ý gây nôn: Việc uống thuốc gây nôn là không thích hợp trong trường hợp này.

Các biện pháp điều trị tại bệnh viện:

• Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Sertraline.
• Bác sĩ sẽ ưu tiên thiết lập và duy trì đường thở, cung cấp oxy.
• Sử dụng than hoạt tính (có thể kết hợp với sorbitol) thường hiệu quả hơn rửa dạ dày.
• Theo dõi chặt chẽ các chỉ số sinh tồn và chức năng tim mạch.
• Lưu ý: Các biện pháp như lợi tiểu, thẩm tách máu, truyền thay máu thường ít hiệu quả do Sertraline có thể tích phân bố lớn trong cơ thể.

7. Tác dụng phụ thuốc

Khi sử dụng Utralene-50, bệnh nhân có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). Phần lớn các triệu chứng này sẽ giảm dần khi cơ thể quen thuốc.

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Tiêu hóa: Buồn nôn, khô miệng, tiêu chảy/táo bón, khó tiêu, đau bụng. Thần kinh: Mất ngủ, chóng mặt, buồn ngủ, run, đau đầu. Sinh lý: Rối loạn xuất tinh, giảm ham muốn tình dục, liệt dương. Toàn thân: Mệt mỏi, vã mồ hôi, đánh trống ngực.
Ít gặp & Hiếm gặp	Tim mạch: Tăng/hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, ngất. Da: Phát ban, ngứa, mụn trứng cá, rụng tóc. Tâm thần: Kích động, ảo giác, hưng cảm, suy giảm trí nhớ. Nội tiết & Chuyển hóa: Tăng/giảm cân, hạ đường huyết, rối loạn kinh nguyệt.

Cảnh báo quan trọng – Hội chứng Serotonin: Nếu gặp các triệu chứng như: Sốt cao, co giật cơ, lú lẫn, kích động dữ dội, tim đập nhanh… cần đến cơ sở y tế ngay lập tức.

8. Lưu ý khi dùng thuốc

Chống chỉ định

Tuyệt đối không sử dụng Utralene-50 cho:

• Người mẫn cảm với Sertraline hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đang sử dụng hoặc mới ngưng thuốc ức chế MAO (như selegiline, moclobemide) trong vòng 14 ngày.
• Đang sử dụng thuốc Pimozide (thuốc chống loạn thần).

Thận trọng khi sử dụng

Việc sử dụng thuốc Utralene-50 (Sertraline) cần có sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa. Dưới đây là những lưu ý đặc biệt quan trọng:

Trẻ em và thanh thiếu niên (dưới 18 tuổi)

Không khuyến cáo sử dụng: Sertraline không nên dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, trừ khi có chỉ định lâm sàng bắt buộc từ bác sĩ.

Nguy cơ: Các nghiên cứu cho thấy nhóm đối tượng này có nguy cơ gia tăng hành vi tự sát (ý nghĩ hoặc nỗ lực tự sát) và thái độ thù địch (gây hấn, chống đối) khi dùng thuốc so với giả dược.

Giám sát: Nếu bắt buộc phải dùng thuốc, gia đình cần theo dõi sát sao sự phát triển, trưởng thành cũng như các thay đổi về hành vi và nhận thức của trẻ.

Hội chứng Serotonin (Nguy hiểm) Đây là phản ứng nghiêm trọng có thể đe dọa tính mạng, thường xảy ra khi phối hợp Sertraline với các thuốc làm tăng Serotonin khác.

Tương tác thuốc: Tuyệt đối không dùng chung với nhóm ức chế MAO (MAOIs). Phải có khoảng nghỉ (wash-out) ít nhất 14 ngày khi chuyển đổi giữa Sertraline và các thuốc MAOIs.

Dấu hiệu nhận biết: Sốt cao (thân nhiệt tăng), co giật cơ, run rẩy, kích động, lú lẫn, nhịp tim nhanh, thay đổi huyết áp đột ngột. Nếu gặp các dấu hiệu này, cần cấp cứu ngay lập tức.

Nguy cơ tự sát và diễn tiến xấu của bệnh

Trầm cảm vốn dĩ đi kèm nguy cơ tự sát. Nguy cơ này có thể tăng lên trong giai đoạn đầu điều trị hoặc khi thay đổi liều lượng (trước khi thuốc phát huy tác dụng thuyên giảm bệnh). Đặc biệt lưu ý ở bệnh nhân dưới 25 tuổi hoặc người có tiền sử từng có ý định tự sát.

Người thân cần giám sát bệnh nhân chặt chẽ. Nếu thấy bệnh nhân trầm buồn hơn, có ý nghĩ làm hại bản thân hoặc thay đổi hành vi bất thường, hãy báo ngay cho bác sĩ.

Hội chứng cai thuốc (Khi ngưng thuốc đột ngột)

Không được ngưng thuốc đột ngột. Khoảng 20% bệnh nhân gặp các triệu chứng cai thuốc như: chóng mặt, cảm giác như điện giật, rối loạn giấc ngủ, lo âu, buồn nôn, run rẩy.

Tình trạng bồn chồn (Akathisia)

Thuốc có thể gây ra cảm giác khó chịu, bồn chồn, không thể ngồi hoặc đứng yên một chỗ. Triệu chứng này thường xuất hiện trong vài tuần đầu. Nếu gặp phải, không được tự ý tăng liều vì có thể làm tình trạng tồi tệ hơn.

Thận trọng trên các nhóm bệnh lý cụ thể

Động kinh/Co giật: Thận trọng khi dùng cho người bị động kinh không ổn định. Nếu xuất hiện cơn co giật trong quá trình dùng thuốc, phải ngưng điều trị ngay.

Hưng cảm/Rối loạn lưỡng cực: Sertraline có thể kích hoạt cơn hưng cảm nhẹ hoặc điên cuồng (tỷ lệ 0.4%). Cần theo dõi sát và ngưng thuốc nếu bệnh nhân chuyển sang giai đoạn hưng cảm.

Tâm thần phân liệt: Thuốc có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng loạn thần.

Đái tháo đường: Thuốc có thể làm thay đổi việc kiểm soát đường huyết. Bệnh nhân cần kiểm tra đường huyết thường xuyên và bác sĩ có thể cần chỉnh liều Insulin hoặc thuốc uống hạ đường huyết.

Rối loạn chảy máu: Thuốc có thể gây xuất huyết dưới da bất thường (bầm tím, ban xuất huyết). Cần thận trọng đặc biệt khi dùng chung với thuốc chống đông máu, Aspirin hoặc NSAIDs.

Bệnh tim mạch: Chưa có dữ liệu an toàn đầy đủ trên bệnh nhân mới bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh tim không ổn định.

Hạ Natri huyết: Người già, người dùng thuốc lợi tiểu hoặc suy dinh dưỡng có nguy cơ cao bị hạ Natri huyết khi dùng thuốc.

Lưu ý cho Người suy gan, Suy thận

Suy gan: Sertraline chuyển hóa nhiều qua gan. Ở người suy gan nhẹ, nồng độ thuốc trong máu có thể tăng gấp 3 lần, kéo dài thời gian bán thải. Cần giảm liều hoặc giãn cách thời gian dùng thuốc. Không dùng cho người suy gan nặng.

Suy thận: Không cần chỉnh liều, nhưng cần thận trọng giám sát đối với trường hợp suy thận nặng do thiếu dữ liệu lâm sàng.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc suy giảm khả năng phán đoán. Bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc phức tạp cho đến khi xác định rõ thuốc ảnh hưởng đến mình như thế nào.

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng khi lợi ích điều trị vượt trội so với nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi và phải có chỉ định của bác sĩ chuyên khoa.

Thời kỳ cho con bú

Sertraline có thể bài tiết qua sữa mẹ. Cần thận trọng và cân nhắc kỹ lợi ích/nguy cơ khi sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.

9. Tương tác thuốc

Sertraline có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, gây giảm hiệu quả hoặc tăng độc tính:

• Thuốc ức chế MAO (Moclobemide, Selegiline, Linezolid): Gây hội chứng Serotonin nghiêm trọng, có thể tử vong. Phải cách nhau ít nhất 14 ngày giữa các đợt điều trị.
• Rượu: Không nên uống rượu trong thời gian dùng thuốc vì làm tăng ức chế thần kinh.
• Thuốc cường Serotonin khác (Tramadol, Sumatriptan, Fentanyl, Tryptophan): Tăng nguy cơ hội chứng Serotonin.
• Thuốc chống đông máu (Warfarin, Aspirin, NSAIDs): Tăng nguy cơ chảy máu.
• Lithium, Phenytoin: Cần theo dõi nồng độ thuốc trong máu khi phối hợp.
• Cimetidine: Làm giảm độ thanh thải của Sertraline.

10. Bảo quản

• Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát.
• Nhiệt độ bảo quản không quá 30°C.
• Tránh ánh sáng trực tiếp.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Bài viết trên chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế cho việc chẩn đoán hoặc điều trị y khoa. Đọc giả chỉ nên thực hiện theo đúng chỉ định của bác sĩ đang điều trị cho bạn Nhà Thuốc An Tâm từ chối trách nhiệm nếu có vấn đề xảy ra.