Hoạt chất Acetylcystein

Acetylcystein là một loại thuốc có thể được sử dụng làm thuốc tiêu chất nhầy ở những bệnh nhân mắc một số bệnh về phổi và làm thuốc giải độc khi dùng quá liều acetaminophen.

Acetylcystein là một chất chống oxy hóa và cảm ứng glutathione được chỉ định để điều trị tiêu chất nhầy và điều trị quá liều acetaminophen. Acetylcystein cũng đã được nghiên cứu cho nhiều chỉ định ngoài nhãn với nhiều kết quả khác nhau. 

Kiểu: Phân tử nhỏ

Kết cấu: 

Công thức hóa học: C 5 H 9 NO 3 S

Chỉ định

Acetylcystein được chỉ định để điều trị tiêu chất nhầy và kiểm soát quá liều Acetaminophen.

Xem thêm hoạt chất Acetazolamide

Dược lực học

Acetylcystein được chỉ định để điều trị tiêu chất nhầy và kiểm soát quá liều acetaminophen. Nó có thời gian tác dụng ngắn vì được dùng 1-8 giờ một lần tùy theo đường dùng và có khoảng điều trị rộng. Bệnh nhân nên được tư vấn về việc pha loãng dung dịch uống trong cola để che giấu vị giác, nguy cơ quá mẫn và nguy cơ xuất huyết đường tiêu hóa.

Cơ chế hoạt động

Một số cơ chế có thể có cho hoạt động tiêu chất nhầy của acetylcystein đã được đề xuất. Các nhóm sulfhydryl của Acetylcystein có thể thủy phân các liên kết disulfide trong chất nhầy, phá vỡ các oligome và làm cho chất nhầy ít nhớt hơn. Acetylcystein cũng đã được chứng minh là làm giảm sự tiết chất nhầy ở mô hình chuột.

Bản thân nó là một chất chống oxy hóa nhưng cũng bị khử acetyl thành cysteine, tham gia vào quá trình tổng hợp glutathione chống oxy hóa. Hoạt tính chống oxy hóa cũng có thể làm thay đổi các phản ứng oxy hóa khử nội bào, làm giảm quá trình phosphoryl hóa EGFR và MAPK, làm giảm sự phiên mã của gen MUC5AC tạo ra chất nhầy. 

Trong trường hợp quá liều acetaminophen, một phần thuốc được chuyển hóa bởi CYP2E1 để tạo thành chất chuyển hóa có khả năng gây độc N-acetyl-p-benzoquinone imine (NAPQI). Lượng NAPQI được tạo ra khi dùng quá liều sẽ làm bão hòa và làm cạn kiệt lượng glutathione dự trữ.

NAPQI tự do liên kết bừa bãi với protein trong tế bào gan, dẫn đến hoại tử tế bào. Acetylcystein có thể liên hợp trực tiếp NAPQI hoặc cung cấp cysteine ​​để sản xuất glutathione và liên hợp NAPQI.

Hấp thụ

Một liều 11 g ở dạng viên sủi tạo dung dịch đạt Cmax trung bình là 26,5 µg/mL, với Tmax là 2 giờ và AUC là 186 µg*h/mL.

Khối lượng phân phối

Thể tích phân bố của acetylcystein là 0,47 L/kg.

Liên kết protein

Acetylcystein liên kết với 66-97% protein trong huyết thanh, thường là 15% với albumin.

Sự trao đổi chất

Acetylcystein có thể bị khử acetyl bởi aminoacylase 1 hoặc các deacetylase không xác định khác trước khi trải qua quá trình chuyển hóa bình thường của cysteine.

Con đường loại bỏ

Một liều uống acetylcystein được đánh dấu phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu trong 24 giờ đầu với tỷ lệ 13-38%, 15 % trong khi 3% được tìm thấy trong phân.

Giải tỏa

Acetylcystein có độ thanh thải trung bình là 0,11 L/giờ/kg.

Độc tính

Bệnh nhân dùng quá liều có thể có biểu hiện nôn mửa, buồn nôn, co thắt phế quản, phù mạch quanh ổ mắt và hạ huyết áp. 3 Điều trị bệnh nhân bằng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ. 15 Chạy thận nhân tạo có thể loại bỏ một số acetylcystein khỏi tuần hoàn vì nó liên kết một phần với protein.

Tương tác thuốc

Nguồn tham khảo

Acetylcystein nguồn từ medicines.org.uk, truy cập ngày 25/03/2024: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2488/pil#gref

Acetylcystein nguồn từ webmd.com, truy cập ngày 25/03/2024: https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-1018/n-acetyl-cysteine-nac