Viên nén Sibelium Janssen điều trị đau nửa đầu

Thuốc Sibelium 5mg là sản phẩm nổi tiếng của hãng dược phẩm Janssen (Bỉ), được các bác sĩ thần kinh tin dùng rộng rãi trong việc kiểm soát các cơn đau nửa đầu và rối loạn tiền đình. Tuy nhiên, vì tác động trực tiếp lên hệ thần kinh trung ương, việc sử dụng Sibelium đòi hỏi sự hiểu biết kỹ lưỡng để đạt hiệu quả tối đa và hạn chế tác dụng phụ.

1. Thông tin chung

• Tên biệt dược: Sibelium® 5mg.
• Hoạt chất: Flunarizine (dưới dạng Flunarizine dihydrochloride).
• Nhóm thuốc: Thuốc chẹn kênh calci, thuốc chống đau nửa đầu.
• Nhà sản xuất: Janssen-Cilag (Bỉ).
• Quy cách đóng gói: Hộp 50 viên nén (dạng vỉ).
• Dạng bào chế: Viên nén bao phim, có rãnh để bẻ liều khi cần thiết.

2. Thành phần của thuốc

Mỗi viên nén Sibelium chứa:

Lưu ý: Thuốc có chứa tá dược Lactose, bệnh nhân không dung nạp Lactose cần thận trọng.

3. Công dụng của thuốc

Thuốc Sibelium 5mg không phải là thuốc giảm đau tức thời, mà là thuốc điều trị nền tảng và dự phòng. Thuốc được chỉ định cụ thể trong các trường hợp sau:

Dự phòng đau nửa đầu (Migraine): Giúp giảm tần suất, mức độ nghiêm trọng và thời gian kéo dài của các cơn đau nửa đầu (cả dạng cổ điển có dấu hiệu báo trước và dạng thông thường).

Điều trị rối loạn tiền đình: Giảm triệu chứng chóng mặt, hoa mắt, ù tai do rối loạn chức năng hệ thống tiền đình.

Flunarizine là thuốc đối kháng canxi có chọn lọc.

Cơ chế: Thuốc ngăn chặn sự quá tải canxi đi vào tế bào. Trong bệnh đau nửa đầu, sự gia tăng quá mức canxi trong tế bào thần kinh gây ra tình trạng co mạch và thiếu oxy, dẫn đến đau. Flunarizine giúp ổn định màng tế bào, ngăn ngừa tình trạng này.

Thuốc cũng có đặc tính kháng Histamin H1 và kháng Dopaminergic, giải thích cho tác dụng an thần và nguy cơ gây rối loạn vận động khi dùng lâu dài.

Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng co bóp và dẫn truyền của cơ tim.

5. Dược động học

Hấp thu

Flunarizin hấp thu tốt tại đường tiêu hóa (> 80%), đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống. Trong điều kiện acid dạ dày giảm (nồng độ pH dạ dày cao hơn), sinh khả dụng của Flunarizin có thể thấp hơn ở mức vừa phải.

Phân bố

Flunarizin gắn kết protein huyết tương > 99%. Thể tích phân bố lớn, khoảng 78L/kg ở những người khỏe mạnh và khoảng 207L/kg ở những bệnh nhân động kinh chứng tỏ khả năng phân bố cao ở các mô ngoài mạch máu. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu não, nồng độ ở não gấp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa

Flunarizin được chuyển hóa ở gan thành ít nhất 15 chất chuyển hóa. Đường chuyển hóa chính là CYP2D6.

Thải trừ

Flunarizin thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa. Trong vòng 24 – 48 giờ sau khi uống, có khoảng 3% đến 5% liều được thải trừ qua phân dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa, và < 1% được bài tiết ở dạng không chuyển hóa trong nước tiểu.

Thời gian bán hủy của thuốc thay đổi nhiều trong khoảng từ 5 – 15 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau khi dùng liều đơn. Ở một số người cho thấy nồng độ huyết tương của flunarizin có thể đo lường được (> 0.5 ng/mL) trong thời gian kéo dài (cho đến 30 ngày), điều này có thể do sự tái phân bố thuốc từ các mô khác.

Đa liều: Nồng độ huyết tương của Flunarizin đạt được trạng thái ổn định sau khoảng 8 tuần đa liều dùng một lần mỗi ngày, và cao hơn nồng độ huyết tương của Flunarizin sau khi dùng một liều đơn khoảng 3 lần. Nồng độ Flunarizin ở trạng thái ổn định tương ứng với khoảng liều thay đổi từ 5mg – 30mg.

6. Cách dùng và liều dùng thuốc

Cách dùng

Uống nguyên viên với nước lọc. Nên uống vào buổi tối trước khi đi ngủ.

Liều dùng

Liều dùng Sibelium cần được tuân thủ nghiêm ngặt theo độ tuổi để tránh tác dụng phụ lên hệ thần kinh:

Người lớn (18 – 64 tuổi): Liều khởi đầu: 10mg/ngày (2 viên), uống 1 lần vào buổi tối.

Người cao tuổi (> 65 tuổi):

• Liều dùng: 5mg/ngày (1 viên), uống vào buổi tối.
• Cảnh báo: Người cao tuổi nhạy cảm hơn với các tác dụng phụ ngoại tháp (run tay chân) và trầm cảm, tuyệt đối không tự ý tăng liều.

Thời gian điều trị:

• Dự phòng đau nửa đầu: Dùng thử trong 8 tuần (2 tháng). Nếu không thấy hiệu quả, được xem là không đáp ứng và nên ngưng thuốc. Nếu hiệu quả, có thể duy trì nhưng không quá 6 tháng.
• Điều trị chóng mặt: Tương tự, nhưng thường chỉ dùng cho đến khi kiểm soát được triệu chứng (thường dưới 2 tháng).

7. Tác dụng phụ thuốc

8. Lưu ý khi dùng thuốc

Chống chỉ định

Không sử dụng Sibelium 5mg cho các đối tượng sau:

• Người mẫn cảm với Flunarizine.
• Người đang mắc bệnh Parkinson hoặc có triệu chứng ngoại tháp.
• Người có tiền sử hoặc đang bị trầm cảm nặng

Thận trọng khi sử dụng

Nguy cơ trầm cảm và Parkinson: Thuốc có thể gây ra triệu chứng ngoại tháp (giống bệnh Parkinson) và trầm cảm. Các triệu chứng này thường xuất hiện muộn (trầm cảm sau 5-8 tháng; ngoại tháp sau khoảng 1 năm). Điều đáng lưu ý là ngay cả khi đã ngưng thuốc, các biểu hiện run tay chân hay cứng cơ vẫn có thể tồn tại thêm vài tháng, thậm chí không phục hồi hoàn toàn. Do đó, việc tái khám định kỳ là bắt buộc.

Xử lý khi mệt mỏi: Một số bệnh nhân có thể gặp tình trạng tăng cân hoặc mệt mỏi gia tăng. Nếu thấy cơ thể mệt mỏi bất thường, hãy ngừng thuốc ngay.

Dị ứng thành phần: Thuốc có chứa Lactose, nên những bệnh nhân có cơ địa không dung nạp đường galactose hoặc thiếu hụt men lactase cần tránh sử dụng để ngăn ngừa rối loạn tiêu hóa.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc gây buồn ngủ, ngủ gà, đặc biệt khi mới bắt đầu điều trị. Không nên lái xe hoặc vận hành máy móc phức tạp ngay sau khi dùng thuốc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có đủ dữ liệu an toàn trên phụ nữ mang thai. Theo nguyên tắc thận trọng, không khuyến cáo sử dụng Sibelium trong thai kỳ trừ khi bác sĩ cân nhắc lợi ích vượt trội rủi ro.

Thời kỳ cho con bú

Nghiên cứu trên động vật cho thấy Flunarizine bài tiết qua sữa. Do đó, không nên dùng thuốc khi đang cho con bú. Nếu bắt buộc dùng thuốc, nên cân nhắc ngưng cho con bú.

9. Tương tác thuốc

Để tránh các phản ứng bất lợi hoặc giảm hiệu quả điều trị, bạn cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc đang sử dụng. Dưới đây là các nhóm thuốc cần đặc biệt lưu ý khi dùng chung với Sibelium (Flunarizin):

Rượu, bia và đồ uống có cồn: Tuyệt đối tránh sử dụng rượu bia trong thời gian uống thuốc.

Khi phối hợp Sibelium với các nhóm thuốc dưới đây, tác dụng phụ có thể cộng hưởng và trở nên nghiêm trọng hơn:

Nhóm thuốc gây ức chế hệ thần kinh trung ương (Thuốc an thần, giảm đau…) Việc dùng chung sẽ làm tăng tác dụng gây buồn ngủ và giảm khả năng tập trung. Các thuốc bao gồm:

• Thuốc giảm đau gây nghiện (Opioid): Morphin, codein (trong thuốc ho), tramadol…
• Thuốc ngủ và giải lo âu: Các thuốc nhóm Benzodiazepin (như Diazepam), thuốc ngủ (Phenobarbital) hoặc Meprobamat.
• Thuốc chống trầm cảm: Các loại có tác dụng an thần như Amitriptylin, Mirtazapin…
• Thuốc chống dị ứng (Kháng Histamin H1 thế hệ cũ): Promethazin, Clorpheniramin (thường gây buồn ngủ).
• Khác: Thuốc giãn cơ (Baclofen), thuốc điều trị tăng huyết áp tác động lên thần kinh trung ương.

Nhóm thuốc có tác dụng Atropinic (Kháng Cholinergic) Dùng chung sẽ làm tăng nguy cơ gặp các tác dụng phụ như: bí tiểu, tăng nhãn áp (cườm nước) cấp tính, táo bón nặng, khô miệng. Các thuốc thường gặp trong nhóm này:

• Thuốc chống trầm cảm nhóm Imipraminic.
• Thuốc điều trị Parkinson (loại kháng cholinergic).
• Thuốc chống co thắt cơ trơn (trị đau dạ dày, đại tràng) như Atropin, Disopyramid.

Tương tác với Topiramate; Nếu bạn đang dùng Topiramate (thuốc chống động kinh hoặc dự phòng đau nửa đầu) cùng với Sibelium:

• Nồng độ Sibelium trong cơ thể có thể tăng nhẹ (khoảng 16%).
• Dược động học của Topiramate không bị ảnh hưởng.

10. Bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C.
• Tránh ánh sáng trực tiếp chiếu vào viên thuốc.
• Để xa tầm tay trẻ em (vì viên thuốc nhỏ, trẻ dễ nuốt nhầm).

Bài viết trên chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế cho việc chẩn đoán hoặc điều trị y khoa. Đọc giả chỉ nên thực hiện theo đúng chỉ định của bác sĩ đang điều trị cho bạn Nhà Thuốc An Tâm từ chối trách nhiệm nếu có vấn đề xảy ra.