Viên nén Agihistine 16mg điều trị chóng mặt, rối loạn tiền đình

1. Thông tin chung thuốc Agihistine 16mg

Thuốc Agihistine 16mg là thuốc thuộc nhóm cải thiện vi tuần hoàn, với hoạt chất chính là Betahistine dihydrochloride. Đây được xem là “tiêu chuẩn vàng” trong điều trị triệu chứng chóng mặt và hội chứng Ménière. Sản phẩm được sản xuất bởi Công ty Cổ phần Dược phẩm Agimexpharm (Việt Nam), đáp ứng tiêu chuẩn chất lượng nghiêm ngặt cho bệnh nhân rối loạn tiền đình.

2. Thành phần của thuốc Agihistine 16mg

Hoạt chất: Betahistine dihydrochloride 16mg.

Tá dược: Lactose, Microcrystalline cellulose, Povidone K30, Sodium starch glycolate, Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxide vừa đủ 1 viên.

3. Công dụng của thuốc Agihistine 16mg

Điều trị hội chứng Ménière: Cải thiện bộ ba triệu chứng đặc trưng gồm chóng mặt (đi kèm buồn nôn/nôn), ù tai và suy giảm thính lực.

Điều trị chóng mặt tiền đình: Giảm cảm giác choáng váng, mất thăng bằng do tổn thương hệ thống tiền đình ngoại biên.

4. Dược lực học

Nhóm dược lý: Hệ thần kinh: Thuốc khác về hệ thần kinh – Thuốc chống chóng mặt.

Mã ATC: N07CA01

Cơ chế tác động của betahistin mới chỉ được biết một phần.

Có một số giả thuyết hợp lý đã được xác nhận trên cơ sở các nghiên cứu ở động vật và dữ liệu ở người:

Betahistin tác động lên hệ tiết histamin:

Betahistin đóng cả hai vai trò như một phần đối kháng ở thụ thể histamin H1 cũng như đối kháng ở thụ thể histamin H3 ở mô thần kinh và có hoạt tính không đáng kể ở thụ thể H2.

Betahistin làm tăng chuyển hóa và tiết histamin nhờ phong bế các thụ thể H3 tiền synap và giảm số lượng thụ thể H3.

Betahistin có thể làm tăng tuần hoàn máu đến vùng ốc tai cũng như đến toàn bộ não bộ:

Thử nghiệm dược lý ở động vật cho thấy tuần hoàn máu ở mạch máu của tai trong được cải thiện, có thể do làm giãn cơ vòng tiền mao mạch của vi tuần hoàn tai trong.

Betahistin cũng được cho thấy tăng tuần hoàn máu não ở người.

Betahistin làm dễ dàng sự hồi phục tiền đình:

Betahistin thúc đẩy sự hồi phục của tiền đình sau khi phẫu thuật thần kinh một bên ở động vật, nhờ làm dễ dàng và tăng tiến sự hồi phục tiền đình trung ương. Tác dụng này có đặc điểm là điều hoà sự chuyển hóa và tiết histamin qua trung gian của sự đối kháng ở thụ thể H3.

Ở người, thời gian hồi phục sau phẫu thuật cắt dây thần kinh cũng giảm khi được điều trị với betahistin.

Betahistin làm thay đổi sự phóng xung thần kinh trong nhân tiền đình:

Betahistin cũng có tác dụng ức chế phụ thuộc liều lượng lên đuôi gai của nơron ở nhân bên và nhân giữa của tiền đình.

Những tính chất dược lực học đã được chứng minh ở động vật có thể đóng góp vào lợi ích điều trị của betahistin trong hệ tiền đình.

Hiệu quả của betahistin đã được cho thấy trong các nghiên cứu ở bệnh nhân bị chóng mặt tiền đình và bệnh Ménière và đã được chứng minh bằng việc cải thiện tình trạng bệnh và tần suất các cơn chóng mặt.

5. Dược động học

Hấp thu:

Khi uống, betahistin hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua tất cả các đoạn của ống tiêu hóa. Sau khi hấp thu, thuốc sẽ chuyển hóa nhanh và hầu như hoàn toàn để cho acid 2-pyridylacetic (2-PAA). Nồng độ betahistin trong huyết tương rất thấp.

Vì vậy, mọi phân tích dược động học đều dựa vào đo lường 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu.

Khi uống betahistin trong bữa ăn, Cmax của thuốc sẽ thấp hơn so với uống khi đói. Tuy nhiên, sự hấp thu hoàn toàn của betahistin ở hai trạng thái tương tự nhau, cho thấy thức ăn chỉ làm chậm sự hấp thu của betahistin.

Phân phối:

Tỷ lệ betahistin liên kết với protein huyết tương máu dưới 5%.

Chuyển hóa:

Sau khi hấp thu, betahistin được chuyển hóa nhanh chóng và hầu như hoàn toàn thành 2-PAA (chất này không có hoạt tính dược lý).

Sau khi uống betahistin, nồng độ 2-PAA trong huyết tương (và nước tiểu) đạt tối đa sau khi uống 1 giờ và giảm với thời gian bán hủy khoảng 3,5 giờ.

Thải trừ:

Chất 2-PAA đào thải nhanh qua nước tiểu. Với các liều trong khoảng giữa 8 và 48 mg, khoảng 85% liều ban đầu được tìm thấy trong nước tiểu. Sự đào thải của betahistin qua thận hoặc qua phân không đáng kể.

6. Cách dùng thuốc Agihistine 16mg

Cách dùng

Nên uống thuốc ngay trong hoặc sau bữa ăn. Việc này giúp giảm thiểu tối đa các kích ứng lên niêm mạc dạ dày (như đau bụng, khó tiêu). Nuốt nguyên viên thuốc với một ly nước lọc lớn.

Liều dùng

Người lớn: Liều khởi đầu thường là 8mg – 16mg/lần, dùng 3 lần mỗi ngày.

Liều duy trì: Thông thường từ 24mg – 48mg/ngày.

Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng do chưa có dữ liệu đầy đủ về tính an toàn và hiệu quả.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều trừ khi có chỉ định đặc biệt từ bác sĩ.

Quá liều

Quá liều: Một vài trường hợp quá liều đã được báo cáo. Một số bệnh nhân có triệu chứng nhẹ đến trung bình với liều tới 640 mg (ví dụ: Buồn nôn, buồn ngủ, đau bụng). Các triệu chứng khác của quá liều betahistin là nôn mửa, khó tiêu, mất điều hòa và co giật. Biến chứng nghiêm trọng hơn (co giật, biến chứng phổi hoặc tim) đã gặp trong trường hợp cố ý uống quá liều đặc biệt là khi kết hợp với các thuốc khác cũng dùng quá liều.

Xử trí: Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.

Điều trị quá liều bao gồm rửa dạ dày và điều trị triệu chứng trong vòng một giờ sau khi uống.

7. Tác dụng phụ thuốc

Hiếm gặp: Đau dạ dày nhẹ (có thể tránh được bằng cách uống thuốc trong bữa ăn hoặc giảm liều), buồn nôn, nôn, khó tiêu.

Rất hiếm gặp: Phát ban, mẫn ngứa, nhức đầu, buồn ngủ.

8. Lưu ý khi dùng thuốc

Chống chỉ định

Quá mẫn với Betahistine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

U tủy thượng thận (Phaeochromocytoma): Tuyệt đối không sử dụng vì thuốc có thể kích thích giải phóng Catecholamin gây cơn tăng huyết áp kịch phát nguy hiểm.

Thận trọng khi sử dụng

Cần thận trọng trong điều trị bệnh nhân loét dạ dày tá tràng hoặc tiền sử loét dạ dày tá tràng, do chứng khó tiêu thường gặp ở bệnh nhân dùng betahistin.

Bệnh nhân hen phế quản nên được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị bằng betahistin.

Cần thận trọng khi kê đơn betahistin cho bệnh nhân có mày đay, phát ban hoặc viêm mũi dị ứng, vì có thể làm nặng thêm các triệu chứng này.

Cần thận trọng ở những bệnh nhân hạ huyết áp nặng.

Thuốc này chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Bản thân hoạt chất Betahistine không gây buồn ngủ. Tuy nhiên, chính các triệu chứng của bệnh (chóng mặt, ù tai) có thể gây nguy hiểm khi lái xe. Bệnh nhân nên thận trọng nếu tình trạng chóng mặt chưa ổn định.

Thời kỳ mang thai

Dữ liệu trên phụ nữ mang thai còn hạn chế. Chỉ sử dụng khi lợi ích điều trị cho mẹ vượt trội hoàn toàn so với nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi. Cần có sự chỉ định trực tiếp từ bác sĩ chuyên khoa.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ Betahistine có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Khuyến cáo tránh sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú hoặc tạm ngừng cho con bú nếu bắt buộc phải dùng thuốc.

9. Tương tác thuốc

Thuốc kháng Histamin: Dùng chung có thể làm giảm hiệu quả của cả hai thuốc do tác động đối kháng nhau.

Thuốc ức chế MAO (như Selegilin): Có khả năng làm tăng nồng độ Betahistine trong máu do ức chế chuyển hóa. Cần thận trọng khi phối hợp.

10. Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C.

Tránh ánh sáng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.

Bài viết trên chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế cho việc chẩn đoán hoặc điều trị y khoa. Đọc giả chỉ nên thực hiện theo đúng chỉ định của bác sĩ đang điều trị cho bạn Nhà Thuốc An Tâm từ chối trách nhiệm nếu có vấn đề xảy ra.