Viên nén Surotadina 10mg điều trị tăng cholesterol trong máu 

1. Thông tin chung

Thuốc Surotadina 10mg là sản phẩm thuộc nhóm thuốc điều trị rối loạn lipid máu (mỡ máu), chứa hoạt chất Rosuvastatin. Thuốc được sản xuất bởi Adamed Pharma S.A. – một trong những tập đoàn dược phẩm hàng đầu tại Ba Lan và Châu Âu.

Surotadina 10mg được các bác sĩ chuyên khoa tim mạch tin dùng trong phác đồ điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát, rối loạn lipid máu hỗn hợp và dự phòng các biến cố tim mạch nguy hiểm như nhồi máu cơ tim hay đột quỵ. Đây là thuốc kê đơn, bệnh nhân cần tuân thủ chặt chẽ chỉ định của bác sĩ khi sử dụng.

2. Thành phần của thuốc

Hoạt chất chính: Rosuvastatin (dưới dạng Rosuvastatin calcium) hàm lượng 10mg.

Tá dược: Lactose monohydrate, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, hypromellose, titanium dioxide, triacetin… vừa đủ 1 viên.

3. Công dụng của thuốc

Thuốc Surotadina 10mg (Surotadina 10 mg Adamed 14X7) được chỉ định sử dụng cho người lớn trong các trường hợp sau:

Điều trị tăng cholesterol máu:

Hỗ trợ chế độ ăn kiêng trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát (týp IIa) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (týp IIb) khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn và các biện pháp không dùng thuốc (như tập thể dục, giảm cân).

Hỗ trợ chế độ ăn và các biện pháp hạ lipid máu khác (như thẩm tách LDL) trong điều trị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử.

Ngăn ngừa các biến cố tim mạch: Dự phòng tiên phát các biến cố tim mạch ở những bệnh nhân được đánh giá có nguy cơ cao bị tai biến tim mạch lần đầu, đóng vai trò như một biện pháp hỗ trợ để điều chỉnh các yếu tố nguy cơ khác.

4. Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Rosuvastatin là thuốc ức chế cạnh tranh chọn lọc HMG – CoA reductase, enzym giới hạn tốc độ chuyển hóa 3 – hydroxy – 3 – methylglutary coenzym A thành mevabonate, giai đoạn sớm của quá trình tổng hợp cholesterol.

Vị trí tác dụng chính của rosuvastatin là tại gan, cơ quan đích của việc hạ cholesterol. Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL tại gan trên bề mặt tế bào, tăng cường hấp thu và dị hóa LDL đồng thời ức chế tổng hợp VLDL tại gan, do đó làm giảm tổng số tiểu phân VLDL và LDL.

Tác dụng dược lý

Rosuvastatin làm giảm LDL – cholesterol, cholesterol toàn phần, triglycerid và làm tăng HDLcholesterol. Rosuvastatin cũng làm giảm ApoB, nonHDL – C, VLDL – C, VLDL – TG và làm tăng ApoA – I. Rosuvastatin làm giảm tỷ lệ LDL – C/HDL – C, cholesterol toàn phần/HDLC và nonHDL – C/HDL – C cũng như tỷ lệ ApoB/ApoA – I.

Hiệu quả điều trị đạt được trong vòng 1 tuần sau khi bắt đầu điều trị và 90% đáp ứng tối đa thu được trong 2 tuần. Đáp ứng tối đa thường đạt được sau 4 tuần rồi được duy trì sau đó.

Hiệu quả lâm sàng

Rosuvastatin có hiệu quả khi sử dụng cho người lớn bị tăng cholesterol máu, có hoặc không bị tăng triglycerid máu, không phụ thuộc vào chủng tộc, giới tính hay độ tuổi và cả ở những nhóm bệnh nhân đặc biệt như bệnh nhân đái tháo đường hoặc bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình.

Dữ liệu gộp từ các thử nghiệm lâm sàng pha III cho thấy rosuvastatin có hiệu quả khi điều trị cho phần lớn bệnh nhân tăng cholesterol huyết týp IIa và IIb (nồng độ LDL – C trung bình ban đầu khoảng 4,8 mmol/l), khoảng 80% số bệnh nhân điều trị bằng liều 10 mg rosuvastatin đạt được nồng độ LDL – C đích theo hướng dẫn của Hiệp hội Xơ vữa Châu Âu (EAS) về nồng độ LDL – C (< 3 mmol/l).

Trong một nghiên cứu dò liều ép buộc, 42 bệnh nhân tăng cholesterol có tính chất gia đình đồng hợp tử đã được đánh giá đáp ứng với rosuvastatin liều từ 20 – 40 mg. Trong toàn bộ nhóm nghiên cứu, tỷ lệ giảm LDL – C trung bình là 22%.

Trong các thử nghiệm lâm sàng trên một số lượng hạn chế bệnh nhân, rosuvastatin có tác dụng hiệp đồng trong việc hạ triglycerid khi sử dụng phối hợp với fenofibrat và làm tăng HDL -C khi phối hợp với niacin.

Rosuvastatin chưa được chứng minh có tác dụng ngăn ngừa các biến chứng liên quan của tình trạng bất thường lipid như bệnh mạch vành do các nghiên cứu về tỷ lệ tử vong và tỷ lệ mắc bệnh khi sử dụng rosuvastatin vẫn chưa hoàn thành.

Trong một nghiên cứu lâm sàng đối chứng, mù đôi, đa trung tâm (nghiên cứu Meteor), 984 bệnh nhân tuổi từ 45 đến 70 có nguy cơ mắc bệnh mạch vành thấp (được định nghĩa là nguy cơ theo thang điểm Framingham < 10% trong 10 năm) có LDL – C trung bình là 4,0 mmol/l (154,4 mg/dL) nhưng có dấu hiệu xơ vữa cận lâm sàng (phát hiện nhờ thay đổi bề dày nội mạc động mạch cảnh) được sử dụng ngẫu nhiên 40 mg rosuvastatin ngày một lần hoặc giả dược trong 2 năm.

Rosuvastatin làm chậm rõ rệt tốc độ tiến triển bề dày nội mạc động mạch cảnh đo tại 12 vị trí khác nhau ở động mạch cảnh so với khi dùng giả dược, với tốc độ chậm hơn – 0,0145 mm/năm [khoảng tin cậy 95% là – 0,0196, – 0,0095; p<0,0001].

Mức độ thay đổi so với ban đầu là – 0,0014 mm/năm (- 0,12%/năm (không có ý nghĩa thống kê)) ở nhóm dùng rosuvastatin so với tăng + 0,0131 mm/năm (1,12%/năm (p<0,0001)) ở nhóm dùng giả dược.

Chưa chứng minh được mối liên quan trực tiếp nào giữa sự giảm bề dày nội mạc động mạch cảnh với giảm nguy cơ biến cố tim mạch. Quần thể bệnh nhân trong nghiên cứu Meteor có nguy cơ mắc bệnh mạch vành thấp và không đại diện cho quần thể đích sử dụng rosuvastatin 40 mg. Liều 40 mg chỉ được kê cho bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao.

5. Dược động học

Hấp thu: Nồng độ đỉnh của rosuvastatin trong huyết tương đạt được khoảng 5 giờ sau khi sử dụng. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc là gần 20%.

Phân bố: Rosuvastatin được hấp thu nhiều bởi gan, là cơ quan chính tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL – C. Thể thích phân bố của rosuvastatin là khoảng 134 L. Gần 90% lượng rosuvastatin gắn với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa: Rosuvastatin ít bị chuyển hóa (khoảng 10%). Các nghiên cứu về chuyển hóa in vitro sử dụng tế bào gan người cho thấy rosuvastatin là một cơ chất yếu của quá trình chuyển hóa nhờ cytochrome P450. CYP2C9 là isoenzym chính tham gia chuyển hóa rosuvastatin, ngoài ra còn có 2C19, 3A4 và 2D6 nhưng ở mức độ ít hơn. Các chất chuyển hóa N -desmethyl có hoạt tính ít hơn rosuvastatin 50% trong khi đó dạng lacton được coi như không có hoạt tính lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HGM – CoA reductase trong tuần hoàn.

Thải trừ: Khoảng 90% liều rosuvastatin được đào thải nguyên vẹn qua phân (bao gồm phần hoạt chất được và không được hấp thu), phần còn lại bài tiết qua nước tiểu. Gần 5% thải trừ nguyên vẹn qua nước tiểu. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương là khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không kéo dài khi tăng liều. Tốc độ thanh thải trung bình trong huyết tương là khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên 21,7%). Tương tự như các thuốc ức chế HMG – CoA reductase khác, rosuvastatin được hấp thu vào gan nhờ chất vận chuyển qua màng OATP – C. Chất này đóng vai trò quan trọng trong đào thải rosuvastatin qua gan.

Tuyến tính: Tỷ lệ rosuvastatin phơi nhiễm toàn thân tăng tỷ lệ với liều dùng. Không có sự thay đổi các thông số dược động học khi dùng nhiều liều hàng ngày.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Tuổi và giới tính: Tuổi và giới tính không ảnh hưởng đến dược động học của rosuvastatin.

Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy các trị số AUC và Cmax trung bình của rosuvastatin ở nhóm bệnh nhân Châu Á (Nhật Bản, Trung Quốc, Philippin, Việt Nam và Hàn Quốc) cao hơn khoảng 2 lần so với ở người da trắng. AUC và Cmax ở bệnh nhân Ấn Độ tăng 1,3 lần so với người da trắng. Phân tích dược động học quần thể không phát hiện thấy sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng các thông số dược động học giữa nhóm người da trắng và da đen.

Bệnh nhân suy thận: Trong một nghiên cứu trên các bệnh nhân có mức độ suy thận khác nhau, từ nhẹ đến vừa, không phát hiện thấy ảnh hưởng của tình trạng suy thận đến nồng độ rosuvastatin hoặc dạng chuyển hóa N – desmethyl trong huyết tương. Những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút) có nồng độ rosuvastatin trong huyết tương tăng 3 lần và nồng độ dạng chuyển hóa N – desmethyl tăng 9 lần so với ở người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ rosuvastatin trong huyết tương ở trạng thái ổn định của bệnh nhân thẩm phân máu cao hơn khoảng 50% so với ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Bệnh nhân suy gan: Trong một nghiên cứu trên các bệnh nhân có mức độ suy gan khác nhau, không có dấu hiệu cho thấy mức độ phơi nhiễm rosuvastatin toàn thân tăng lên ở bệnh nhân có điểm Child – Pugh là 7 hoặc thấp hơn. Tuy nhiên, 2 bệnh nhân có điểm Child – Pugh là 8 và 9 có mức độ phơi nhiễm rosuvastatin toàn thân tăng ít nhất 2 lần so với những bệnh nhân có điểm Child – Pugh thấp hơn. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng với bệnh nhân có điểm Child – Pugh trên 9.

6. Cách dùng và liều dùng thuốc

Cách dùng

Thuốc Surotadina 10mg dùng đường uống. Bệnh nhân có thể uống thuốc vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, có thể uống trong bữa ăn hoặc xa bữa ăn đều được.

Trước và trong quá trình điều trị, bệnh nhân cần duy trì chế độ ăn kiêng giảm cholesterol tiêu chuẩn.

Liều dùng

Liều lượng cần được cá thể hóa theo mục tiêu điều trị và đáp ứng của từng bệnh nhân.

Điều trị tăng cholesterol máu:

Liều khởi đầu khuyến cáo: 5mg hoặc 10mg, uống 1 lần/ngày.

Việc chọn liều khởi đầu phụ thuộc vào nồng độ cholesterol, nguy cơ tim mạch và khả năng gặp tác dụng phụ.

Nếu cần thiết, có thể chỉnh liều sau mỗi 4 tuần.

Lưu ý: Liều 40mg chỉ dành cho bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ tim mạch cao (như tăng cholesterol gia đình) không đạt mục tiêu với liều 20mg và cần được bác sĩ theo dõi sát sao.

Dự phòng biến cố tim mạch: Liều thông thường được sử dụng trong các nghiên cứu giảm nguy cơ biến cố tim mạch là 10mg/ngày.

Liều dùng cho các đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi (> 70 tuổi): Khuyến cáo bắt đầu với liều 5mg.

Bệnh nhân suy thận:

Suy thận nhẹ đến vừa: Không cần chỉnh liều.

Suy thận vừa (ClCr < 60ml/phút): Liều khởi đầu là 5mg. Chống chỉ định liều 40mg.

Suy thận nặng: Chống chỉ định dùng Surotadina.

Bệnh nhân Châu Á: Do nồng độ thuốc trong máu cao hơn người da trắng, liều khởi đầu khuyến cáo là 5mg. Chống chỉ định dùng liều 40mg cho người Châu Á.

7. Tác dụng phụ thuốc

Các tác dụng không mong muốn của Rosuvastatin thường nhẹ và thoáng qua. Dưới đây là phân loại theo tần suất:

Cách xử trí: Nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, đặc biệt là đau cơ không rõ nguyên nhân, yếu cơ hoặc chuột rút, cần ngưng thuốc và báo ngay cho bác sĩ.

8. Lưu ý khi dùng thuốc

Chống chỉ định

Người mẫn cảm với Rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh gan hoạt động (bao gồm tăng men gan dai dẳng không rõ nguyên nhân).

Bệnh nhân suy thận nặng (ClCr < 30 ml/phút).

Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.

Người đang dùng thuốc Ciclosporin.

Phụ nữ mang thai và phụ nữ đang cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ khi sử dụng thuốc cho các đối tượng sau:

Ảnh hưởng trên thận: Đã ghi nhận tình trạng protein niệu (nước tiểu có đạm) ở bệnh nhân dùng liều cao, đặc biệt là liều 40mg. Cần đánh giá chức năng thận định kỳ.

Ảnh hưởng trên cơ xương:

Rosuvastatin có thể gây đau cơ, bệnh cơ và hiếm gặp là tiêu cơ vân. Nguy cơ tăng lên khi dùng liều cao (> 20mg) hoặc phối hợp với các thuốc khác (Fibrat, Niacin, Colchicin…).

Không nên xét nghiệm CK sau khi vận động gắng sức. Nếu CK > 5 lần giới hạn trên bình thường (ULN), không nên bắt đầu điều trị.

Trong quá trình điều trị, nếu bệnh nhân bị đau cơ, yếu cơ kèm sốt, cần xét nghiệm CK ngay. Ngưng thuốc nếu CK tăng > 5 lần ULN hoặc triệu chứng trầm trọng.

Ảnh hưởng trên gan: Cần xét nghiệm chức năng gan trước khi điều trị và khi có chỉ định lâm sàng. Ngưng thuốc hoặc giảm liều nếu men gan tăng quá 3 lần giới hạn bình thường.

Bệnh nhân tiểu đường: Statin có thể làm tăng đường huyết nhẹ. Tuy nhiên, lợi ích giảm nguy cơ tim mạch vẫn vượt trội so với nguy cơ này.

Người không dung nạp Lactose: Thuốc có chứa Lactose, bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose không nên dùng.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc ít ảnh hưởng đến khả năng lái xe. Tuy nhiên, do có thể gây chóng mặt ở một số trường hợp, người bệnh cần thận trọng khi thực hiện các công việc này cho đến khi biết rõ thuốc ảnh hưởng đến mình như thế nào.

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định tuyệt đối. Cholesterol rất cần thiết cho sự phát triển của thai nhi. Nguy cơ gây hại cho thai nhi vượt trội so với lợi ích điều trị cho mẹ. Nếu phát hiện mang thai, phải ngừng thuốc ngay lập tức.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định. Rosuvastatin bài tiết qua sữa ở động vật thử nghiệm. Do chưa có dữ liệu an toàn trên người và nguy cơ tác dụng phụ cho trẻ, không dùng thuốc khi đang cho con bú.

9. Tương tác thuốc

Ciclosporin: Tăng nồng độ Rosuvastatin lên 7 lần -> Chống chỉ định phối hợp.

Các thuốc ức chế Protease (điều trị HIV, viêm gan C): Tăng mạnh nồng độ Rosuvastatin, nguy cơ gây tổn thương cơ nghiêm trọng -> Không khuyến cáo phối hợp hoặc giới hạn liều tối đa.

Gemfibrozil và các thuốc hạ mỡ máu khác (Fibrat, Niacin liều cao): Tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân. Chống chỉ định phối hợp Rosuvastatin 40mg với Fibrat.

Thuốc kháng vitamin K (Warfarin): Có thể làm tăng chỉ số INR (gây loãng máu quá mức). Cần theo dõi chỉ số INR thường xuyên.

Thuốc kháng axit (Antacid): Làm giảm nồng độ Rosuvastatin khoảng 50%. Nên uống Antacid cách xa thời điểm uống Surotadina ít nhất 2 giờ.

Erythromycin: Làm giảm nồng độ Rosuvastatin.

Thuốc tránh thai đường uống: Rosuvastatin làm tăng nồng độ ethinyl estradiol và norgestrel.

Hãy thông báo cho bác sĩ tất cả các loại thuốc, thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng để tránh các tương tác thuốc bất lợi.

10. Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín (hộp nguyên vẹn).

Nhiệt độ dưới 30°C.

Tránh ánh sáng trực tiếp và nơi ẩm ướt.

Để xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.

Bài viết trên chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế cho việc chẩn đoán hoặc điều trị y khoa. Đọc giả chỉ nên thực hiện theo đúng chỉ định của bác sĩ đang điều trị cho bạn Nhà Thuốc An Tâm từ chối trách nhiệm nếu có vấn đề xảy ra.