Viên sủi Efferalgan 500mg giúp giảm đau, hạ sốt

1. Thông tin chung Viên sủi Efferalgan 500mg

Viên sủi Efferalgan 500mg là thuốc giảm đau, hạ sốt dạng viên nén sủi bọt phổ biến nhất hiện nay. Với ưu điểm tan nhanh trong nước, thuốc giúp cơ thể hấp thu hoạt chất nhanh hơn so với dạng viên nén truyền thống, từ đó mang lại hiệu quả giảm đau và cắt cơn sốt tức thì.

2. Thành phần của Viên sủi Efferalgan 500mg

Hoạt chất chính: Paracetamol 500mg.

Tá dược: Acid citric khan, Natri carbonat khan, Natri hydrogen carbonat, Sorbitol, Natri saccharin, Natri docusat, Povidon, Natri benzoat vừa đủ 1 viên.

3. Công dụng của Viên sủi Efferalgan 500mg

Đau đầu, đau răng, nhức mỏi cơ bắp.

Các tình trạng cảm cúm, đau họng.

Đau bụng kinh.

Hạ sốt cho người lớn và trẻ em có cân nặng từ 13kg trở lên.

4. Dược lực học

Paracetamol là thuốc giảm đau, hạ sốt, kháng viêm có tác dụng chống viêm yếu. Không giống như các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) truyền thống, paracetamol không ức chế chức năng tiểu cầu ở liều điều trị.

Cơ chế chính xác của tác dụng giảm đau và hạ sốt của paracetamol vẫn chưa được xác định. Cơ chế tác dụng có thể liên quan đến các tác dụng ở trung ương và ngoại biên.

5. Dược động học

Hấp thu

Sự hấp thu paracetamol khi uống sẽ nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 10-60 phút sau khi uống.

Phân bố

Paracetamol được phân bố nhanh vào hầu hết các mô.

Ở người lớn, thể tích phân bố của paracetamol khoảng 1-2 lít/kg và ở trẻ em trong khoảng từ 0,7-1,0 lít/kg. Paracetamol không gắn kết mạnh với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chính tại gan: Liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric; Liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng bão hòa khi dùng liều cao hơn nhưng vẫn trong phạm vi liều điều trị. Sự bão hòa của quá trình glucoronid hóa chỉ xuất hiện khi dùng liều cao hơn, gây độc cho gan.

Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyển hóa bởi cytochrom P450 tạo thành một chất trung gian có tính phản ứng cao (N-acetyl benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng thông thường, chất trung gian này sẽ được khử độc bằng glutathion và được đào thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic. Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao paracetamol, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa của paracetamol chủ yếu được đào thải qua nước tiểu. Ở người lớn, khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (khoảng 60%) và liên hợp sulfat (khoảng 30%).

Dưới 5% được thải trừ ở dạng không đổi.

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suy thận

Khi suy thận nặng, sự thải trừ paracetamol hơi chậm. Đối với các dạng liên hợp glucuronid và liên hợp sulfat, tốc độ đào thải chậm hơn ở người bị suy thận nặng so với người khỏe mạnh. Khoảng thời gian tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc là 6 giờ hoặc 8 giờ khi dùng paracetamol cho những bệnh nhân này.

Suy gan

Paracetamol đã được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan. Trong một nghiên cứu, paracetamol 4g/ngày trong 5 ngày được sử dụng cho 6 đối tượng bị bệnh gan mạn tính ổn định. Nồng độ paracetamol trong huyết tương được xác định nằm giữa liều 1g thứ ba và thứ tự mỗi ngày trong khoảng từ 4,5 ng/ml đến 26,7 mg/ml, thấp hơn nhiều so với mức liều có khả năng gây độc. Không quan sát thấy sự tích lũy paracetamol đáng kể và không có thay đổi nào về tình trạng lâm sàng hoặc xét nghiệm của bệnh nhân. Thời gian bán thải trung bình là 3,4 giờ.

Trong nghiên cứu này, 20 đối tượng bị bệnh gan mạn tính ổn định đã được chọn ngẫu nhiên vào một nghiên cứu bắt chéo, hai giai đoạn. Họ đã dùng paracetamol hoặc giả dược 4 g/ngày trong 13 ngày và sau đó bắt chéo qua điều trị thay thế. Một đối tượng có tăng các trị số về xét nghiệm chức năng gan (Liver Function Tests – LFTs) nhưng sau khi phục hồi khỏi giai đoạn đó, bệnh nhân nam này không cho thấy bất thường nào trong hai thử sau đó. Điều này kết luận rằng sự tăng các trị số về xét nghiệm chức năng gan không liên quan đến thuốc và không có chống chỉ định sử dụng paracetamol ở liều điều trị đối với những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính ổn định.

Một số thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy sự suy giảm trung bình của chuyển hóa paracetamol ở bệnh nhân suy gan mạn tính, bao gồm cả xơ gan do rượu, như được thể hiện bởi sự tăng nồng độ paracetamol trong huyết tương và thời gian bán thải dài hơn.

Trong những báo cáo này, thời gian bán thải của paracetamol trong huyết tương có liên quan với giảm khả năng tổng hợp của gan. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng paracetamol ở bệnh nhân suy gan và chống chỉ định khi có bệnh gan còn bù thể hoạt động, đặc biệt là viêm gan do rượu, do cảm ứng CYP2E1, dẫn đến tăng hình thành các chất chuyển hóa gây độc cho gan của paracetamol.

Người cao tuổi

Ở các đối tượng cao tuổi, dược động học và chuyển hóa của paracetamol thay đổi nhẹ, hoặc không thay đổi. Không cần điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này.

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em

Các thông số dược động học của paracetamol quan sát được ở trẻ nhỏ và trẻ em cũng tương tự như đã quan sát thấy ở người lớn, ngoại trừ thời gian bán thải trong huyết tương hơi ngắn hơn (khoảng 2 giờ) so với ở người lớn. Ở trẻ sơ sinh, thời gian bán thải trong huyết tương dài hơn so với ở trẻ nhỏ (khoảng 3,5 giờ).

6. Cách dùng Viên sủi Efferalgan 500mg

Cách dùng

Dùng đường uống. Không được nhai hoặc nuốt nguyên viên thuốc. Hòa tan hoàn toàn viên thuốc trong một ly nước và uống.

Nếu trẻ sốt trên 38,5°C, hãy làm những bước sau đây để tăng hiệu quả của thuốc điều trị:

• Cởi bỏ bớt quần áo của trẻ.
• Cho trẻ uống thêm chất lỏng.
• Không để trẻ ở nơi quá nóng.
• Nếu cần, tắm cho trẻ bằng nước ấm, có nhiệt độ thấp hơn 2°C so với thân nhiệt của trẻ.

Tần suất và thời điểm dùng thuốc

Dùng thuốc đều giúp tránh được những dao động về mức độ đau hay sốt.

Ở trẻ em, cần có khoảng cách đều giữa mỗi lần uống thuốc, cả ban ngày lẫn ban đêm, nên là khoảng 6 giờ, hoặc ít nhất là 4 giờ.

Ở người lớn, cần có khoảng cách đều giữa mỗi lần uống thuốc ít nhất là 4 giờ.

Liều dùng

Liều khuyên dùng hàng ngày của paracetamol phụ thuộc vào cân nặng của trẻ: Khoảng 60mg/kg/ngày, chia ra làm 4 lần hoặc 6 lần, tương đương khoảng 15mg/kg mỗi 6 giờ, hoặc 10mg/kg mỗi 4 giờ. Liều tối đa mỗi ngày không được vượt quá 3g.

Không uống nguyên viên thuốc. Hòa tan hoàn toàn viên thuốc trong một ly nước trước khi uống.

Khoảng tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng chỉ để tham khảo.

Thông thường không cần thiết vượt quá 3000mg paracetamol một ngày (khoảng 6 viên một ngày). Tuy nhiên, trong trường hợp đau nhiều và theo khuyến cáo của bác sĩ, trong liều dùng thuốc có thể tăng đến 4000mg một ngày (khoảng 8 viên một ngày).

Tuy vậy:

• Liều cao hơn 3000mg paracetamol một ngày phải có ý kiến của bác sĩ.
• Không bao giờ được dùng hơn 4000mg Paracetamol trong một ngày (có tính đến tất cả các thuốc có chứa paracetamol).
• Khoảng cách giữa các lần dùng thuốc ít nhất là 4 giờ.

Suy thận

Ở bệnh nhân suy thận nặng, khoảng cách tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc nên được điều chỉnh theo bảng sau:

Suy gan

Ở bệnh nhân bệnh gan mạn tính hoặc bệnh gan còn bù thể hoạt động, đặc biệt ở những bệnh nhân suy tế bào gan, nghiện rượu mạn tính, suy dinh dưỡng kéo dài (kém dự trữ glutathione ở gan), và mất nước, liều dùng không nên vượt quá 3g/ngày.

Bệnh nhân lớn tuổi

Không yêu cầu điều chỉnh liều ở bệnh nhân lớn tuổi.

Quá liều

Việc sử dụng Paracetamol quá liều là một tình trạng cấp cứu y khoa nghiêm trọng. Ngộ độc Paracetamol có thể gây hủy hoại tế bào gan không hồi phục, thậm chí dẫn đến tử vong nếu không được can thiệp kịp thời.

Dấu hiệu nhận biết ngộ độc

Các triệu chứng ngộ độc thường diễn biến âm thầm trong giai đoạn đầu. Bạn cần đặc biệt lưu ý các biểu hiện sau trong 24 giờ đầu tiên:

• Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, chán ăn.
• Toàn thân: Da tái nhợt, đổ mồ hôi bất thường, cảm giác khó chịu, mệt mỏi cực độ.

Ngưỡng liều gây độc cần cảnh giác:

• Người lớn: Dùng một lần liều cao trên $7,5g$ Paracetamol.
• Trẻ em: Liều vượt quá $140mg/kg$ thể trọng.

Sau 12 – 48 giờ, các chỉ số men gan (AST, ALT), Bilirubin sẽ tăng vọt. Các triệu chứng tổn thương gan rõ rệt nhất sau 2 – 4 ngày uống thuốc, có thể dẫn đến nhiễm toan chuyển hóa, bệnh não gan, hôn mê và tử vong.

Đối tượng có nguy cơ cao

Dưới đây là những nhóm bệnh nhân có nguy cơ tử vong cao hơn khi quá liều do dự trữ Glutathion tại gan thấp:

Người có tiền sử bệnh gan hoặc nghiện rượu mạn tính.

Người bị suy dinh dưỡng kéo dài hoặc cơ thể đang trong tình trạng mất nước.

Người đang sử dụng các thuốc gây cảm ứng enzym gan (như một số thuốc điều trị động kinh, lao).

Các biện pháp cấp cứu y tế

Trong mọi trường hợp nghi ngờ quá liều, cần đưa bệnh nhân đến bệnh viện ngay lập tức, ngay cả khi chưa có triệu chứng rõ ràng.

Xét nghiệm máu: Định lượng nồng độ Paracetamol trong huyết tương (thực hiện sau ít nhất 4 giờ kể từ khi uống).

Sơ cứu: Rửa dạ dày để loại bỏ nhanh lượng thuốc chưa kịp hấp thu.

Thuốc giải độc đặc hiệu: Sử dụng N-acetylcystein (NAC) qua đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Hiệu quả bảo vệ gan cao nhất khi được dùng trong vòng 8 giờ đầu sau ngộ độc; sau 16 giờ hiệu quả sẽ giảm đáng kể.

Theo dõi chức năng gan: Thực hiện xét nghiệm gan mỗi 24 giờ. Trong trường hợp suy gan cấp nặng, bệnh nhân có thể phải cân nhắc ghép gan.

7. Tác dụng phụ thuốc

Dù khá lành tính, thuốc có thể gây ra một số phản ứng (tần suất chưa xác định):

Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, phù Quincke, phát ban, mày đay.

Hệ máu: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng.

Da: Các phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng Lyell (hiếm gặp nhưng rất nguy hiểm).

8. Lưu ý khi dùng thuốc

Chống chỉ định

Người mẫn cảm với Paracetamol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân suy tế bào gan nặng hoặc bệnh gan mất bù.

Người không dung nạp Fructose (do có chứa tá dược Sorbitol).

Thận trọng khi sử dụng

Với trẻ em đang dùng liều paracetamol 60 mg/kg/ngày, chỉ dùng phối hợp với thuốc hạ sốt khác khi paracetamol chưa đủ hiệu quả. Việc phối hợp thuốc bắt buộc phải được chỉ định và theo dõi bởi bác sĩ.

Nếu triệu chứng đau dai dẳng quá 5 ngày, hoặc còn sốt quá 3 ngày, hoặc thuốc chưa đủ hiệu quả, hoặc thấy xuất hiện các triệu chứng khác, không tiếp tục điều trị mà không hỏi ý kiến bác sĩ.

Trong trường hợp có bệnh gan hoặc bệnh thận, phải hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng paracetamol.

Dùng thận trọng paracetamol trong những trường hợp sau:

Suy tế bào gan bao gồm hội chứng Gilbert (vàng da không tan máu có tính gia đình).

Suy thận nặng.

Thiếu hụt enzym Glucose-6-Phosphat Dehydrogenase (G6PD) (có thể dẫn tới thiếu máu tan huyết).

Nghiện rượu mạn tính, uống rượu quá nhiều (≥ 3 cốc rượu mỗi ngày).

Chán ăn, chứng ăn vô độ hoặc suy mòn, suy dinh dưỡng kéo dài (kém dự trữ glutathion ở gan).

Mất nước, giảm thể tích máu.

Trong trường hợp phát hiện viêm gan siêu vi cấp tính, nên ngưng dùng thuốc.

Trường hợp ăn kiêng muối hoặc ăn nhạt (giảm muối) cần nhớ là trong mỗi viên thuốc có chứa 412,4 mg natri để tính vào khẩu phần ăn hàng ngày.

Thuốc chứa sorbitol. Do đó, không nên dùng thuốc này trên những bệnh nhân không dung nạp với fructose (một bệnh hiếm gặp về chuyển hóa).

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng tập trung, lái xe hay vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Paracetamol có thể dùng cho phụ nữ mang thai ở liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất. Tuy nhiên, vẫn nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng.

Thời kỳ cho con bú

Một lượng nhỏ thuốc bài tiết qua sữa mẹ. Ở liều điều trị thông thường, phụ nữ cho con bú có thể sử dụng. Nếu trẻ có biểu hiện phát ban, hãy ngưng thuốc ngay.

9. Tương tác thuốc

Efferalgan có thể làm tăng khả năng xảy ra các tác dụng không mong muốn khi dùng với các thuốc khác.

Thuốc chống đông máu

Dùng đồng thời paracetamol với các coumarin bao gồm warfarin có thể làm thay đổi nhẹ chỉ số INR. Trong trường hợp này, cần tăng cường theo dõi chỉ số INR trong thời gian sử dụng kết hợp cũng như trong 1 tuần sau khi ngưng điều trị với paracetamol.

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên Efferalgan

Sử dụng đồng thời với phenytoin có thể dẫn đến giảm hiệu quả của paracetamol và làm tăng nguy cơ độc tính đối với gan. Những bệnh nhân đang điều trị bằng phenytoirin nên tránh dùng paracetamol liều lớn và/hoặc kéo dài. Cần theo dõi bệnh nhân về dấu hiệu độc tính đối với gan.

Probenecid có thể làm giảm gần 2 lần về độ thanh thải của paracetamol bằng cách ức chế sự liên hợp của nó với acid glucuronic. Nên xem xét giảm liều paracetamol khi sử dụng đồng thời với probenecid. Salicylamide có thể kéo dài thời gian bán thải (t½) của paracetamol.

Các chất gây cảm ứng enzyme: Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời paracetamol với các chất gây cảm ứng enzyme. Những chất này bao gồm nhưng không giới hạn barbiturate, isoniazid, carbamazepine, rifampin và ethanol.

10. Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C.

Tránh ánh sáng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em.

Hạn dùng 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Bài viết trên chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế cho việc chẩn đoán hoặc điều trị y khoa. Đọc giả chỉ nên thực hiện theo đúng chỉ định của bác sĩ đang điều trị cho bạn Nhà Thuốc An Tâm từ chối trách nhiệm nếu có vấn đề xảy ra.