Thuốc đạn Efferalgan 150mg giúp giảm đau, hạ sốt

Viên đặt trực tràng Efferalgan 150mg là gì?

1. Giới thiệu sản phẩm thuốc đạn Efferalgan 150mg

Viên đặt hậu môn Efferalgan 150mg là giải pháp giảm đau – hạ sốt hiệu quả, được bào chế đặc biệt với 150mg paracetamol mỗi viên. Sản phẩm được thiết kế dành cho những trường hợp không thể dùng thuốc uống, hấp thu nhanh qua niêm mạc hậu môn để kiểm soát sốt và giảm đau ngay lập tức mà không gây kích ứng dạ dày.

Thuốc phù hợp cho cả người lớn và trẻ em theo chỉ định bác sĩ, Efferalgan 150mg đạt hiệu quả tương đương với thuốc uống, giúp bệnh nhân nhanh chóng phục hồi và trở lại hoạt động hàng ngày.

2. Thành phần thuốc đạn Efferalgan 150mg

Paracetamol 150mg.

Tá dược: mỡ no vừa đủ cho một viên.

3. Chỉ định viên đặt trực tràng Efferalgan 150mg

Thuốc dùng trong trường hợp giảm đau từ nhẹ đến vừa và hạ sốt cho trẻ em cân nặng từ 10 – 15 kg.

4. Chống chỉ định viên đặt trực tràng Efferalgan 150mg

Biết có dị ứng với paracetamol hoặc với propacetamol hydrocloride (tiền chất của paracetamol) hoặc các thành phần của thuốc.
Bệnh gan nặng.

Mới bị viêm hậu môn, hoặc trực tràng, hoặc chảy máu trực tràng.

5. Các đặc tính dược lý

Dược lực học

Paracetamol là thuốc giảm đau và hạ sốt có tác dụng chống viêm nhẹ. Khác với các NSAID truyền thống, paracetamol không ức chế chức năng tiểu cầu ở liều điều trị. Mặc dù cơ chế giảm đau và hạ sốt của paracetamol chưa được xác định hoàn toàn, nhưng nó được cho là có tác dụng cả trung ương lẫn ngoại biên.

Dược động học

Hấp thu: Khi sử dụng paracetamol qua đường trực tràng, quá trình hấp thu diễn ra chậm hơn so với khi dùng đường uống, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2–4 giờ sau khi dùng.

Phân bố: Paracetamol được phân bố nhanh vào hầu hết các mô. Ở người lớn, thể tích phân bố khoảng 1–2 lít/kg, trong khi ở trẻ em nằm trong khoảng 0,7–1,0 lít/kg. Thuốc có mức độ gắn kết với protein huyết tương thấp.

Chuyển hóa: Chủ yếu xảy ra tại gan, paracetamol được chuyển hóa qua hai con đường chính: liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric. Quá trình liên hợp với acid sulfuric có xu hướng bão hòa khi dùng liều cao nhưng vẫn nằm trong phạm vi điều trị, trong khi quá trình glucoronid hóa chỉ bão hòa ở liều vượt quá mức điều trị, có thể gây độc gan.

Một phần nhỏ (dưới 4%) của paracetamol được chuyển hóa bởi cytochrome P450 thành một chất trung gian có tính phản ứng cao (N-acetyl benzoquinoneimine), chất này dưới điều kiện sử dụng bình thường sẽ được khử glutathion, liên hợp với cystein và acid mercapturic để đào thải qua nước tiểu. Tuy nhiên, ở liều quá cao, lượng chất chuyển hóa độc này sẽ tăng lên.

Thải trừ: Ở người lớn, khoảng 90% liều paracetamol được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (khoảng 60%) và sulfat (khoảng 30%), trong khi dưới 5% được thải trừ dưới dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Suy thận: Ở bệnh nhân suy thận nặng, quá trình đào thải các dạng liên hợp của paracetamol chậm hơn, do đó khoảng thời gian giữa các liều nên kéo dài từ 6 đến 8 giờ.

Suy gan: Ở bệnh nhân suy gan mạn tính ổn định, nghiên cứu cho thấy liều 4 g/ngày trong 5 ngày dẫn đến nồng độ huyết tương từ 4,5 μg/ml đến 26,7 μg/ml với thời gian bán thải trung bình khoảng 3,4 giờ, không gây tích tụ đáng kể hay thay đổi lâm sàng nghiêm trọng. Tuy nhiên, một số báo cáo cho thấy chuyển hóa paracetamol có thể bị giảm ở bệnh nhân suy gan mạn tính, do đó cần thận trọng khi sử dụng.

Người cao tuổi: Các thông số dược động học ở người cao tuổi có thể thay đổi nhẹ hoặc không thay đổi, do đó không cần điều chỉnh liều đối với nhóm này.

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em: Các thông số dược động học ở trẻ nhỏ và trẻ em tương tự như người lớn, ngoại trừ thời gian bán thải ở trẻ nhỏ khoảng 2 giờ và ở trẻ sơ sinh kéo dài khoảng 3,5 giờ. Ở trẻ từ sơ sinh đến 10 tuổi, việc bài tiết các chất liên hợp glucuronid ít hơn đáng kể và bài tiết sulfat nhiều hơn, nhưng tổng lượng bài tiết paracetamol và các chất chuyển hóa là tương đương với người lớn.

6. Cách dùng – Liều dùng viên đặt hậu môn Efferalgan 150mg

Cách dùng

Đặt viên thuốc đạn vào tủ lạnh trong một vài phút để làm cứng trước khi tháo lớp bao.

Rửa tay của bạn thật kỹ bằng xà phòng và nước.

Sau đó tháo lớp bao thuốc.

Làm sạch vùng hậu môn của trẻ, sau đó cho trẻ nằm nghiêng, đầu gối gặp vào bụng. Nắng nhẹ mông trẻ để lộ vùng hậu môn.

Nhẹ nhàng đẩy đầu nhọn của thuốc vào hậu môn trẻ. Sau đó đẩy cho viên thuốc vào sâu ngặp hết chiều dài thuốc.

Khép hai nếp mông trẻ lại trong một vài giây. Giữ trẻ nằm yên trong một vài phút để tránh viên thuốc đạn trôi ra.

Loại bỏ lớp vỏ thuốc vào thùng rác và rửa tay của bạn thật kỹ.

Hiện Paracetamol hoặc Efferalgan có các dạng phân liều phù hợp cho trẻ em cân nặng 10kg trở lên. Liên hệ bác sĩ hoặc dược dĩ của bạn để có lời khuyên.

Khuyến cáo không nên cắt viên thuốc đạn

Nếu trẻ sốt trên 38,5°C, hãy làm những bước sau đây để tăng hiệu quả của việc dùng thuốc:

Cởi bỏ bớt quần áo của trẻ.

Cho trẻ uống thêm chất lỏng.

Không để trẻ ở nơi quá nóng.

Nếu cần, tắm cho trẻ bằng nước ấm, có nhiệt độ thấp hơn 2°C so với thân nhiệt của trẻ.

Tần số và thời điểm dùng thuốc

Dùng thuốc đều tránh được những dao động về mức độ đau hay sốt. Ở trẻ em, cần có khoảng cách đều giữa mỗi lần dùng thuốc, cả ban ngày lẫn ban đêm, nên là khoảng 6 giờ, hoặc ít nhất là 4 giờ.

Suy thận

Ở bệnh nhân suy thận nặng, khoảng cách tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc nên được điều chỉnh theo bảng sau:

Độ thanh thải Creatinin	Khoảng cách dùng thuốc
Cl ≥ 10 mL/phút	6 giờ
Cl < 10 mL/phút	8 giờ

Suy gan

Ở bệnh nhân bệnh gan mạn tính hoặc bệnh gan còn bù thể hoạt động, đặc biệt ở những bệnh nhân suy tế bào gan, nghiện rượu mạn tính, suy dinh dưỡng kéo dài (kém dự trữ glutathione ở gan), và mất nước, liều dùng không nên vượt quá 3 g/ngày.

Vì vậy, nên dùng paracetamol một cách thận trọng ở những bệnh nhân suy gan và chống chỉ định khi có bệnh gan mất bù thể hoạt động, đặc biệt viêm gan bởi rượu, do cảm ứng CYP2E1 làm tăng tạo chất chuyển hóa của paracetamol gây độc gan.

Bệnh nhân lớn tuổi: Không có liên quan.

Liều dùng

Liều paracetamol tính theo cân nặng của trẻ, tuổi của trẻ chỉ để tham khảo, hướng dẫn.

Nếu không biết cân nặng của trẻ, cần phải cân trẻ để tính liều thích hợp nhất.

Tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng được trình bày bên dưới chỉ để tham khảo. Để tránh nguy cơ bị quá liều, kiểm tra các thuốc uống cùng lúc (cả thuốc kê đơn và không kê đơn) phải không chứa paracetamol. Quá liều do vô ý có thể dẫn đến tổn thương gan nặng và gây tử vong. Paracetamol có nhiều dạng phân liều khác nhau để điều trị thích hợp tùy theo thể trọng của từng trẻ.

Liều dùng paracetamol hàng ngày khuyến cáo là khoảng 60 mg/kg/ngày, được chia làm 4 lần dùng, khoảng 15 mg/kg mỗi 6 giờ. Vì có nguy cơ gây kích thích trực tràng nên việc điều trị bằng viên đạn càng ngắn càng tốt, không nên vượt 4 lần/ngày và nên thay thế sớm nhất có thể bằng đường uống.

Dạng viên đạn không thích hợp trong trường hợp bị tiêu chảy.

Xem liều khuyến cáo cụ thể như bảng bên dưới:

Cân nặng(kg)	Tuổi thích hợp*	Hàm lượng Paracetamol/ mỗi liều dùng (mg)	Số viên thuốc đạn/mỗi liều dùng	Khoảng cách tối thiểu dùng thuốc (giơ)	Liều dùng tối đa mỗi ngày (viên)
10 – < 15	24 tháng – < 3 tuổi	150mg	1	6 giờ	600mg (4 viên)

* Khoảng tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng chỉ để tham khảo. Việc dùng theo tuổi dựa trên đường cong phát triển chuẩn tại địa phương.

7. Sử dụng quá liều

Ngộ độc paracetamol có nguy cơ cao xảy ra ở người cao tuổi và đặc biệt ở trẻ nhỏ; cả quá liều điều trị lẫn ngộ độc bất thường đều có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ quá liều càng tăng ở những bệnh nhân mắc bệnh gan, suy dinh dưỡng kéo dài hoặc sử dụng thuốc cảm ứng enzym, và trong những trường hợp này, quá liều có thể gây tử vong.

Triệu chứng

Các triệu chứng ban đầu của quá liều thường xuất hiện trong vòng 24 giờ, bao gồm buồn nôn, nôn mửa, chán ăn, xanh xao, đau bụng, khó chịu và đổ mồ hôi thường xuyên.

Ở liều vượt quá 7,5g một lần ở người lớn hoặc 140 mg/kg một lần ở trẻ em, quá liều có thể phá hủy tế bào gan, gây hoại tử gan hoàn toàn không phục hồi, dẫn đến suy gan, nhiễm acid chuyển hóa và bệnh não, có thể tiến triển thành hôn mê và tử vong.

Đồng thời, từ 12 đến 48 giờ sau khi dùng thuốc, có thể xuất hiện tăng transaminase, lactat dehydrogenase và bilirubin cùng với giảm mức prothrombin; tổn thương gan thường trở nên rõ rệt sau 1-2 ngày và đạt đỉnh sau 3-4 ngày.

Xử lý

Trong trường hợp ngộ độc, bệnh nhân cần được đưa ngay đến bệnh viện. Phải lấy mẫu máu để đo nồng độ paracetamol (không sớm hơn 4 giờ sau khi uống thuốc) và tiến hành rửa dạ dày để đào thải thuốc.

Liệu pháp giải độc chủ yếu sử dụng N-acetylcystein, có thể uống hoặc tiêm tĩnh mạch, nên được áp dụng càng sớm càng tốt, tốt nhất trước giờ thứ 10 sau khi dùng quá liều.

Cần điều trị triệu chứng và theo dõi chức năng gan bằng xét nghiệm định kỳ, vì trong hầu hết trường hợp, nồng độ transaminase trở lại bình thường sau 1-2 tuần; trường hợp quá nặng có thể cần phải thực hiện ghép gan.

8. Tác dụng phụ có thể xảy ra khi dùng viên đặt hậu môn Efferalgan 150mg

Cấp độ	Tác dụng phụ
Thường gặp, ADR > 1/100	Chưa có báo cáo.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100	Chưa có báo cáo.Không xác định tần suất Hệ máu và bạch huyết: Giảm lượng tiểu cầu. Hệ tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy. Hệ gan mật: Suy gan, hoại tử gan, viêm gan. Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn, phù mạch. Cận lâm sàng: Men gan tăng. Da và mô dưới da: Ban đỏ, ngứa, phát ban, mày đay, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, hội chứng hoại tử da nhiễm độc, hội chứng Stevens – Johnson.

9. Lưu ý

Thận trọng khi sử dụng

Liều tối đa khuyến cáo:

Với trẻ em cân nặng từ 10 – 15 kg, tổng liều paracetamol không được vượt quá 60 mg/kg mỗi ngày.

Dùng viên đạn có nguy cơ gây kích ứng tại chỗ, tần suất và cường độ tăng theo thời gian sử dụng, thời điểm đặt thuốc và liều dùng.

Liều paracetamol cao hơn liều khuyến cáo gây nên nguy cơ tổn thương gan rất nghiêm trọng. Các triệu chứng lâm sàng về tổn thương gan thường được ghi nhận đầu tiên sau 1 đến 2 ngày quá liều paracetamol. Các triệu chứng tổn thương gan tối đa thường được quan sát thấy sau 3-4 ngày, cần sử dụng thuốc giải độc càng sớm càng tốt. Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hoặc hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

Dùng thận trọng paracetamol trong những trường hợp sau:

Suy tế bào gan.

Suy thận nặng (độ thanh lọc creatinin ≤ 30 mL/phút).

Thiếu hụt enzyme Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase (G6PD) (có thể dẫn tới thiếu máu tan huyết).

Chán ăn, chứng ăn vô độ hoặc suy mòn, suy dinh dưỡng kéo dài (tức kém dự trữ glutathione ở gan).

Mất nước, giảm thể tích máu.

Thận trọng khi dùng: Dạng thuốc đạn không thích hợp trong trường hợp bị tiêu chảy.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có liên quan.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Không áp dụng.

10. Tương tác thuốc

Ảnh hưởng của Efferalgan 300mg đối với thuốc và xét nghiệm khác:

Thuốc chống đông máu: Dùng paracetamol cùng với các coumarin như warfarin có thể làm thay đổi nhẹ trị số INR. Trong trường hợp này, cần theo dõi chặt chẽ INR trong thời gian dùng chung và một tuần sau khi ngưng paracetamol.

Tương tác với xét nghiệm phòng thí nghiệm: Paracetamol có thể ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm acid uric máu (theo phương pháp acid phosphotungstic) và xét nghiệm đường huyết (theo phương pháp glucose oxidase – peroxidase).

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên Efferalgan 300mg:

Phenytoin: Dùng đồng thời có thể làm giảm hiệu quả của paracetamol và tăng nguy cơ độc tính gan. Bệnh nhân đang dùng phenytoin nên tránh sử dụng liều cao hoặc kéo dài paracetamol và cần theo dõi dấu hiệu độc gan.

Probenecid: Có thể làm giảm gần gấp đôi khả năng thải trừ paracetamol bằng cách ức chế quá trình liên hợp với acid glucuronic; do đó, cần cân nhắc giảm liều khi sử dụng cùng.

Salicylamide: Có khả năng kéo dài thời gian bán thải của paracetamol.

Các chất gây cảm ứng enzyme: Cần thận trọng khi sử dụng paracetamol cùng với các chất gây cảm ứng enzyme như barbiturates, isoniazid, carbamazepine, rifampin và ethanol, vì chúng có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của thuốc.

11. Thông tin thêm

Bảo quản: dưới 30°C, ể thuốc xa tầm tay trẻ em.

Hạn sử dụng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn. Tất cả thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng; nội dung thực tế vẫn giữ nguyên, chỉ thay đổi về mặt hình thức.