Thuốc tiêm Diprospan Injection (5+2)mg/ml điều trị các bệnh cơ xương và mô mềm, dị ứng 

1. Thông tin chung về thuốc tiêm Diprospan

Thuốc tiêm Diprospan là một trong những biệt dược gốc (Brand name) nổi tiếng nhất chứa hoạt chất Betamethasone, được sản xuất bởi SCHERING-PLOUGH LABO N.V. Đây là loại thuốc thuộc nhóm Glucocorticoid có tác dụng chống viêm, chống thấp khớp và chống dị ứng rất mạnh.

Thông tin chi tiết:

Số đăng ký: VN-15551-12.

Dạng bào chế: Hỗn dịch tiêm.

Quy cách: Chai.

Thành phần: Betamethasone disodium phosphate, Betamethasone dipropionate.

Nhà sản xuất: SCHERING-PLOUGH LABO N.V.

Nước sản xuất: Bỉ.

Xuất xứ thương hiệu: Hoa Kỳ.

Thuốc cần kê toa: Có.

2. Thành phần và cơ chế tác dụng kép độc đáo

Điểm khác biệt lớn nhất tạo nên thương hiệu của Diprospan so với các loại Corticoid thông thường chính là công thức phối hợp “2 trong 1” (Dual Action). Trong 1ml hỗn dịch tiêm chứa:

Betamethasone Disodium Phosphate: 2 mg.

Betamethasone Dipropionate: 5 mg.

Tá dược vừa đủ: Disodium phosphate khan, Natri chloride, Disodium edetate, Polysorbate 80, Benzyl alcohol…

3. Chỉ định của thuốc

Thuốc Diprospan được chỉ định điều trị cho các tình trạng bệnh lý đáp ứng với Corticoid, bao gồm:

Bệnh cơ xương và mô mềm: Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm bao hoạt dịch, viêm đốt sống dạng thấp, viêm mỏm lồi cầu, viêm rễ thần kinh, đau xương cụt, đau dây thần kinh hông (tọa), đau lưng, vẹo cổ, hạch nang, gai xương, viêm mạch.

Bệnh dị ứng: Hen phế quản mạn (gồm cả điều trị hỗ trợ cơn hen), sốt cỏ khô, phù mạch thần kinh, viêm phế quản dị ứng, viêm mũi dị ứng mùa/quanh năm, phản ứng thuốc, bệnh huyết thanh, vết đốt côn trùng.

Bệnh về da: Viêm da dị ứng, viêm da thần kinh, viêm da tiếp xúc, mề đay, lupus ban đỏ dạng đĩa, vảy nến, sẹo lồi, bệnh Pemphigus, viêm da dạng Herpes, trứng cá dạng nang.

Bệnh hệ tạo keo: Lupus ban đỏ rải rác (hệ thống), bệnh cứng bì, viêm da cơ.

Bệnh tân sản: Kiểm soát tạm thời bệnh bạch cầu và u bạch huyết ở người lớn; bạch cầu cấp ở trẻ em.

Bệnh lý khác: Hội chứng sinh dục – thượng thận, viêm kết tràng loét, viêm hồi tràng, bệnh Sprue, các bệnh lý chân (viêm bao hoạt dịch có chai cứng, cứng ngón cái…), hội chứng thận hư.

4. Dược lực học

Các cơ chế hoạt động chính xác của corticosteroid hiện vẫn không được hiểu biết một cách rõ ràng. Ở liều dược lý, các glucocorticoid tự nhiên và các glucocorticoid tổng hợp, ví dụ như betamethasone, chủ yếu được dùng vì tác dụng kháng viêm và/hoặc tác dụng ức chế miễn dịch.

Betamethasone không tác động nhiều đến hoạt tính của hormon mineralocorticosteroid, do đó trong các trường hợp suy tuyến thượng thận có thể xảy ra, điều trị chỉ bằng betamethasone riêng lẻ có thế là chưa đầy đủ.

Các chất tổng hợp tương tự hormôn vỏ thượng thận, bao gồm betamethasone diprodionate và betamethasone disodium phosphate được hấp thu ngay từ vị trí tiêm, giúp mang lại các tác dụng điều trị tại chỗ và toàn thân cũng như là các hiệu quả dược lí khác.

Diprospan Injection là một chế phẩm kết hợp các ester của betamethasone tan được và tan rất ít trong nước cho hiệu quả kháng viêm mạnh, chống thấp khớp và chống dị ứng mạnh trong việc điều trị các bệnh đáp ứng với corticosteroid. Tác dụng điều trị nhanh chóng là do este tan được trong nước, betamethasone disodium phosphate, được hấp thụ nhanh sau khi tiêm. Tác dụng kéo dài của thuốc đạt được là do betamethasone dipropionate, là chất chỉ tan ít trong nước và trở thành kho dự trữ cho sự hấp thu dần dần, do đó giúp kiểm soát được các triệu chứng trong khoảng thời gian dài. Với kích thước tinh thể nhỏ của betamethasone dipropionate cho phép sử dụng kim tiêm nhỏ (đến cỡ 26) dùng tiêm trong da và tiêm vào vùng tổn thương.

Các glucocorticosteroid như betamethasone gây những tác dụng chuyển hóa mạnh mẽ, đa dạng và làm giảm đáp ứng miễn dịch của cơ thể đối với những kích thích khác nhau.

Betamethasone có đặc tính glucocorticosteroid cao và có đặc tính mineralocorticosteroid yếu.

5. Dược động học

Cũng như các glucocorticosteroid khác, betamethasone được chuyển hóa ở gan. Về mặt hóa học, betamethasone có khác biệt đáng kể so với corticosteroid tự nhiên, điều đó giải thích sự khác biệt về mặt chuyển hóa của nó. Thời gian bán thải trong huyết tương của betamethasone dùng đường uống hoặc tiêm là > 300 phút, trong khi thời gian bán thải của hydrocortisone là xấp xỉ 90 phút. Ở bệnh nhân bị bệnh gan, tốc độ thanh thải betamethasone chậm hơn so với bệnh nhân có gan bình thường.

Có vẻ như hiệu quả sinh học của corticosteroid bị ảnh hưởng nhiều bởi corticosteroid tự do hơn là tổng nồng độ corticosteroid trong huyết tương. Betamethasone liên kết với protein huyết tương một cách đáng kể (trung bình khoảng 62,5%); tuy nhiên, ở nồng đồ huyết tương bình thường, tỉ lệ liên kết protein của hydrocortisone là 89%. Dù cho nồng độ trong huyết tương của betamethasone cao gấp 100 lần hydrocortisone thì cũng không ảnh hưởng đến sự liên kết của hydrocortisone, bởi vì betamethasone được liên kết chủ yếu với albumin.

Không thấy có mối liên quan cụ thể nào giữa nồng độ corticosteroid trong máu (dạng toàn thể hoặc dạng tự do) với hiệu quả điều trị, do tác dụng dược lực của corticosteroid được kéo dài đến sau thời điểm corticosteroid được phát hiện trong huyết tương. Trong khi thời gian bán thải của betamethasone khi được dùng theo đường toàn thân là > 300 phút, thời gian bán thải sinh học là 36 đến 54 giờ.

6. Cách dùng và liều dùng thuốc

Cách dùng

Lắc kỹ trước khi dùng.

Có thể tiêm bắp, tiêm vào khớp, tiêm quanh khớp, tiêm trong tổn thương (trong da).

Tuyệt đối không tiêm tĩnh mạch (IV) và tiêm dưới da (SC).

Có thể trộn với thuốc tê (Lidocain/Procain không chứa paraben) ngay trong ống tiêm nếu cần (Rút Diprospan trước).

Liều dùng

Tiêm toàn thân (Tiêm bắp sâu): Khởi đầu 1-2 ml. Lặp lại nếu cần. Các bệnh nặng như Lupus ban đỏ hoặc cơn hen có thể khởi đầu 2 ml.

Tiêm vào khớp:

Khớp lớn (Gối, háng, vai): 1 – 2 ml.

Khớp vừa (Khuỷu, cổ tay): 0.5 – 1 ml.

Khớp nhỏ (Bàn chân, tay): 0.25 – 0.5 ml.

Tiêm trị bệnh da liễu: Tiêm trong da 0.2 ml/cm². Tổng liều không quá 1 ml/tuần.

Bệnh lý chân: 0.25 – 0.5 ml tùy vị trí.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Quá liều cấp tính Glucocorticoid (bao gồm Betamethasone) thường không đe dọa tính mạng. Trừ khi dùng liều cực lớn liên tục trong vài ngày, thuốc hầu như không gây hại nghiêm trọng ngay lập tức. Tuy nhiên, nguy cơ sẽ tăng cao ở các đối tượng đặc biệt: Bệnh nhân tiểu đường, bệnh nhân bị Glaucoma (tăng nhãn áp), loét dạ dày hoạt động, hoặc đang dùng thuốc Digitalis, thuốc chống đông Coumarin, thuốc lợi tiểu làm mất Kali.

Cách xử trí:

• Điều trị triệu chứng và các biến chứng do ảnh hưởng chuyển hóa.
• Điều trị các bệnh lý đi kèm hoặc tương tác thuốc (nếu có).
• Quan trọng: Duy trì lượng nước uống vào đầy đủ. Kiểm soát chặt chẽ điện giải trong huyết thanh và nước tiểu, đặc biệt là cân bằng Natri và Kali. Bù điện giải nếu mất cân bằng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Thuốc Diprospan thường được tiêm bởi nhân viên y tế theo lịch hẹn hoặc khi có triệu chứng cấp tính, do đó trường hợp quên liều hiếm khi xảy ra tại nhà. Xử trí: Nếu bạn bỏ lỡ lịch hẹn tiêm, hãy liên hệ ngay với bác sĩ để sắp xếp lịch tiêm bù. Không tự ý tiêm gấp đôi liều để bù.

7. Chống chỉ định

Không sử dụng Diprospan cho các đối tượng sau:

Người dị ứng với Betamethasone hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân bị nhiễm nấm toàn thân.

Người bị xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn (chống chỉ định tiêm bắp).

Tại vị trí tiêm: Không tiêm vào khớp đang bị nhiễm khuẩn, khớp không ổn định (lỏng lẻo) hoặc vùng da đang bị nhiễm trùng, lở loét.

8. Tác dụng phụ có thể gặp

Tác dụng phụ phụ thuộc vào liều và thời gian dùng:

Rối loạn nước & điện giải: Giữ Natri, mất Kali (gây yếu cơ, loạn nhịp tim), giữ nước, suy tim sung huyết, tăng huyết áp.

Hệ cơ xương: Nhược cơ, giảm khối cơ, làm nặng thêm bệnh nhược cơ nặng, loãng xương, gãy lún cột sống, hoại tử vô khuẩn đầu xương, đứt gân, mất ổn định khớp (do tiêm khớp nhiều lần).

Tiêu hóa: Loét dạ dày (thủng/xuất huyết), viêm tụy, chướng bụng, viêm loét thực quản.

Da: Chậm lành vết thương, teo da, mỏng da, xuất huyết, ban đỏ, mụn trứng cá, mề đay.

Thần kinh: Co giật, tăng áp lực nội sọ (u não giả), chóng mặt, đau đầu.

Tâm thần: Sảng khoái, cảm giác lơ lửng, trầm cảm nặng, thay đổi nhân cách, mất ngủ.

Nội tiết: Rối loạn kinh nguyệt, hội chứng Cushing, ức chế tăng trưởng ở trẻ em, bộc phát tiểu đường, giảm dung nạp glucose.

Mắt: Đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp (Glaucoma), lồi mắt.

Phản ứng khác: Sốc phản vệ (hiếm), mù (khi tiêm quanh mặt/đầu), áp xe vô khuẩn.

9. Lưu ý đặc biệt khi dùng thuốc

Thận trọng khi sử dụng

Bệnh nhân tiểu đường: Thuốc làm tăng đường huyết mạnh, cần theo dõi chặt chẽ và có thể phải tăng liều Insulin hoặc thuốc hạ đường huyết tạm thời.

Vận động viên thể thao: Thuốc chứa Glucocorticoid, sẽ cho kết quả dương tính khi xét nghiệm Doping.

Nguy cơ nhiễm trùng: Corticoid có thể che lấp các dấu hiệu nhiễm trùng. Không được tiêm vaccine virus sống (như sởi, thủy đậu…) khi đang dùng liều cao Diprospan vì hệ miễn dịch đang bị ức chế.

Hội chứng cai: Nếu đã dùng thuốc kéo dài, tuyệt đối không ngưng đột ngột mà phải giảm liều từ từ theo chỉ định bác sĩ để tránh suy tuyến thượng thận cấp.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Hiện chưa có báo cáo cụ thể về ảnh hưởng tiêu cực. Tuy nhiên, một số ít trường hợp có thể gặp chóng mặt, đau đầu, rối loạn tâm thần nhẹ. Cần thận trọng nếu bạn gặp các triệu chứng này.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ. Trẻ sinh ra từ người mẹ dùng Corticoid liều cao cần được theo dõi dấu hiệu suy thượng thận.

Phụ nữ cho con bú: Thuốc bài tiết qua sữa mẹ và có thể ảnh hưởng đến trẻ. Cần cân nhắc ngưng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

10. Tương tác thuốc

Thuốc Diprospan có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, làm thay đổi tác dụng:

Phenobarbital, Phenytoin, Rifampin, Ephedrine: Làm tăng chuyển hóa Corticoid -> Giảm tác dụng điều trị của Diprospan.

Estrogen: Cần theo dõi tác động quá mức của Corticoid.

Thuốc lợi tiểu mất Kali (Furosemid, Thiazid) & Amphotericin B: Tăng nguy cơ hạ Kali huyết nghiêm trọng.

Glycoside tim (Digitalis): Tăng nguy cơ loạn nhịp tim và độc tính Digitalis (do hạ Kali).

Thuốc chống đông Coumarin: Có thể tăng hoặc giảm tác dụng chống đông -> Cần chỉnh liều thuốc chống đông.

NSAIDs (Aspirin, Ibuprofen) & Rượu: Tăng nguy cơ và mức độ trầm trọng của loét/xuất huyết tiêu hóa.

Thuốc tiểu đường: Diprospan làm tăng đường huyết -> Có thể cần tăng liều thuốc tiểu đường.

Xét nghiệm: Thuốc có thể làm sai lệch kết quả xét nghiệm nitroblue tetrazolium (âm tính giả) trong nhiễm khuẩn.

11. Bảo quản

Giữ thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C.

Tránh ánh sáng trực tiếp.

Không được để đông đá (Làm hỏng cấu trúc hỗn dịch).

Để xa tầm tay trẻ em.

Bài viết trên chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế cho việc chẩn đoán hoặc điều trị y khoa. Đọc giả chỉ nên thực hiện theo đúng chỉ định của bác sĩ đang điều trị cho bạn Nhà Thuốc An Tâm từ chối trách nhiệm nếu có vấn đề xảy ra.