Viên nang cứng Loperamide Stella 2mg giảm tiêu chảy cấp

Thuốc Loperamide Stella 2mg là gì?

1. Giới thiệu sản phẩm thuốc Loperamide Stella 2mg

Viên nang cứng Loperamide Stella 2mg (Stada) là thuốc chống tiêu chảy, chỉ định hỗ trợ làm giảm triệu chứng tiêu chảy cấp không đặc trưng và tiêu chảy mạn tính do viêm ruột, cũng như giảm thể tích chất thải sau thủ thuật mở thông hồi tràng – trực tràng.

Cơ chế tác dụng của loperamide là ức chế trực tiếp nhu động ruột bằng cách ngăn chặn phản xạ cholinergic và non-cholinergic tại các đám rối thần kinh thành ruột, đồng thời tăng trương lực cơ thắt hậu môn. Kết quả là thời gian lưu thống phân kéo dài, thể tích phân giảm, độ nhớt và tỉ trọng khô tăng, giúp hạn chế mất nước và điện giải; hiệu lực chống tiêu chảy của loperamide mạnh hơn diphenoxylate gấp 2–3 lần và không gây dung nạp sau dùng dài ngày.

2. Thành phần thuốc Loperamide Stella 2mg

Thành phần hoạt chất: Loperamide hydrochloride 2mg.

Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, talc, magnesi stearat.

3. Chỉ định thuốc Loperamide Stella 2mg

Hỗ trợ và làm giảm triệu chứng tiêu chảy cấp không đặc trưng và tiêu chảy mạn do bệnh viêm ruột.

Làm giảm thể tích chất thải sau thủ thuật mở thông hồi tràng, trực tràng.

4. Chống chỉ định

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân đau bụng mà không có tiêu chảy.

Trẻ em dưới 2 tuổi.

Trướng bụng.

Loperamide tránh dùng đầu tiên ở bệnh nhân lỵ cấp, viêm loét đại tràng chảy máu giai dline đoạn cấp, viêm đại tràng giả mạc, viêm đại tràng do vi khuẩn như Salmonella, Shigella và Campylobacter.

Viêm loét đại tràng cấp tính, viêm đại tràng giả mạc (có thể gây phình to đại tràng nhiễm độc) do sử dụng kháng sinh.

5. Các đặc tính dược lý

Dược lực học

Loperamid làm chậm nhu động ruột thông qua tác động trực tiếp lên các đầu tận cùng thần kinh và các đám rối thần kinh trong thành ruột. Thuốc ngăn cản cả cơ chế cholinergic và non-cholinergic liên quan đến phản xạ nhu động, từ đó giảm hoạt động của cơ vòng và cơ dọc thành ruột.

Một số thông tin cho rằng loperamid còn hoạt động tương tự diphenoxylate và morphin, bằng cách tăng co bóp cơ vòng ruột, qua đó tăng phân đoạn và giảm tốc độ di chuyển của nhu động.

Loperamid kéo dài thời gian lưu chuyển qua ruột, làm giảm thể tích phân, đồng thời tăng độ nhớt và tỉ trọng khô của phân, giúp giảm mất nước và điện giải. So với diphenoxylate, loperamid có tính chọn lọc cao hơn, tác dụng kéo dài hơn và hiệu lực mạnh gấp 2–3 lần theo cân nặng. Chưa ghi nhận hiện tượng dung nạp của thuốc đối với tác dụng chống tiêu chảy.

Dược động học

Hấp thu: Xấp xỉ 40% liều uống loperamid được hấp thu qua đường tiêu hóa.

Phân bố: Nồng độ thuốc tiết qua sữa rất thấp. Liên kết với protein khoảng 97%.

Chuyển hoá: Thuốc được chuyển hóa ở gan thành dạng không hoạt động (trên 50%).

Thải trừ: Bài tiết ra phân theo đường mật dưới dạng liên hợp không có hoạt tính, sự bài tiết qua nước tiểu không đáng kể. Thời gian bán hủy của loperamid ở người trong khoảng 7 – 14 giờ.

6. Cách dùng – Liều dùng thuốc Loperamide Stella 2mg

Cách dùng

Thuốc được dùng bằng đường uống. Bệnh nhân nên được bù nước và chất điện giải thích hợp khi cần.

Liều dùng

Tiêu chảy cấp

Người lớn: Liều khuyến cáo khởi đầu là 4mg tiếp theo 2mg sau mỗi lần đi tiêu lỏng. Liều hàng ngày không được quá 16 mg. Thường thấy có tiến triển lâm sàng trong vòng 48 giờ.

Trẻ em:

+ Liều khuyến cáo ngày đầu tiên:

Tuổi (Cân nặng)	Liều lượng (24 giờ đầu)
6 – 8 tuổi (20 – 30 kg)	2mg x 2 lần/ngày
8 – 12 tuổi (> 30 kg)	2mg x 3 lần/ngày

+ Liều khuyến cáo hàng ngày tiếp theo: 

1mg/10 kg, chỉ dùng sau khi đi tiêu lỏng. Tổng liều hàng ngày không nên vượt quá trito bi liều khuyến cáo cho ngày đầu tiên. 

Tiêu chảy mạn

• Người lớn: Liều khuyến cáo khởi đầu là 4mg tiếp theo 2mg sau mỗi lần đi tiêu lỏng cho đến khi kiểm soát được tiêu chảy, sau đó nên giảm liều loperamide tùy nhu cầu của mỗi cá nhân. Khi đã xác định được liều tối ưu hàng ngày, có thể dùng liều này một lần hoặc chia nhiều lần.
• Liều duy trì hàng ngày trung bình trong các nghiên cứu lâm sàng là 4 – 8mg. Hiếm khi vượt quá liều 16mg. Hầu như không kiểm soát được các triệu chứng ở liều cao hơn nếu không cải thiện về mặt lâm sàng sau khi điều trị với liều 16mg/ngày trong ít nhất 10 ngày. Có thể tiếp tục dùng loperamide nếu tiêu chảy không được kiểm soát thỏa đáng bằng ăn uống hoặc điều trị đặc hiệu.

– Trẻ em: Liều chưa được xác định.

7. Sử dụng quá liều

Trong trường hợp quá liều, có thể gặp tắc ruột do liệt nhu động và ức chế thần kinh trung ương, với trẻ em nhạy cảm hơn người lớn. Nghiên cứu lâm sàng cho thấy dùng hỗn dịch than hoạt tính trong ngày sau khi uống loperamid hydroclorid có thể giảm 9 lần lượng thuốc hấp thu vào tuần hoàn.

Nếu nôn tự phát trong khi uống thuốc, nên ngay lập tức uống hỗn dịch chứa khoảng 100 g than hoạt tính khi còn giữ được dịch; nếu không nôn, tiến hành rửa dạ dày sau khi cho uống 100 g hỗn dịch than hoạt tính qua ống thông dạ dày.

Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu ức chế thần kinh trung ương ít nhất 24 giờ. Nếu phát hiện ức chế thần kinh trung ương, có thể điều trị bằng naloxon. Khi có đáp ứng tốt với naloxon, tiếp tục theo dõi các dấu hiệu trong ít nhất 24 giờ sau liều naloxon cuối.

Vì tác dụng của loperamid kéo dài trong khi naloxon chỉ có hiệu lực 1–3 giờ, bệnh nhân cần được theo dõi sát và có thể phải lặp lại điều trị bằng naloxon nếu cần.

8. Tác dụng phụ

Cấp độ	Tác dụng phụ
Thường gặp, ADR >1/100	Tiêu hóa: Táo bón, đau bụng, buồn nôn, nôn.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100	Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu. Tiêu hóa: Trướng bụng, khô miệng, nôn.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

9. Lưu ý khi sử dụng

Thận trọng khi sử dụng

Điều trị tiêu chảy bằng loperamide là điều trị triệu chứng. Cần tìm nguyên nhân (nếu có) và xử trí thích hợp.

Mất dịch và chất điện giải thường xảy ra ở những bệnh nhân bị tiêu chảy. Trong những trường hợp này, việc bù nước và chất điện giải rất quan trọng. Việc dùng loperamide không gây cản trở nhu cầu bù nước và chất điện giải.

Ở một số bệnh nhân viêm loét đại tràng cấp và viêm đại tràng giả mạc liên quan đến việc dùng các thuốc kháng sinh phổ rộng, các thuốc ức chế nhu động ruột hoặc trì hoãn thời gian lưu thông qua ruột đã được báo cáo là gây phình to đại tràng nhiễm độc.

Nên ngưng dùng loperamide ngay nếu xảy ra trướng bụng, táo bón hoặc tắc ruột.

Nên dùng loperamide đặc biệt thận trọng ở trẻ em do có sự thay đổi đáp ứng nhiều hơn ở nhóm tuổi này. Sự mất nước, đặc biệt ở trẻ nhỏ, có thể ảnh hưởng hơn nữa sự thay đối đáp ứng đối với loperamide.

Trong tiêu chảy cấp, nếu không cải thiện về mặt lâm sàng trong 48 giờ, nên ngưng dùng loperamide.

Không nên dùng kéo dài. Chỉ dùng để điều trị triệu chứng trong các đợt cấp của tiêu chảy do hội chứng ruột kích thích.

Những bệnh nhân suy chức năng gan nên được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu độc thần kinh trung ương do chuyển hóa lần đầu qua gan cao rõ rệt.

Bệnh nhân nên tham khảo ý kiến của bác sĩ nếu tiêu chảy không cải thiện sau 2 ngày dùng thuốc hoặc nếu bệnh nhân thấy có máu trong phân hoặc sốt.

Loperamide STELLA có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactose toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Loperamid không ảnh hưởng lên sự tỉnh táo, nhưng nếu có mệt mỏi, choáng váng hoặc buồn ngủ thì không nên lái xe hay vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Chưa có đủ các nghiên cứu trên phụ nữ có thai. Không nên dùng cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú: Loperamid tiết ra sữa rất ít, có thể dùng thuốc cho bà mẹ đang cho con bú nhưng chỉ với liều thấp.

10. Tương tác thuốc

Tăng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương, phenothiazin hoặc chống trầm cảm ba vòng có thể làm gia tăng tác dụng không mong muốn của loperamid.

Loperamid là cơ chất của P-glycoprotein. Khi dùng một liều duy nhất 16 mg cùng quinidin hoặc ritonavir, hai chất ức chế P-glycoprotein, nồng độ loperamid huyết tương tăng gấp 2–3 lần. Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này ở liều khuyến cáo chưa được rõ.

Khi phối hợp loperamid (4mg liều đơn) với itraconazol (ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein), nồng độ loperamid huyết tương tăng 3–4 lần. Dùng gemfibrozil (ức chế CYP2C8) cùng cũng làm nồng độ loperamid tăng gần gấp đôi. Kết hợp itraconazol và gemfibrozil dẫn đến tăng nồng độ đỉnh loperamid gấp 4 và tổng phơi nhiễm gấp 13 lần.

Đồng thời sử dụng loperamid (16mg liều đơn) với ketoconazol (ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein) làm tăng nồng độ loperamid huyết tương gấp 5 lần.

Dùng loperamid cùng desmopressin đường uống làm chậm nhu động ruột, làm nồng độ desmopressin huyết tương tăng gấp 2 lần.

Các thuốc có tác dụng tương tự loperamid có thể tăng tác dụng loperamid, trong khi những thuốc chuyển hóa nhanh qua đường tiêu hóa có thể làm giảm hiệu quả loperamid.

11. Thông tin thêm

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C.

Hạn sử dụng 60 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thuốc cần kê toa: Không

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn. Tất cả thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng; nội dung thực tế vẫn giữ nguyên, chỉ thay đổi về mặt hình thức.