Viên nén bao phim Roticox 60mg giảm viêm xương khớp

Thuốc Roticox 60mg là thuốc thuộc nhóm kháng viêm không steroid (NSAID), được sử dụng rộng rãi trong việc kiểm soát các cơn đau và tình trạng viêm liên quan đến cơ xương khớp. Tuy nhiên, do đặc tính ức chế chọn lọc COX-2, việc sử dụng thuốc cần tuân thủ nghiêm ngặt chỉ định của bác sĩ để phòng ngừa các nguy cơ về tim mạch.

1. Thông tin chung về thuốc Roticox 60mg

Thuốc Roticox là sản phẩm được chỉ định phổ biến cho người trưởng thành và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên để điều trị triệu chứng các bệnh lý thấp khớp và giảm đau ngắn hạn.

• Tên biệt dược: Roticox 60mg.
• Nhóm thuốc: Thuốc giảm đau, kháng viêm không steroid (NSAID), ức chế chọn lọc COX-2.
• Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

2. Thành phần của thuốc

Mỗi viên nén bao phim Roticox chứa:

3. Công dụng của thuốc Roticox 60mg

Thuốc Roticox 60mg hoạt động bằng cách ngăn chặn các chất gây viêm trong cơ thể, giúp giảm đau và sưng tấy hiệu quả. Thuốc được chỉ định cụ thể trong các trường hợp sau:

Điều trị các bệnh viêm khớp mãn tính:

• Giảm triệu chứng của bệnh thoái hóa khớp (Viêm xương khớp – OA).
• Viêm khớp dạng thấp (RA).
• Viêm cột sống dính khớp.

Điều trị đau cấp tính:

• Điều trị triệu chứng đau và viêm trong cơn Gout cấp tính (Gút).
• Điều trị ngắn hạn các cơn đau vừa liên quan đến phẫu thuật răng.

4. Dược lực học

Nhóm dược lý: nhóm kháng viêm không steroid (NSAID), mã ATC: M01AH05.

Cơ chế tác dụng

Etoricoxib dùng đường uống, là chất ức chế chọn lọc cyclo-oxygenase-2 (COX-2) trong phạm vi liều dùng trên lâm sàng.

Trong các nghiên cứu dược lý lâm sàng, etoricoxib ức chế COX-2 mà không ức chế COX-1 với liều lên đến 150 mg mỗi ngày. Etoricoxib không ức chế sự tổng hợp prostaglandin dạ dày và không ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu.

Cyclooxygenase chịu trách nhiệm tạo ra prostaglandin. Đã xác định được 2 đồng dạng cyclooxygenase: cyclooxygenase-1 (COX-1) và cyclooxygenase-2 (COX-2). COX-2 là dạng đồng vị của enzyme mà nó được cho là có trách nhiệm chủ yếu trong tổng hợp các trung gian nhóm prostanoid liên quan tới đau, viêm và sốt. COX-2 cũng liên quan đến việc rụng trứng, quá trình làm tổ của trứng và việc đóng ống động mạch, điều chỉnh chức năng thận và các chức năng của hệ thần kinh trung ương (khởi phát sốt, cảm giác đau và chức năng nhận thức). Nó cũng có thể đóng vai trò trong quá trình làm lành vết loét. COX-2 đã được tìm thấy trong các mô xung quanh những vết loét dạ dày ở người nhưng sự liên quan của nó với quá trình lành vết loét chưa được biết tới.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Hiệu quả:

Đối với những bệnh nhân viêm xương khớp, liều etoricoxib 60 mg một lần mỗi ngày đem lại cải thiện rõ rệt những cơn đau và đánh giá về tình trạng bệnh tật của bệnh nhân. Những tác dụng có lợi này đã được quan sát thấy ngay vào ngày thứ hai của liệu trình điều trị và duy trì tới 52 tuần. Những nghiên cứu với etoricoxib liều 30 mg một lần mỗi ngày cho thấy hiệu quả cao hơn giả dược trong 12 tuần điều trị (sử dụng phương pháp đánh giá tương tự như những nghiên cứu ở trên). Trong một nghiên cứu về liều, etoricoxib 60 mg chứng minh có sự cải thiện đáng kể hơn liều 30 mg đối với tất cả 3 primary endpoints trong 6 tuần điều trị. Liều 30 mg không được nghiên cứu trong viêm xương khớp bàn tay.

Ở những bệnh nhân viêm khớp dạng thấp, cả etoricoxib 60 mg và 90 mg một lần hàng ngày đều có những cải thiện đáng kể về đau, viêm và cử động. Trong những nghiên cứu đánh giá liều 60 mg và 90 mg, những tác dụng có lợi này được duy trì trong thời gian điều trị 12 tuần. Trong một nghiên cứu sử dụng ngày một lần liều 60 mg so với liều 90 mg, cả hai liều đều hiệu quả hơn giả dược.

Liều 90 mg mạnh hơn liều 60 mg theo đánh giá toàn thể về đau của bệnh nhân (thu thập bằng phương pháp thị giác với giác thang từ 0 đến 100 mm), với sự cải thiện trung bình là 2,71 mm (95% Cl: -4,98 mm, -0,45 mm). Đối với những bệnh nhân bị gout cấp, etoricoxib 120 mg mỗi lần một ngày trong thời gian điều trị 8 ngày, làm giảm nhẹ các cơn đau khớp và viêm ở mức trung bình tới rất nặng, so với indomethacin 50 mg ba lần mỗi ngày. Giảm đau được thấy rõ chỉ sau 4 giờ sau khi bắt đầu điều trị.

Đối với những bệnh nhân viêm cột sống dính khớp, etoricoxib 90 mg một lần mỗi ngày mang đến sự cải thiện đáng kể về đau nhức cột sống, viêm, cứng khớp và chức năng cột sống. Tác dụng trên lâm sàng của etoricoxib được quan sát thấy ngay từ ngày điều trị thứ hai sau khi bắt đầu điều trị và được duy trì trong suốt 52 tuần điều trị. Trong một nghiên cứu thứ hai với liều etoricoxib 60 mg so với liều etoricoxib 90 mg, cả hai liều của etoricoxib đều có hiệu quả tương tự như naproxen 1000mg mỗi ngày. Ở những bệnh nhân không đáp ứng tốt với liều etoricoxib trong vòng 6 tuần, tăng liều hàng ngày tới 90 mg đã cải thiện cường độ đau lưng (thực hiện bằng phương pháp thị giác với giác thang từ 0 đến 100 mm) với giá trị trung bình là -2,70 mm (95% Cl: -4,88 mm, 0,52 mm), so với điều trị tiếp theo với liều 60 mg.

Trong một nghiên cứu lâm sàng đánh giá đau răng sau phẫu thuật, etoricoxib 90 mg được sử dụng một lần mỗi ngày trong ba ngày. Trong phân nhóm của bệnh nhân đau trung bình lúc bắt đầu nghiên cứu, etoricoxib 90 mg có tác dụng giảm đau tương tự ibuprofen 600 mg (16,11 so với 16,39; p=0,722), và cao hơn so với liều paracetamol/codeine 600 mg/60 mg (11,00; p < 0,001) và giả dược (6,84; p < 0,001) được đo bằng tổng mức độ giảm cơn đau trong 6 giờ đầu (TOPAR6). Tỉ lệ bệnh nhân báo cáo sử dụng thuốc cứu trợ trong 24 giờ đầu là 40,8% đối với etoricoxib 90 mg, 25,5% ibuprofen 600 mg mỗi 6 giờ, và 46,7% đối với paracetamol/codeine 600 mg/60 mg mỗi 6 giờ so với 76,2% giả dược. Trong nghiên cứu này, khởi phát tác dụng giảm đau trung bình của 90 mg etoricoxib là 28 phút sau khi dùng thuốc.

An toàn

Chương trình thử nghiệm dài hạn đa quốc gia về viêm khớp sử dụng etoricoxib và Diclofenac (MEDAL): Tham khảo thông tin tờ hướng dẫn sử dụng.

Dữ liệu bố sung về an toàn huyết khối tim mạch

Trong những nghiên cứu lâm sàng ngoại trừ chương trình nghiên cứu MEDAL, xấp xỉ 3100 bệnh nhân được điều trị với etoricoxib > 60 mg mỗi ngày khoảng 12 tuần hoặc dài hơn. Không có sự khác biệt về tỉ lệ huyết khối tim mạch nghiêm trọng giữa những bệnh nhân dùng etoricoxib > 60 mg, giả dược hoặc non – naproxen NSAIDs. Tuy nhiên, tỉ lệ những tác dụng phụ này cao hơn ở những bệnh nhân dùng etoricoxib so với những bệnh nhân dùng naproxen 500 mg hai lần mỗi ngày. Sự khác biệt trong hoạt động chống tập kết tiểu cầu giữa một số thuốc NSAIDs ức chế COX-1 và thuốc ức chế COX-2 chọn lọc có thể có ý nghĩa lâm sàng ở bệnh nhân có nguy cơ tắc mạch – huyết khối. Những thuốc ức chế COX-2 có chọn lọc làm giảm sự hình thành prostacyclin hệ thống (và do vậy cũng có thể là prostacyclin nội mạc) mà không ảnh hưởng đến thromboxane tiểu cầu. Sự liên quan lâm sàng của những quan sát này chưa được xác định.

Dữ liệu bổ sung về an toàn đường tiêu hóa

Trong hai nghiên cứu mù đôi 12 tuần về nội soi, tỉ lệ tích lũy loét dạ dày – tá tràng thấp hơn đáng kể ở những bệnh nhân được điều trị với etoricoxib 120 mg một lần mỗi ngày so với những bệnh nhân được điều trị với naproxen 500 mg hai lần mỗi ngày hoặc ibuprofen 800 mg ba lần mỗi ngày. Etoricoxib có tỉ lệ loét cao hơn so với giả dược.

Nghiên cứu chức năng thận ở người già

Một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, nghiên cứu nhóm dùng giả dược và nhóm đối chứng đánh giá hiệu quả của 15 ngày điều trị với etoricoxib (90 mg), celecoxib (200 mg ngày, 2 lần/ngày), naproxen (500 mg, 2 lần/ngày) và giả dược về sự bài tiết natri niệu, huyết áp, và các thông số chức năng thận khác ở bệnh nhân từ 60 đến 85 tuổi ăn kiêng muối 200 mEg/ngày. Etoricoxib, celecoxib, và naproxen có tác dụng tương tự lên sự bài tiết natri trong hai tuần điều trị. Tất cả các thông số dùng để so sánh chỉ ra rằng có sự gia tăng huyết áp tâm thu so với giả dược; Tuy nhiên, etoricoxib có liên quan đến sự gia tăng có ý nghĩa thống kê vào ngày 14 khi so sánh với celecoxib và naproxen (thay đổi trung bình so với lúc đầu trên huyết áp tâm thu là: etoricoxib 7,7 mmHg, celecoxib 2,4 mmHg, naproxen 3,6 mmHg).

5. Dược động học

Hấp thu

Etoricoxib hấp thu tốt qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống gần 100%. Sau khi dùng liều 120 mg ngày 1 lần cho đến khi đạt trạng thái bền vững, nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung bình nhân Cmax = 3,6 mcg/mL) được ghi nhận đạt được gần 1 giờ (Tmax ) sau khi đối tượng người lớn uống thuốc lúc bụng đói. AUC0-24 giờ là 37,8 mcg giờ/mL.

Dược động học của etoricoxib tuyến tính với phạm vi liều dùng trên lâm sàng. Bữa ăn (nhiều chất béo) không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng lên mức độ hấp thu 1 liều etoricoxib 120 mg. Tốc độ hấp thu bị ảnh hưởng, dẫn đến giảm 36% Cmax và tăng Tmax lên 2 giờ. Những dữ liệu này không được coi là có ý nghĩa lâm sàng. Trong những thử nghiệm lâm sàng, etoricoxib được sử dụng mà không cần quan tâm đến sự liên quan tới bữa ăn.

Phân Bố

Khoảng 92% liều etoricoxib gắn với protein trong huyết tương người trong phạm vi nồng độ 0,05 – 5 μg/ml. Thể tích phân bố ở trạng thái bền vững (Vmax xấp xỉ 120 L ở người.

Etoricoxib qua nhau thai ở chuột và thỏ, và hàng rào máu – não ở chuột.

Chuyển hóa

Etoricoxib được chuyển hóa mạnh mẽ với < 1% liều được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng ban đầu. Con đường chuyển hóa chính để tạo dẫn xuất 6’-hydroxymethyl được thực hiện với sự xúc tác của các enzyme cytochrome P450 (CYP), CYP3A4 đóng góp vào quá trình chuyển hóa thuốc in vivo. Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 và CYP2C19 cũng xúc tác cho quá trình chuyển hóa chính, nhưng vai trò định lượng của chúng chưa được nghiên cứu in vivo.

Đã có 5 chất chuyển hóa được nhận diện ở người. Chất chuyển hóa chính là dẫn chất 6’ acid carboxylic của etoricoxib được hình thành do sự oxy hóa dẫn xuất 6’-hydroxymethyl. Các chất chuyển hóa chính này không biểu hiện hoạt tính có thể đo lường được hoặc chỉ là các thuốc ức chế COX-2 có hoạt tính yếu. Các chẩt chuyển hóa này đều không ức chế COX-1.

Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn 25 mg etoricoxib có gắn phóng xạ cho các đối tượng khỏe mạnh, 70% hoạt động phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% hoạt động phóng xạ được tìm thấy ở dạng thuốc không chuyển hóa. Phần lớn etoricoxib được thải trừ chủ yếu qua quá trình chuyến hóa, sau đó qua sự bài tiết ở thận. Nồng độ của etoricoxib ở trạng thái bền vững đạt được trong vòng 7 ngày điều trị khi dùng liều 120 mg ngày 1 lần, với tỷ số tích lũy gần bằng 2, tương ứng với thời gian bán thải khoảng 22 giờ. Theo ước tính, sự thanh thải thuốc tại huyết tương xấp xỉ 50 mL/phút sau khi tiêm tĩnh mạch 25 mg thuốc.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân lớn tuổi: Dược động học ở người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên) tương tự như ở người trẻ tuổi.

Giới tính: Dược động học của etoricoxib ở nam và nữ đều như nhau.

Bệnh nhân suy gan: ở bệnh nhân suy gan nhẹ (chỉ số Child-Pugh 5-6), etoricoxib liều 60 mg một lần mỗi ngày có AUC trung bình cao hơn khoảng 16% so với những bệnh nhân khỏe mạnh dùng cùng chế độ liều. Bệnh nhân suy gan trung bình (chỉ số Child-Pugh 7-9) dùng etoricoxib 60 mg hai ngày một lần đã có AUC trung bình tương tự như ở đối tượng khỏe mạnh dùng etoricoxib 60 mg ngày 1 lần; etoricoxib 30 mg một lần mỗi ngày chưa được nghiên cứu đối với nhóm bệnh nhân này. Không có tài liệu lâm sàng hoặc dược động học đối với bệnh nhân suy gan nặng (chỉ số Child-Pugh >10).

Bệnh nhân suy thận: Dược động học của liều đơn etoricoxib 120 mg đối với những bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng và bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối đang điều trị bằng thẩm phân máu thì không khác biệt đáng kể so với dược động học ở đối tượng khỏe mạnh. Thẩm phân máu không góp phần đáng kể vào việc thải trừ thuốc (sự thanh thải thuổc qua thẩm phân khoảng 50 mL/phút).

Trẻ em: Dược động học của etoricoxib ở bệnh nhi (< 12 tuổi) chưa được nghiên cứu. Trong một nghiên cứu dược động học (N = 16) tiến hành ở thanh thiếu niên (từ 12 đến 17 tuổi), dược động học ở thanh thiếu niên nặng từ 40 đến 60 kg dùng etoricoxib 60 kg mỗi ngày một lần và thanh thiếu niên > 60 kg được chỉ định dùng etoricoxib 90 mg mỗi ngày một lần thì đều giống như dược động học ở người lớn dùng etoricoxib 90 mg ngày 1 lần. Vẫn chưa xác lập tính an toàn và hiệu quả của etoricoxib ở bệnh nhân trẻ em.

6. Cách dùng và liều dùng thuốc Roticox 60mg

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Tác dụng giảm đau có thể đến nhanh hơn nếu uống khi bụng đói. Bệnh nhân cần giảm đau nhanh nên cân nhắc điều này.

Liều dùng khuyến cáo

Nguyên tắc quan trọng nhất khi dùng Roticox (Etoricoxib) là: Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể để giảm thiểu nguy cơ tim mạch.

Thoái hóa khớp (Viêm xương khớp): 30mg/lần/ngày. Nếu không đỡ có thể tăng lên 60mg/lần/ngày.

Viêm khớp dạng thấp & Viêm cột sống dính khớp: Khuyến cáo 60mg/lần/ngày. Nếu chưa đáp ứng, có thể tăng lên 90mg/lần/ngày. Khi bệnh ổn định, giảm về liều 60mg.

Cơn Gout cấp tính: 120mg/lần/ngày. Chỉ dùng tối đa trong 8 ngày.

Đau sau phẫu thuật nha khoa: 90mg/lần/ngày. Chỉ dùng tối đa trong 3 ngày.

Người suy gan:

• Suy gan nhẹ (Child-Pugh 5-6): Không quá 60mg/ngày.
• Suy gan trung bình (Child-Pugh 7-9): Không quá 30mg/ngày.

Người suy thận: Không cần chỉnh liều nếu ClCr ≥ 30 ml/phút.

Xử trí khi quên liều hoặc quá liều

Quên liều: Bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo đúng lịch trình. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều.

Quá liều: Mặc dù hiếm gặp độc tính nghiêm trọng, nhưng nếu quá liều, người bệnh có thể gặp các biến cố tiêu hóa hoặc tim mạch. Cần đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất để loại bỏ chất chưa hấp thu khỏi đường tiêu hóa và điều trị triệu chứng.

7. Tác dụng phụ của thuốc

Như các thuốc NSAID khác, Roticox 60mg có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn.

Các tác dụng phụ thường gặp:

• Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi. Đặc biệt là tình trạng viêm xương ổ răng (thường gặp sau phẫu thuật răng).
• Thần kinh: Chóng mặt, đau đầu.
• Tim mạch: Đánh trống ngực, tăng huyết áp, rối loạn nhịp tim.
• Khác: Phù/giữ nước, suy nhược, các triệu chứng giống cúm, bầm tím.

Các tác dụng phụ ít gặp & hiếm gặp:

• Nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng tiết niệu.
• Phản ứng quá mẫn, sốc phản vệ.
• Lo âu, trầm cảm, mất ngủ.
• Nhìn mờ, ù tai.
• Nghiêm trọng: Xuất huyết tiêu hóa, loét dạ dày, tai biến mạch máu não, cơn đau thắt ngực, suy tim sung huyết, suy thận.

Ngưng thuốc và gặp bác sĩ ngay nếu bạn có dấu hiệu: phát ban da, tổn thương niêm mạc, đau ngực, khó thở hoặc phân đen/có máu.

8. Lưu ý quan trọng khi dùng thuốc

Chống chỉ định

Không sử dụng Roticox cho các đối tượng sau:

• Mẫn cảm với Etoricoxib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đang bị loét dạ dày tá tràng hoạt động hoặc chảy máu tiêu hóa.
• Người có tiền sử dị ứng (co thắt phế quản, viêm mũi, polyp mũi, mày đay) với Aspirin hoặc các thuốc NSAID khác.
• Suy gan nặng (Child-Pugh > 10) hoặc suy thận nặng (ClCr < 30ml/phút).
• Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi.
• Viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).
• Suy tim sung huyết (NYHA II-IV).
• Cao huyết áp chưa được kiểm soát (trên 140/90 mmHg).
• Bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên, bệnh mạch máu não.

Thận trọng khi sử dụng

Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thuốc ức chế COX-2 như Roticox có thể làm tăng nguy cơ huyết khối (nhồi máu cơ tim, đột quỵ), đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài. Bác sĩ sẽ cân nhắc rất kỹ trước khi kê đơn cho người có yếu tố nguy cơ (tiểu đường, mỡ máu, hút thuốc).

Ảnh hưởng tiêu hóa: Dù ít hơn NSAID cổ điển, nguy cơ loét và thủng dạ dày vẫn tồn tại, đặc biệt ở người già hoặc dùng kèm Aspirin.

Giữ nước và tăng huyết áp: Cần theo dõi huyết áp thường xuyên trong 2 tuần đầu dùng thuốc.

Che giấu triệu chứng viêm: Thuốc có thể làm mất triệu chứng sốt, gây khó khăn khi chẩn đoán nhiễm trùng.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Bệnh nhân từng bị hoa mắt, chóng mặt hoặc buồn ngủ khi dùng Etoricoxib thì không nên lái xe hay vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định dùng Roticox cho phụ nữ mang thai. Thuốc có thể gây độc cho thai nhi, đờ tử cung và đóng ống động mạch sớm trong 3 tháng cuối thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không (có bài tiết ở chuột). Do đó, phụ nữ đang cho con bú không được sử dụng thuốc này.

9. Tương tác thuốc

Roticox 60mg có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, làm thay đổi tác dụng hoặc gia tăng độc tính:

• Thuốc chống đông máu (Warfarin): Làm tăng thời gian Prothrombin (INR), tăng nguy cơ chảy máu.
• Rifampicin: Làm giảm nồng độ Etoricoxib trong máu (giảm tác dụng của thuốc).
• Methotrexate, Lithium: Roticox làm tăng nồng độ các chất này trong máu, dễ gây ngộ độc.
• Thuốc lợi tiểu, ức chế men chuyển (ACE): Làm giảm tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ suy thận.
• Thuốc tránh thai đường uống: Roticox làm tăng tác dụng phụ của thuốc tránh thai (nguy cơ huyết khối tĩnh mạch).
• Aspirin: Dùng kèm Aspirin (kể cả liều thấp) làm tăng nguy cơ loét dạ dày.

10. Bảo quản

Bảo quản thuốc nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C.

Tránh ánh sáng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.

Bài viết trên chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế cho việc chẩn đoán hoặc điều trị y khoa. Đọc giả chỉ nên thực hiện theo đúng chỉ định của bác sĩ đang điều trị cho bạn Nhà Thuốc An Tâm từ chối trách nhiệm nếu có vấn đề xảy ra.