Thuốc Lipitor 40mg là một trong những giải pháp hàng đầu trong điều trị rối loạn lipid máu (mỡ máu) và dự phòng các biến cố tim mạch. Được sản xuất bởi hãng dược phẩm danh tiếng Pfizer, Lipitor chứa hoạt chất Atorvastatin giúp kiểm soát cholesterol hiệu quả. Tuy nhiên, đây là thuốc kê đơn, việc sử dụng cần tuân thủ chặt chẽ chỉ định của bác sĩ để đảm bảo an toàn.

1. Thông tin chung về thuốc Lipitor 40mg

Tên biệt dược: Lipitor.

Hoạt chất chính: Atorvastatin.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên.

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch (Nhóm Statin – ức chế HMG-CoA reductase).

2. Thành phần của thuốc

Hoạt chất: Atorvastatin (dưới dạng Atorvastatin calci trihydrat) hàm lượng 40mg.

Tá dược vừa đủ 1 viên: Calci carbonat, cellulose vi tinh thể, lactose monohydrat, croscarmellose natri, polysorbat 80, magnesi stearat… và các thành phần màng bao phim khác.

3. Công dụng của thuốc Lipitor 40mg

Lipitor 40mg hoạt động chủ yếu bằng cách ức chế sản sinh cholesterol tại gan. Thuốc được chỉ định cụ thể trong các trường hợp sau:

Điều trị rối loạn lipid máu: Thuốc được dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng để:

Giảm Cholesterol toàn phần (C-toàn phần), LDL-C (mỡ xấu), Apolipoprotein B và Triglycerid.

Tăng HDL-C (mỡ tốt) ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp.

Điều trị cho bệnh nhân tăng triglycerid máu (nhóm IV) và rối loạn betalipoprotein máu (nhóm III).

Giảm C-toàn phần và LDL-C ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.

Dự phòng biến chứng tim mạch: Lipitor 40mg đóng vai trò quan trọng trong việc bảo vệ tim mạch cho hai nhóm đối tượng:

Bệnh nhân chưa có biểu hiện tim mạch rõ ràng nhưng có yếu tố nguy cơ (hút thuốc, cao huyết áp, tiểu đường, tuổi cao…): Giúp giảm nguy cơ tử vong do bệnh mạch vành, giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ và phẫu thuật tái thông mạch.

Bệnh nhân đã có biểu hiện bệnh mạch vành: Giúp giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ, giảm nguy cơ nhập viện do suy tim sung huyết và các cơn đau thắt ngực.

Chỉ định ở trẻ em (10 – 17 tuổi): Hỗ trợ chế độ ăn kiêng để giảm cholesterol ở trẻ em bị tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử, khi các biện pháp ăn kiêng không đạt hiệu quả và trẻ có nguy cơ tim mạch cao.

4. Dược lực học

Atorvastatin là một chất ức chế cạnh tranh, chọn lọc của HMG-CoA reductase, enzym giới hạn tốc độ chịu trách nhiệm chuyển đổi 3 – hydroxy – 3-methyl – glutaryl – coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của sterol, bao gồm cả cholesterol. Triglycerid và cholesterol trong gan được kết hợp thành lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) và được giải phóng vào huyết tương để phân phối đến các mô ngoại vi. Lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) được hình thành từ VLDL và được dị hóa chủ yếu thông qua thụ thể có ái lực cao với LDL (thụ thể LDL).

Atorvastatin làm giảm nồng độ cholesterol và lipoprotein trong huyết thanh bằng cách ức chế HMG – CoA reductase và quá trình tổng hợp cholesterol ở gan và tăng số lượng các thụ thể LDL của gan trên bề mặt tế bào để tăng quá trình thu hồi và dị hóa LDL.

Atorvastatin làm giảm sản xuất LDL và số lượng các LDL. Atorvastatin tạo ra sự gia tăng mạnh mẽ và bền vững hoạt động của thụ thể LDL cùng với sự thay đổi có lợi về chất lượng của các phần tử LDL tuần hoàn. Atorvastatin có hiệu quả trong việc làm giảm LDL – C ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, một nhóm dân số thường không đáp ứng với các sản phẩm thuốc hạ lipid máu.

Atorvastatin đã được chứng minh là làm giảm nồng độ của tổng C (30% – 46%), LDL – C (41% – 61%), apolipoprotein B (34% – 50%) và triglycerid (14% – 33%) trong khi tạo ra sự gia tăng khác nhau về HDL – C và apolipoprotein A1 trong một nghiên cứu đáp ứng liều. Những kết quả này phù hợp ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử, các dạng tăng cholesterol máu không thuộc dòng họ, và tăng lipid máu hỗn hợp, kể cả bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc insulin.

Giảm tổng C, LDL – C và apolipoprotein B đã được chứng minh là làm giảm nguy cơ biến cố tim mạch và tử vong do tim mạch.

5. Dược động học

Hấp thu

Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng từ 1 đến 2 giờ. Mức độ hấp thu và nồng độ atorvastatin trong huyết tương tăng tỷ lệ với liều dùng của atorvastatin. Các viên nén của atorvastatin cho sinh khả dụng bằng 95% đến 99% của dạng dung dịch. Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin xấp xỉ là 14% và sinh khả dụng toàn thân cho hoạt tính ức chế men khử HMG – CoA là xấp xỉ 30%.

Sinh khả dụng toàn thân thấp là do sự thanh thải ở niêm mạc đường tiêu hóa hoặc do sự chuyển hóa lần đầu qua gan trước khi vào tuần hoàn chung. Mặc dù thức ăn làm giảm tỷ lệ và mức độ hấp thụ của thuốc lần lượt xấp xỉ là 25% và 9% khi được đánh giá theo nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax và diện tích dưới đường cong (AUC), nhưng hiệu quả giảm LDL – C là tương tự nhau bất kể là atorvastatin được dùng cùng hay không dùng cùng với thức ăn.

Nồng độ atorvastatin trong huyết tương thấp hơn (xấp xỉ 30% đối với Cmax và AUC) khi dùng thuốc vào buổi tối so với khi dùng vào buổi sáng. Tuy nhiên, hiệu quả giảm LDL – C là như nhau bất kể là dùng thuốc vào thời gian nào trong ngày.

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình của atorvastatin xấp xỉ 381l. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của atorvastatin >98%. Tỷ lệ giữa nồng độ thuốc trong hồng cầu nồng độ thuốc trong huyết tương là xấp xỉ 0,25, điều này cho thấy sự thâm nhập kém của thuốc vào trong hồng cầu.

Chuyển hoá

Atorvastatin được chuyển hóa chủ yếu thành các dẫn xuất hydroxy hóa tại vị trí ortho và para và các sản phẩm của sự oxy hóa ở vị trí beta. Trên in vitro, tác dụng ức chế men khử HMG – CoA của các chất chuyển hóa hydroxy hóa ở vị trí ortho và para là tương đương với tác dụng này của atorvastatin. Xấp xỉ 70% của các hoạt tính ức chế trong tuần hoàn đối với men khử HMG – CoA là do các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Các nghiên cứu trên in vitro gợi ý tầm quan trọng của quá trình chuyển hóa atorvastatin bởi CYP3A4 phù hợp với nồng độ atorvastatin tăng cao trong huyết tương ở người sau khi dùng đồng thời với erythromycin, một chất ức chế đã biết đối với isozym này. Các nghiên cứu trên in vitro cũng chỉ ra rằng atorvastatin là một chất ức chế yếu đối với CYP 3A4.

Dùng đồng thời atorvastatin với terfenadin không làm ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng nồng độ trong huyết tương của terfenadin, một hợp chất được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4, do đó atorvastatin sẽ không làm thay đổi đáng kể tên các cơ chất của CYP 3A4. Ở động vật, chất chuyển hóa hydroxy ở vị trí ortho còn trải qua quá trình glucuronid hoá.

Thải trừ

Atorvastatin và các chất chuyển hóa của nó được đào thải chủ yếu qua mật sau khi được chuyển hóa ở gan hoặc ở ngoài gan, tuy nhiên thuốc dường như không có chu trình tái tuần hoàn gan ruột. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của atorvastatin ở người là xấp xỉ 14 giờ, nhưng thời gian bán thải của hoạt tính ức chế đối với men khử HMG – CoA là 20 – 30 giờ do sự góp phần của các chất chuyển hóa có hoạt tính. Dưới 2% của liều dùng atorvastatin được tìm thấy trong nước tiêu sau khi uống.

Các nhóm đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi: Nồng độ atorvastatin trong huyết tương ở các đối tượng cao tuổi (≥65 tuổi) khoẻ mạnh là cao hơn (xấp xỉ 40% đối với Cmax và 30% đối với AUC) so với người trẻ tuổi.

Suy gan: Nồng độ trong huyết tương của atorvastatin bị tăng đáng kể (xấp xỉ 16 lần đối với Cmax và 11 lần đối với AUC) ở các bệnh nhân có bệnh gan mãn tính do uống rượu (Childs – Pugh Loại B).

6. Cách dùng và liều dùng thuốc

Cách dùng

Uống nguyên viên thuốc với nước lọc.

Có thể uống vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Tuy nhiên, để tạo thói quen và tránh quên thuốc, uống vào một giờ cố định mỗi ngày.

Bắt buộc duy trì chế độ ăn uống khoa học, hạn chế dầu mỡ trong suốt quá trình điều trị.

Liều dùng

Lưu ý: Liều dùng dưới đây chỉ mang tính tham khảo. Bác sĩ sẽ quyết định liều dựa trên chỉ số mỡ máu và đáp ứng của từng bệnh nhân.

Người lớn:

Liều khởi đầu và duy trì: Thường từ 10mg – 80mg/lần/ngày.

Tăng cholesterol máu nguyên phát: Đa số bệnh nhân đáp ứng tốt với liều 10mg/ngày. Hiệu quả rõ rệt sau 2 tuần và tối đa sau 4 tuần.

Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử: 10mg – 80mg/ngày, thường phối hợp với các liệu pháp khác.

Phòng bệnh tim mạch: Liều khuyến cáo thường là 10mg/ngày, có thể tăng liều để đạt mục tiêu LDL-C.

Trẻ em (10 – 17 tuổi):

Chỉ sử dụng dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa.

Liều khởi đầu: 10mg/ngày. Có thể tăng tối đa lên 20mg/ngày (theo một số khuyến cáo cũ) hoặc điều chỉnh đến 80mg tùy theo đáp ứng và hướng dẫn mới nhất, nhưng cần cực kỳ thận trọng.

Đối tượng đặc biệt:

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

Suy gan: Thận trọng hoặc chống chỉ định tùy mức độ (xem phần Lưu ý).

Xử trí khi quên liều hoặc quá liều

Quên liều: Uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều.

Quá liều: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cần đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

7. Tác dụng phụ của thuốc

Thuốc Lipitor 40mg dung nạp khá tốt, tuy nhiên người bệnh vẫn có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp (ADR > 1/100):

Tiêu hóa: Táo bón, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy.

Thần kinh: Nhức đầu.

Cơ xương khớp: Đau cơ, đau khớp, sưng khớp, đau lưng.

Hô hấp: Viêm mũi họng, đau họng.

Gan: Tăng men gan.

Ít gặp & Hiếm gặp:

Hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết.

Chóng mặt, suy nhược, mất ngủ, ác mộng.

Viêm tụy, viêm gan.

Nghiêm trọng: Tiêu cơ vân (đau cơ dữ dội, nước tiểu màu đỏ sẫm), phản ứng sốc phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson.

8. Lưu ý khi dùng thuốc

Chống chỉ định

Người quá mẫn với Atorvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân có bệnh gan tiến triển hoặc men gan (transaminase) tăng dai dẳng không rõ nguyên nhân (> 3 lần giới hạn bình thường).

Phụ nữ đang mang thai, đang cho con bú hoặc phụ nữ trong độ tuổi sinh sản không dùng biện pháp tránh thai an toàn.

Thận trọng khi sử dụng

Ảnh hưởng đến gan: Cần xét nghiệm chức năng gan trước khi điều trị và định kỳ sau đó.

Ảnh hưởng trên cơ xương: Thận trọng ở người già (>65 tuổi), người suy thận, suy giáp hoặc có tiền sử bệnh cơ do statin. Nguy cơ tiêu cơ vân tăng lên khi dùng chung với một số thuốc khác.

Đột quỵ xuất huyết: Thận trọng khi dùng liều cao (80mg) cho bệnh nhân từng bị đột quỵ xuất huyết hoặc nhồi máu ổ khuyết.

Đái tháo đường: Statin có thể làm tăng nhẹ đường huyết, tuy nhiên lợi ích giảm nguy cơ tim mạch vẫn vượt trội so với nguy cơ này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc thường không ảnh hưởng, nhưng nếu bạn gặp tác dụng phụ như chóng mặt, hãy thận trọng khi lái xe.

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định tuyệt đối. Cholesterol cần thiết cho sự phát triển của thai nhi. Thuốc có thể gây hại cho thai. Nếu phát hiện có thai trong khi đang dùng thuốc, phải ngưng thuốc ngay lập tức.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng do nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng cho trẻ, không dùng Lipitor khi đang cho con bú.

9. Tương tác thuốc

Cần tránh hoặc thận trọng đặc biệt khi phối hợp với:

Các chất ức chế mạnh CYP3A4: Ciclosporin, Telithromycin, Clarithromycin, Ketoconazole, Voriconazole, Itraconazole, thuốc điều trị HIV (Ritonavir, Lopinavir…). Sử dụng chung có thể làm tăng nồng độ Atorvastatin trong máu gấp nhiều lần.

Nước ép bưởi: Không uống quá nhiều nước bưởi (trên 1.2 lít/ngày) khi đang dùng thuốc vì làm tăng độc tính của thuốc.

Gemfibrozil, các Fibrat khác và Ezetimibe: Tăng nguy cơ tổn thương cơ.

Thuốc tránh thai đường uống: Lipitor làm tăng nồng độ của norethindrone và ethinyl oestradiol.

Digoxin: Cần theo dõi chặt chẽ khi dùng chung.

Colchicine: Đã có báo cáo về bệnh cơ khi dùng chung.

Lưu ý: Luôn thông báo cho bác sĩ/dược sĩ danh sách tất cả các thuốc bạn đang sử dụng để được kiểm tra tương tác.

10. Bảo quản

Bảo quản thuốc nơi khô ráo, thoáng mát.

Nhiệt độ dưới 30°C.

Tránh ánh sáng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.

Bài viết trên chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế cho việc chẩn đoán hoặc điều trị y khoa. Đọc giả chỉ nên thực hiện theo đúng chỉ định của bác sĩ đang điều trị cho bạn Nhà Thuốc An Tâm từ chối trách nhiệm nếu có vấn đề xảy ra.