Viên nén Dorover 4mg điều trị tăng huyết áp, suy tim

Thuốc Dorover 4mg là gì?

1. Giới thiệu sản phẩm thuốc Dorover 4mg

Thuốc Dorover 4mg là viên nén chứa perindopril, một chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE‑I), được chỉ định điều trị tăng huyết áp đơn độc hoặc phối hợp, suy tim có triệu chứng và bệnh động mạch vành ổn định nhằm giảm nguy cơ biến cố tim mạch.

Liều khởi đầu thường là 4mg uống một lần mỗi sáng; ở những bệnh nhân có nguy cơ hạ huyết áp hay người cao tuổi có thể bắt đầu với 2mg, sau đó điều chỉnh tùy đáp ứng. Perindopril được thủy phân thành perindoprilat, ức chế chuyển angiotensin I thành angiotensin II, giảm tiết aldosteron và hạ huyết áp.

Trong tháng đầu, cần theo dõi chặt chẽ huyết áp, chức năng thận (creatinin) và nồng độ kali huyết thanh.

2. Thành phần thuốc Dorover 4mg

Perindopril 4mg

Tá dược: Lactose monohydrat, Tinh bột mì, Microcrystallin cellulose PH101, povidon K30, Màu Tartrazin, Màu Patent blue, Màu sunsetyellow, Màu Brilliant blue, Magnesi Stearat, Colloidal silicon dioxid A200.

3. Chỉ định thuốc Dorover 4mg

Thuốc Dorover 4mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Tăng huyết áp.

Suy tim sung huyết.

4. Chống chỉ định

Quá mẫn với perindopril hoặc một trong các thành phần của thuốc.

Có tiền sử bị phù mạch (phù Quincke) có liên quan đến việc dùng thuốc ức chế enzym chuyển.

Người mang thai hoặc cho con bú.

5. Các đặc tính dược lý Perindopril

Dược lực học

Thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin

Perindopril thuộc nhóm ức chế men chuyển (CEI), ngăn không cho angiotensin I chuyển thành angiotensin II – chất co mạch chính và kích thích vỏ thượng thận bài tiết aldosteron. Hệ quả là:

Giảm tiết aldosteron.

Tăng hoạt tính renin huyết tương do mất hồi tiếp âm tính của aldosteron.

Hạ sức cản mạch ngoại vi tổng thể, tập trung ưu tiên vào cơ và tuần hoàn thận, không kèm giãn mạch phản xạ hoặc giữ muối–nước trong dài hạn.

Giống các CEI khác, perindopril cũng làm chậm phân hủy bradykinin – một peptid giãn mạch mạnh. Tác dụng hạ áp đạt được ngay cả ở bệnh nhân renin bình thường hoặc thấp. Perindopril chỉ hoạt động qua chuyển hóa thành perindoprilat; các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.

Hiệu quả chống tăng huyết áp

Trong tăng huyết áp:

Hạ cả huyết áp tâm thu và tâm trương ở tư thế đứng và nằm.

Tác dụng tối đa sau 4–6 giờ, kéo dài ≥ 24 giờ với ức chế men còn ~ 80%.

Huyết áp thường trở về bình thường sau 1 tháng và không có dung nạp.

Ngừng thuốc không gây tăng phản hồi.

Phối hợp với lợi tiểu thiazid tạo hiệu quả hiệp đồng, đồng thời hạn chế hạ kali-máu.

Trong suy tim

Trong ba công trình nghiên cứu suy tim, độ hạ huyết áp diễn ra từ từ và ít đột ngột với perindopril, so sánh với các thuốc khác cùng lớp dược lý.

Cơ chế tác dụng trên huyết động trong suy tim

Perindopril giảm tải hoạt động của tim:

Do giãn tĩnh mạch, có thể vì điều chỉnh chuyển hóa prostaglandin: Giảm tiền tải.

Do giảm lực cản toàn phần ngoại vi: Giảm hậu tải.

Nghiên cứu ở người suy tim đã chứng minh:

Giảm áp suất làm đầy ở tâm nhĩ trái và tâm nhĩ phải.

Giảm tổng lực cản mạch ngoại vi.

Tăng cung lượng tim và cải thiện chỉ số tim.

Tăng lưu lượng máu cơ khu vực.

Thử nghiệm dung nạp hoạt động thể lực cũng được cải thiện.

Dược động học

Perindopril được hấp thu nhanh chóng qua đường uống. Lượng hấp thu bằng 65 tới 70% lượng thuốc dùng.

Perindopril được thủy phân thành perindoprilat là một thuốc ức chế đặc hiệu đối với men chuyển đổi angiotensin. Lượng perindoprilat hình thành thay đổi theo loại thực phẩm. Nồng độ đỉnh của perindoprilat huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương ít hơn 30%, nhưng phụ thuộc vào nồng độ.

Khi dùng perindopril theo liều duy nhất lập lại hằng ngày, trạng thái ổn định đạt được trung bình sau khoảng 4 ngày. Chu kỳ bán tích lũy công hiệu là khoảng 24 giờ.

Nồng độ perindoprilat huyết tương cao hơn có ý nghĩa ở bệnh nhân mà độ thanh thải dưới 60 ml/phút, không phân biệt do suy thận hay do tuổi cao.

Ở bệnh nhân suy tim, sự thải trừ perindoprilat cũng chậm hơn.

Độ thanh thải thẩm tích của perindoprilat là 70 ml/phút. Động học của perindopril thay đổi ở bệnh nhân xơ gan: Độ thanh thải qua gan của phân tử ban đầu giảm đi một nửa. Tuy nhiên lượng perindoprilat hình thành không giảm, vì vậy không cần điều chỉnh liều dùng.

Thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin có thể đi qua nhau thai.

6. Cách dùng – Liều dùng thuốc Dorover 4mg

Cách dùng

thuốc dùng uống, thường uống một lần vào buổi sáng.

Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp

Liều khuyến nghị 4mg, uống một lần vào buổi sáng. Nếu cần sau một tháng điều trị có thể tăng lên 8mg, uống một lần.

Đối với người bệnh cao tuổi, nên bắt đầu điều trị với liều 2mg uống buổi sáng. Nếu cần sau một tháng điều trị có thể tăng lên 4mg.

Trường hợp suy thận, liều perindopril được điều chỉnh theo mức độ suy thận, dựa vào mức độ thanh thải creatinin:

Thanh thải creatinin từ 30 đến 60 ml/phút: 2mg/ngày.

Thanh thải creatinin từ 15 đến 30 ml/phút: 2mg, mỗi 2 ngày.

Thanh thải creatinin < 15 ml/phút: 2mg vào ngày thẩm phân.

Trong suy tim sung huyết

Bắt đầu điều trị với liều 2mg, uống vào buổi sáng. Liều điều trị duy trì là từ 2mg đến 4mg, 1 lần/ngày. Đối với người bệnh có nguy cơ, nên bắt đầu điều trị với liều 1mg, uống 1 lần vào buổi sáng.

7. Sử dụng quá liều

Triệu chứng: Liên quan với tụt huyết áp.

Xử trí: Rửa dạ dày và lập ngay một đường truyền tĩnh mạch để truyền dung dịch muối đẳng trương. Perindopril có thẩm phân được (70 ml/phút).

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

8. Tác dụng phụ

Cấp độ	Tác dụng phụ
Thường gặp	Nhức đầu, rối loạn tính khí và/hoặc giấc ngủ, suy nhược; khi bắt đầu điều trị chưa kiểm soát được huyết áp. Rối loạn tiêu hóa, vị giác, chóng mặt, chuột rút. Nổi mẩn cục bộ trên da, ho khan.
Ít gặp	Bất lực, khô miệng, có thể thấy hemoglobin giảm nhẹ khi bắt đầu điều trị, tăng kali – huyết thoáng qua, tăng urê huyết và tăng creatinin huyết, hồi phục được khi ngưng điều trị.
Hiếm gặp	Phù mạch (phù Quincke) ở mặt, đầu chi, môi, lưỡi, thanh môn và/hoặc thanh quản.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

9. Lưu ý khi sử dụng

Thận trọng khi sử dụng

Trường hợp suy tim, mất muối – nước.

Nguy cơ hạ huyết áp và/hoặc suy thận.

Trong tăng huyết áp đã điều trị lợi tiểu trước đó

Ngưng lợi tiểu ít nhất 3 ngày trước khi khởi đầu perindopril, sau đó có thể dùng lại nếu cần.

Nếu không thể ngừng lợi tiểu, bắt đầu với liều 2mg.

Trong tăng huyết áp do hẹp động mạch thận: Khởi đầu với liều thấp 2mg.

Theo dõi chức năng thận: Đo creatinin huyết tương trước khi bắt đầu và trong tháng điều trị đầu tiên.

Trong suy tim sung huyết đang dùng lợi tiểu: Giảm liều lợi tiểu vài ngày trước khi khởi trị perindopril.

Nhóm nguy cơ cao

Người suy tim nặng (NYHA IV), cao tuổi, huyết áp khởi đầu thấp, suy thận hoặc dùng lợi tiểu liều cao:

Khởi đầu với liều 1 mg, theo dõi chặt chẽ dưới hướng dẫn của bác sĩ.

Chống chỉ định phối hợp: Các phản ứng giống phản vệ (phù môi, lưỡi, khó thở, tụt huyết áp) đã ghi nhận khi chạy thận nhân tạo với màng polyacrylonitril ở bệnh nhân dùng ức chế men chuyển. Cần tránh kết hợp này.

Điều chỉnh liều ở suy thận: Chỉnh theo mức độ suy thận, theo dõi định kỳ kali và creatinin.

Tăng huyết áp do động mạch thận: Điều trị thận trọng, giám sát chức năng thận thường xuyên.

Chống chỉ định ở trẻ em: Perindopril chưa được nghiên cứu ở trẻ, không dùng cho trẻ em.

Trong gây mê đại phẫu hoặc tiền mê: Perindopril có thể làm hạ huyết áp nặng do phối hợp với thuốc mê, cần bù dịch để ổn định huyết áp.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Do thuốc có thể gây nhức đầu, rối loạn tính khí và/hoặc giấc ngủ, vì vậy cần thận trọng khi dùng

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Chống chỉ định sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú

10. Tương tác thuốc

Thuốc kháng viêm không steroid, corticoid, tetracosactid: Giảm tác dụng hạ huyết áp (do thuốc kháng viêm không steroid gây ức chế các prostaglandine có tác dụng giãn mạch và phenylbutazone gây giữ muối – nước).

Một số người bệnh đã dùng lợi tiểu từ trước, nhất là khi mới điều trị gần đây, tác dụng hạ huyết áp có thể trở nên quá mức khi bắt đầu dùng perindopril.

Phối hợp với thuốc an thần kinh và thuốc chống trầm cảm imipramin sẽ làm tăng nguy cơ hạ huyết áp thể đứng.

Thuốc trị đái tháo đường (insulin, sulfamid hạ đường huyết): Cũng như các thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin khác, perindopril làm tăng tác dụng hạ đường huyết của các thuốc này.

Phối hợp perindopril với các muối kali và với thuốc lợi tiểu giữ kali có nguy cơ tăng kali – huyết và suy thận. Không nên phối hợp những thuốc gây tăng kali – huyết với các thuốc ức chế enzym chuyển. Tuy nhiên, trong trường hợp thật cần thiết thì nên dùng một cách thận trọng và phải thường xuyên đánh giá kali – huyết.

Lithi: Tăng lithi huyết.

11. Thông tin thêm

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em.

Hạn sử dụng 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thuốc cần kê toa: Có

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn. Tất cả thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng; nội dung thực tế vẫn giữ nguyên, chỉ thay đổi về mặt hình thức.