Viên nén Bilgrel 75mg phòng chứa các biến cố huyết khối làm chuối động mạch

Thuốc Bilgrel 75mg là một trong những chỉ định quan trọng của bác sĩ trong việc dự phòng và kiểm soát các biến cố tim mạch như đột quỵ, nhồi máu cơ tim. Với hoạt chất chính là Clopidogrel, thuốc đóng vai trò then chốt trong việc ngăn ngừa hình thành cục máu đông.

1. Thông tin chung

Thuốc Bilgrel 75mg là thuốc kê đơn thuộc nhóm thuốc tim mạch, phân nhóm thuốc chống kết tập tiểu cầu. Thuốc thường được sử dụng trong các phác đồ điều trị dài hạn cho bệnh nhân có tiền sử hoặc nguy cơ cao mắc các bệnh lý do huyết khối gây ra.

2. Thành phần của thuốc

Mỗi viên nén bao phim Bilgrel 75mg có chứa các thành phần sau:

3. Công dụng của thuốc

Dự phòng nguyên phát: Ngăn ngừa các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh lý động mạch ngoại biên.

Dự phòng thứ phát: Kiểm soát tình trạng bệnh ở những bệnh nhân xơ vữa động mạch đã xác định (bệnh nhân mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã được chẩn đoán).

Hội chứng mạch vành cấp: Sử dụng (thường phối hợp với Aspirin) trong điều trị hội chứng mạch vành cấp tính để ngăn ngừa các biến cố tim mạch tiếp theo.

4. Dược lực học

Clopidogrel là một chất ức chế mạnh và chọn lọc sự kết tập tiểu cầu. Cơ chế tác dụng của thuốc được hiểu như sau:

Cơ chế hoạt động: Clopidogrel là một tiền chất (prodrug). Sau khi vào cơ thể, nó cần được chuyển hóa sinh học để tạo ra chất có hoạt tính. Chất này sẽ ức chế chọn lọc quá trình gắn kết của Adenosine Diphosphat (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu. Quá trình này ngăn cản sự hoạt hóa tiểu cầu qua trung gian phức hợp GPIIb/IIIa, từ đó làm cho các tiểu cầu không thể kết dính với nhau để hình thành cục máu đông.

Đặc điểm tác dụng: Sự ức chế này là không hồi phục. Điều này có nghĩa là các tiểu cầu đã tiếp xúc với thuốc sẽ bị ảnh hưởng trong suốt đời sống còn lại của chúng (khoảng 7 – 10 ngày). Chức năng tiểu cầu chỉ trở lại bình thường khi cơ thể sản sinh ra lượng tiểu cầu mới.

Hiệu quả:

Liều ức chế có thể đạt được sau 2 giờ uống liều đầu tiên.

Khi dùng liều lặp lại 75mg mỗi ngày, mức độ ức chế đạt trạng thái ổn định (40% – 60%) từ ngày thứ 3 đến ngày thứ 7.

Thời gian chảy máu và khả năng kết tập tiểu cầu sẽ dần trở về mức nền sau khi ngưng thuốc khoảng 7 ngày.

5. Dược động học

Quá trình hấp thu và chuyển hóa của Bilgrel 75mg trong cơ thể diễn ra qua các giai đoạn:

Hấp thu: Clopidogrel được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của chất chuyển hóa chính (không hoạt tính) xuất hiện khoảng 1 giờ sau khi dùng liều lặp lại 75mg.

Phân bố: Thuốc và chất chuyển hóa chính liên kết thuận nghịch với protein huyết tương với tỷ lệ rất cao (98% và 94%).

Chuyển hóa: Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu tại gan. Đây là một tiền thuốc, phần lớn liều dùng được chuyển hóa thành dẫn xuất acid carboxylic (không hoạt tính). Chỉ một phần nhỏ được chuyển hóa qua hệ enzym Cytochrom P450 (như CYP2C19, CYP3A4…) để tạo thành chất chuyển hóa thiol có hoạt tính dược lý. Chất chuyển hóa thiol này liên kết nhanh và không hồi phục với thụ thể tiểu cầu.

Thải trừ: Khoảng 50% thuốc được bài tiết qua nước tiểu và 46% qua phân trong vòng 120 giờ sau khi uống. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa lưu hành trong huyết tương là khoảng 8 giờ.

6. Cách dùng và liều dùng thuốc

Cách dùng

Thuốc Bilgrel 75mg được dùng theo đường uống.

Bệnh nhân có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn (do thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của thuốc).

Nên uống thuốc vào một giờ cố định trong ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định và tránh quên liều.

Liều dùng

Liều dùng dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể phải tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ điều trị dựa trên tình trạng bệnh lý:

Người trưởng thành và người già: Liều thông thường là 1 viên (75mg)/lần x 1 lần/ngày.

Hội chứng mạch vành cấp tính:

Liều tấn công (ngày đầu tiên): Có thể uống 4 viên (300mg) một lần duy nhất.

Liều duy trì: Uống 1 viên (75mg)/lần x 1 lần/ngày. (Thường phối hợp với Aspirin 75mg – 325mg theo chỉ định bác sĩ).

Bệnh nhân suy thận và người cao tuổi: Hiện tại không cần điều chỉnh liều cho các đối tượng này.

Trẻ em: Chưa có dữ liệu đầy đủ về độ an toàn và hiệu quả của thuốc đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Xử tri quá liều và quên liều

Xử trí khi quên liều: Nếu quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu đã gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp theo lịch trình. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù.

Xử trí quá liều: Quá liều Clopidogrel có thể dẫn đến kéo dài thời gian chảy máu và các biến chứng xuất huyết. Triệu chứng có thể bao gồm nôn mửa, khó thở, xuất huyết tiêu hóa. Cần đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất ngay lập tức để được rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ.

7. Tác dụng phụ thuốc

Giống như các thuốc chống đông máu khác, tác dụng phụ đáng quan tâm nhất của Bilgrel là nguy cơ chảy máu.

Hướng dẫn xử trí: Nếu bệnh nhân nhận thấy bất kỳ dấu hiệu chảy máu bất thường nào (chảy máu chân răng khó cầm, đi ngoài phân đen, nôn ra máu, vết bầm tím không rõ nguyên nhân…), cần ngưng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất.

8. Lưu ý khi dùng thuốc

Chống chỉ định

Người mẫn cảm hoặc dị ứng với Clopidogrel hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân đang có tình trạng chảy máu bệnh lý hoạt động như: Loét dạ dày – tá tràng tiến triển, xuất huyết nội sọ.

Bệnh nhân suy gan nặng.

Thận trọng khi sử dụng

Nguy cơ xuất huyết: Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có nguy cơ chảy máu tăng do chấn thương, phẫu thuật hoặc các bệnh lý khác.

Phẫu thuật: Nếu bệnh nhân chuẩn bị phẫu thuật (kể cả nhổ răng) và không muốn có tác dụng chống kết tập tiểu cầu, cần ngưng thuốc trước 7 ngày theo chỉ định của bác sĩ. Bệnh nhân bắt buộc phải thông báo cho bác sĩ/nha sĩ biết mình đang dùng Bilgrel.

Tổn thương dạ dày: Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc có khả năng gây tổn thương niêm mạc dạ dày (như NSAIDs, Aspirin) vì làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ như nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi ở một số bệnh nhân. Do đó, cần thận trọng và quan sát phản ứng của cơ thể trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc phức tạp.

Thời kỳ mang thai

Hiện chưa có dữ liệu đầy đủ về độ an toàn của Clopidogrel đối với phụ nữ mang thai. Theo nguyên tắc thận trọng, chỉ sử dụng Bilgrel trong thai kỳ khi thật sự cần thiết và có sự cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích – nguy cơ từ bác sĩ chuyên khoa.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không (dù các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có bài tiết qua sữa). Để đảm bảo an toàn cho trẻ, khuyến cáo nên ngừng cho con bú trong thời gian sử dụng thuốc.

9. Tương tác thuốc

Thuốc Bilgrel 75mg có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng tác dụng phụ:

Aspirin (Acid acetylsalicylic): Có thể làm tăng nguy cơ chảy máu do hiệp đồng tác dụng dược lực học. Tuy nhiên, sự phối hợp này thường được chỉ định trong điều trị hội chứng mạch vành cấp nhưng cần sự giám sát chặt chẽ.

Heparin & Warfarin: Dùng đồng thời làm tăng nguy cơ xuất huyết. Cần thận trọng đặc biệt.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) (Ví dụ: Naproxen, Ibuprofen): Nghiên cứu cho thấy việc phối hợp làm tăng nguy cơ xuất huyết đường tiêu hóa tiềm ẩn. Cần rất thận trọng khi phối hợp.

Thuốc ức chế bơm Proton (PPI): Một số thuốc giảm tiết axit dạ dày (như Omeprazole, Esomeprazole) có thể làm giảm tác dụng của Clopidogrel do ức chế enzym chuyển hóa CYP2C19. Nên tham khảo ý kiến bác sĩ để chọn loại thuốc dạ dày phù hợp (như Pantoprazole) nếu cần thiết.

Các thuốc chuyển hóa qua CYP2C9: Bilgrel có thể ức chế CYP2C9, làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc như Phenytoin, Tolbutamide…

10. Bảo quản

Bảo quản thuốc nơi khô ráo, thoáng mát.

Tránh ánh sáng trực tiếp.

Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C.

Để xa tầm tay trẻ em.

Bài viết trên chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế cho việc chẩn đoán hoặc điều trị y khoa. Đọc giả chỉ nên thực hiện theo đúng chỉ định của bác sĩ đang điều trị cho bạn Nhà Thuốc An Tâm từ chối trách nhiệm nếu có vấn đề xảy ra.