Thuốc Vastarel MR trị đau thắt ngực liều dùng và cảnh báo

Thuốc Vastarel MR là một loại thuốc tim mạch được sử dụng phổ biến. Tuy nhiên, các chỉ định của thuốc đã có nhiều thay đổi quan trọng trong những năm gần đây để đảm bảo an toàn cho bệnh nhân.

Thuốc Vastarel MR là gì?

Thuốc Vastarel MR là thuốc có chứa hoạt chất Trimetazidine (dưới dạng dihydrochloride) hàm lượng 35mg. Đây là một loại thuốc điều trị đau thắt ngực bằng cách tác động trực tiếp vào quá trình chuyển hóa năng lượng của tế bào, đặc biệt là tế bào cơ tim.

Thông tin chi tiết sản phẩm:

• Tên thương hiệu: Vastarel MR 35mg.
• Hoạt chất chính: Trimetazidine dihydrochloride (hàm lượng 35mg).
• Dạng bào chế: Viên nén bao phim giải phóng có điều chỉnh (viết tắt là MR – Modified Release).
• Nhà sản xuất (Tác giả): Les Laboratoires Servier.
• Xuất xứ: Pháp (France).
• Quy cách đóng gói: Hộp 2 vỉ x 30 viên nén bao phim (Tổng cộng 60 viên/hộp).
• Phân loại: Thuốc kê đơn (Rx) – Bắt buộc phải có toa thuốc hợp lệ từ bác sĩ.

Hoạt chất và cơ chế hoạt động

Không giống như các thuốc trị đau thắt ngực truyền thống, Trimetazidine hoạt động như một tác nhân chuyển hóa. Trong điều kiện thiếu oxy (như khi bị thiếu máu cơ tim), tế bào cơ tim chuyển sang sửu dụng năng lượng từ việc đốt cháy axit béo. Quá trình này tiêu tốn nhiều oxy nhưng lại tạo ra ít năng lượng hơn, đồng thời sản sinh ra các chất độc hại.

Trimetazidine ức chế một enzyme quan trọng (long-chain 3-ketoacyl CoA thiolase – 3-KAT), giúp giảm quá trình oxy hóa axit béo và tăng cường quá trình oxy hóa glucose (đốt cháy đường).

Chỉ định và chống chỉ định của thuốc Vastarel MR

Chỉ định

Theo các hướng dẫn điều trị mới nhất, Vastarel MR (Trimetazidine) được chỉ định duy nhất là: Một liệu pháp bổ sung (add-on) để điều trị triệu chứng cho bệnh nhân người lớn bị đau thắt ngực ổn định mà không được kiểm soát đầy đủ, hoặc không dung nạp với các liệu pháp điều trị đau thắt ngực đầu tay khác (như thuốc chẹn beta, chẹn kênh canxi).

Chống chỉ định

Không được sử dụng thuốc Vastarel MR cho các đối tượng sau:

• Bệnh nhân quá mẫn với Trimetazidine hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Bệnh nhân mắc bệnh Parkinson.
• Bệnh nhân có triệu chứng Parkinson (run, vận động chậm, tăng trương lực cơ).
• Bệnh nhân bị hội chứng chân không nghỉ.
• Bệnh nhân có các rối loạn vận động có liên quan khác.
• Bệnh nhân suy thận nặng (Độ thanh thải creatinine [Clcr] < 30ml/phút).
• Phụ nữ có thai và đang cho con bú (do thiếu dữ liệu an toàn).

Liều dùng và cách dùng Vastarel MR

Liều dùng tiêu chuẩn:

• Liều dùng thông thường cho người lớn là 1 viên Vastarel MR 35mg/lần, uống 2 lần/ngày (một viên buổi sáng và một viên buổi tối).
• Thuốc nên được uống trong bữa ăn để tăng khả năng hấp thu và giảm kích ứng dạ dày.
• Nuốt nguyên viên thuốc, không được nhai, bẻ hoặc nghiền nát viên thuốc (do đây là dạng bào chế giải phóng chậm – MR).

Liều dùng trên đối tượng đặc biệt (Suy thận, Người cao tuổi):

Bệnh nhân suy thận trung bình (Clcr 30-60 ml/phút): Liều khuyến cáo là 1 viên (35mg)/lần/ngày, uống vào buổi sáng trong bữa ăn.

Người cao tuổi (> 75 tuổi): Người cao tuổi thường có chức năng thận suy giảm. Do đó, cần thận trọng và có thể cần điều chỉnh liều tương tự như bệnh nhân suy thận trung bình (1 viên/ngày) sau khi đánh giá chức năng thận.

Tác dụng không mong muốn của Vastarel MR

Các tác dụng phụ thường gặp

Các tác dụng phụ này thường nhẹ và thoáng qua:

• Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu.
• Toàn thân: Suy nhược, mệt mỏi.
• Da: Mẩn ngứa, phát ban, mày đay.

Cảnh báo đặc biệt

Đây là nhóm tác dụng phụ nghiêm trọng và là lý do chính khiến thuốc bị giám sát chặt chẽ:

• Thường gặp: Chóng mặt, đau đầu.
• Không rõ tần suất (Nguy hiểm): Thuốc có thể gây ra hoặc làm nặng thêm các triệu chứng Parkinson (run, cứng cơ, vận động chậm, dáng đi không vững), hội chứng chân không nghỉ, và các rối loạn vận động khác.
• Rối loạn tim mạch (Ít gặp): Hồi hộp, ngoại tâm thu, đánh trống ngực. Hạ huyết áp tư thế (chóng mặt khi đứng lên).
• Rối loạn giấc ngủ: Khó ngủ, buồn ngủ.

Cảnh báo quan trọng

Nguy cơ Rối loạn vận động

Vastarel MR có thể gây ra hoặc làm nặng thêm các triệu chứng Parkinson (run tay chân, cứng cơ, đi lại khó khăn, dáng đi không vững).

Nếu bạn hoặc người nhà nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào như run, hội chứng chân không nghỉ, hoặc đi lại không vững trong khi dùng thuốc, phải ngưng thuốc ngay lập tức và thông báo cho bác sĩ điều trị.

Các triệu chứng này thường hồi phục (biến mất) trong vòng 4 tháng sau khi ngưng thuốc. Nếu triệu chứng kéo dài, bệnh nhân cần được thăm khám bởi bác sĩ chuyên khoa Thần kinh.

Thuốc không dùng để cắt cơn đau thắt ngực cấp

• Thuốc Vastarel MR là thuốc dự phòng, điều trị duy trì để giảm tần suất các cơn đau.
• Thuốc không có tác dụng điều trị cơn đau thắt ngực cấp (cơn đau đang diễn ra). Khi bị đau cấp, bệnh nhân phải dùng các thuốc cắt cơn tác dụng nhanh (như Nitroglycerin ngậm dưới lưỡi) theo chỉ định của bác sĩ.
• Thuốc cũng không phải là lựa chọn điều trị ban đầu cho nhồi máu cơ tim hoặc đau thắt ngực không ổn định.

Đánh giá điều trị và các lưu ý khác

Đánh giá hiệu quả: Hiệu quả điều trị nên được đánh giá lại sau 3 tháng. Nếu các triệu chứng đau thắt ngực không cải thiện, nên ngưng thuốc và thảo luận với bác sĩ về phương án thay thế.

Lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây chóng mặt và buồn ngủ. Cần thận trọng nếu bạn phải thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo.

Nghiên cứu ung thư: Các thông tin về tác dụng chống ung thư của Trimetazidine hiện vẫn đang trong giai đoạn nghiên cứu ban đầu, chưa được phê duyệt và không phải là chỉ định chính thức.

Dược lực học

Bằng cách bảo tồn năng lượng chuyển hóa trong các tế bào thiếu oxy hoặc thiếu máu, trimetazidin ngăn cản sự giảm mức ATP nội bào, do đó đảm bảo chức năng hợp lý của bơm ion và kênh Na/K xuyên màng trong khi vẫn duy trì cân bằng nội mô tế bào.

Trimetazidin ức chế quá trình bêta ôxy hóa các acid béo bằng cách ức chế các enzyme chuỗi kéo dài 3-ketoacyl-CoA thiolase, làm thúc đẩy oxy hóa glucose.

Ở tế bào thiếu máu cục bộ, năng lượng thu được trong quá trình oxy hóa glucose yêu cầu tiêu thụ ít oxy hơn quá trình β-Oxy hóa. Khả năng oxy hóa glucose sẽ giúp tối ưu các quá trình năng lượng tế bào, do đó duy trì được chuyển hóa năng lượng thích hợp trong thời gian thiếu máu.

Ở những bệnh nhân thiếu máu cục bộ, trimetazidin hoạt động như một chất chuyển hóa, giúp bảo tồn mức năng lượng phosphate cao nội bào trong tế bào cơ tim. Trimetazidin có tác dụng chống thiếu máu cục bộ nhưng không ảnh hưởng đến huyết động.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, nồng độ tối đa đạt được trung bình là sau 5 giờ. Sau 24 giờ nồng độ thuốc trong huyết tương vẫn ở mức trên hoặc tương đương 75% nồng độ tối đa trong 11 giờ. Trạng thái ổn định đạt được muộn nhất sau khoảng 60 giờ. Đặc tính dược động học của Vastarel MR không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố: Thể tích phân bố là 4,8L/kg, gắn protein huyết tương thấp, đo in vitro cho giá trị 16%.

Thải trừ: Trimetazidin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, dưới dạng không đối. Thời gian bán thải của Vastarel MR trung bình 7 giờ ở người trẻ tình nguyện khỏe mạnh và 12 giờ ở người trên 65 tuổi. Thanh thải toàn phần của trimetazidin phần lớn qua thận, trực tiếp liên quan đến thanh thải creatinin, ở mức độ ít hơn là thanh lọc qua gan, việc thanh lọc qua gan giảm theo tuổi.

Bệnh nhân cao tuổi có thể có sự gia tăng về nồng độ trimetazidin do sự suy giảm chức năng thận liên quan đến tuổi. Nồng độ trimetazidin tăng trung bình khoảng 1,7 lần ở các bệnh nhân suy thận trung bình và khoảng 3,1 lần ở các bệnh nhân suy thận nặng.

Bảo quản

• Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Tránh ánh sáng mặt trời trực tiếp và độ ẩm cao.
• Phải để thuốc xa tầm tay của trẻ em.

Câu hỏi thường gặp về thuốc Vastarel MR

1. Uống Vastarel MR bị run tay chân phải làm sao?

Đây có thể là dấu hiệu của hội chứng Parkinson do thuốc. Bạn phải ngưng thuốc ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ của bạn để được thăm khám. Tuyệt đối không tự ý dùng tiếp.

2. Vastarel MR có làm hạ huyết áp không?

Không giống như các thuốc trị đau thắt ngực khác, Vastarel MR tác động vào chuyển hóa tế bào và hầu như không ảnh hưởng đến huyết áp hoặc nhịp tim. Do đó, thuốc ít gây hạ huyết áp, mặc dù tác dụng phụ hạ huyết áp tư thế (chóng mặt khi đứng dậy) vẫn có thể xảy ra nhưng hiếm gặp.

3. Tại sao không dùng Vastarel MR cho người bị Parkinson?

Thuốc này tác động lên hệ thần kinh trung ương và đã được chứng minh là làm nặng thêm các triệu chứng run, cứng cơ, và vận động chậm của bệnh Parkinson, khiến bệnh trở nên khó kiểm soát hơn.

4. Quên uống Vastarel MR 35mg thì làm thế nào?

Nếu bạn quên một liều, hãy uống liều tiếp theo vào thời gian như bình thường (ví dụ, liều buổi tối). Tuyệt đối không uống gấp đôi liều (ví dụ: uống 2 viên vào buổi tối) để bù liều đã quên.

5. Vastarel MR có phải là thuốc bổ tim không?

Không. Vastarel MR là thuốc điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định bằng cách giúp tế bào cơ tim sử dụng năng lượng hiệu quả hơn khi thiếu oxy. Đây là một loại thuốc điều trị, không phải là “thuốc bổ” và phải được sử dụng theo đúng chỉ định và theo dõi của bác sĩ.

Hình ảnh thuốc Vastarel MR:

Đội ngũ biên tập viên nhà thuốc An Tâm

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế: Bài viết này cung cấp thông tin để bạn tham khảo và hiểu rõ hơn về thuốc, không thể thay thế cho lời khuyên, chẩn đoán hay chỉ định từ bác sĩ. Thuốc Vastarel MR là thuốc kê đơn đặc trị có nhiều nguy cơ. Bạn tuyệt đối không được tự ý mua và sử dụng thuốc nếu chưa được bác sĩ chuyên khoa thăm khám và kê đơn.