Thuốc Imodium 2mg Janssen điều trị tiêu chảy cấp

Thuốc Imodium 2mg là gì?

1. Giới thiệu sản phẩm thuốc Imodium 2mg

Thuốc Imodium 2mg (loperamide hydrochlorid) được chỉ định giảm triệu chứng tiêu chảy cấp không rõ nguyên nhân và hỗ trợ kiểm soát tiêu chảy mạn tính liên quan hội chứng ruột kích thích ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

Loperamide gắn chọn lọc vào thụ thể opioid ngoại biên tại thành ống tiêu hóa, ức chế cả cơ chế cholinergic và non-cholinergic, làm chậm nhu động ruột, tăng trương lực cơ thắt hậu môn, kéo dài thời gian lưu chuyển phân và thúc đẩy tái hấp thu nước – điện giải, giúp giảm số lần đại tiện và lượng phân.

Thuốc hấp thu ít (sinh khả dụng ~0,3%), phần lớn được chuyển hóa bước đầu ở gan qua CYP3A4 và CYP2C8 rồi bài tiết chủ yếu qua phân; thời gian bán thải khoảng 9–14 giờ. Liều khởi đầu là 4mg (2 viên), sau đó 2mg (1 viên) sau mỗi lần tiêu phân lỏng, tối đa 12mg/ngày. Không hiệu chỉnh liều cho người cao tuổi và suy thận, nhưng thận trọng khi suy gan.

2. Thành phần thuốc Imodium 2mg

Hoạt chất: Loperamid hydrochlorid 2mg.

Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, bột talc, magnesi stearat.

3. Chỉ định thuốc Imodium 2mg

Điều trị triệu chứng của tiêu chảy cấp tính ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

Điều trị triệu chứng của các đợt tiêu chảy cấp có liên quan đến hội chứng ruột kích thích ở người lớn từ 18 tuổi trở lên đang được bác sĩ chẩn đoán sơ bộ.

4. Chống chỉ định

Bệnh nhân đã biết bị quá mẫn cảm với loperamid hydrochlorid hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Trẻ em dưới 12 tuổi.

Bệnh nhân lỵ cấp với đặc điểm có máu trong phân và sốt cao.

Bệnh nhân bị viêm loét đại tràng cấp.

Bệnh nhân bị viêm ruột do vi trùng xâm lấn bao gồm Salmonella, Shigella và Campylobacter.

Bệnh nhân bị viêm đại tràng giả mạc liên quan đến việc dùng kháng sinh phổ rộng.

Không được sử dụng Imodium khi cần tránh việc ức chế nhu động ruột do những nguy cơ có thể xảy ra các biến chứng nặng bao gồm: tắc ruột, phình to đại tràng và phình to đại tràng nhiễm độc. Phải ngưng dùng Imodium ngay khi xuất hiện tắc ruột, táo bón, căng chướng bụng.

5. Các đặc tính dược lý

Dược lực học

Loperamid gắn với thụ thể opiat tại thành ống tiêu hóa, làm giảm nhu động đẩy tới, kéo dài thời gian lưu thông ở ruột và gia tăng sự tái hấp thu nước và điện giải. Loperamid làm tăng trương lực co thắt hậu môn giúp làm giảm bớt sự đi tiêu gấp gáp và không tự chủ.

Trong một thử nghiệm lâm sàng mù đôi, ngẫu nhiên trên 56 bệnh nhân bị tiêu chảy cấp được điều trị bằng loperamid, đã quan sát thấy sự khởi phát tác dụng chống tiêu chảy trong vòng 1 giờ sau khi dùng 1 liều đơn 4mg. Các so sánh lâm sàng với các thuốc điều trị tiêu chảy khác đã xác nhận sự khởi phát tác dụng nhanh chóng đặc biệt này của loperamid.

Dược động học

Hấp thu: Phần lớn loperamid được hấp thu qua ruột, nhưng do chuyển hóa bước đầu mạnh, sinh khả dụng chỉ khoảng 0,3%.

Phân bố: Nghiên cứu trên chuột cống cho thấy loperamid có ái lực cao đối với thành ruột, gắn chủ yếu tại các thụ thể ở lớp cơ dọc. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 95%, chủ yếu với albumin. Loperamid cũng là cơ chất của P-glycoprotein.

Chuyển hóa: Loperamid hầu như được chuyển hóa hoàn toàn tại gan, phần lớn dưới dạng liên hợp và bài tiết qua mật. Quá trình chuyển hóa chính diễn ra qua oxy hóa khử tại vị trí N-methyl, chủ yếu nhờ các enzym CYP3A4 và CYP2C8. Nhờ chuyển hóa bước đầu mạnh, nồng độ loperamid không đổi trong huyết tương rất thấp.

Thải trừ: Thời gian bán thải ở người dao động khoảng 9–14 giờ (trung bình ~11 giờ). Loperamid thải trừ chủ yếu qua phân cả dưới dạng không đổi và chất chuyển hóa.

6. Cách dùng – Liều dùng thuốc Imodium 2mg

Cách dùng

Thuốc dùng qua đường uống, nên uống viên nang với nước.

Liều dùng

Tiêu chảy cấp

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

Liều khởi đầu là 2 viên nang (4mg), sau đó 1 viên nang (2mg) sau mỗi lần tiêu phân lỏng. Liều thông thường là 3 – 4 viên nang (6mg – 8mg) một ngày. Tổng liều hàng ngày không nên vượt quá 6 viên nang (12mg).

Điều trị triệu chứng các đợt tiêu chảy cấp liên quan đến hội chứng ruột kích thích ở người lớn từ 18 tuổi trở lên:

Liều khởi đầu là 2 viên nang (4mg), sau đó 1 viên nang (2mg) sau mỗi lần tiêu phân lỏng hoặc khi có chỉ định của bác sĩ. Liều tối đa hàng ngày không nên vượt quá 6 viên nang (12mg).

Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều ở người cao tuổi.

Suy thận: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Suy gan: Mặc dù không có sẵn dữ liệu dược động học ở bệnh nhân suy gan, nên thận trọng khi dùng Imodium ở những bệnh nhân này vì chuyển hóa ban đầu qua gan (xem Cảnh báo và thận trọng).

7. Sử dụng quá liều

Triệu chứng: Trong trường hợp quá liều (bao gồm cả khi chức năng gan suy giảm), có thể xuất hiện ức chế hệ thần kinh trung ương với các biểu hiện như sững sờ, mất điều phối vận động, buồn ngủ, tăng trương lực cơ và ức chế hô hấp; đồng thời có thể gặp táo bón, bí tiểu và tắc ruột. Trẻ em và bệnh nhân suy gan có thể nhạy cảm hơn với tác dụng trên hệ thần kinh trung ương.

Điều trị: Khi có triệu chứng quá liều, naloxon được sử dụng như thuốc đối kháng. Vì thời gian tác dụng của loperamid kéo dài hơn naloxon (1–3 giờ), có thể cần lặp lại liều naloxon. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân ít nhất 48 giờ để phát hiện và xử trí kịp thời các dấu hiệu ức chế thần kinh trung ương.

8. Tác dụng phụ

Cấp độ	Tác dụng phụ
Thường gặp, ADR >1/100	Thần kinh: Đau đầu. Tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, đầy hơi.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100	Thần kinh: Chóng mặt, ngủ gà. Tiêu hóa: Đau bụng, khó chịu vùng bụng, khô miệng, đau bụng trên, nôn, khó tiêu. Da: Mẫn ngứa.
Hiếm gặp, 1/10000 <ADR<1/1000	Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, phản ứng phản vệ (bao gồm sốc phản vệ), phản ứng giống phản vệ. Thần kinh: Mất ý thức, sững sờ, giảm nhận thức, tăng trương lực cơ, bất thường điều phối vận động. Mắt: co đồng tử. Tiêu hóa: Tắc ruột (bao gồm tắc ruột do liệt ruột), phình to đại tràng (bao gồm phình to đại tràng do nhiễm độc), căng chướng bụng. Da: Nổi bỏng rộp (bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc và ban đỏ đa dạng), phù mạch, mày đay, ngứa. Thận, tiết niệu: Bí tiểu. Toàn thân: Mệt mỏi.

9. Lưu ý khi sử dụng

Thận trọng khi sử dụng

Điều trị: Việc dùng Imodium 2mg chỉ nhằm kiểm soát triệu chứng tiêu chảy; cần áp dụng biện pháp điều trị đặc hiệu khi xác định được nguyên nhân. Ưu tiên trong tiêu chảy cấp là ngăn ngừa và bù nước–điện giải, nhất là ở trẻ nhỏ, người ốm yếu và người cao tuổi. Imodium không cản trở các liệu pháp bù nước–điện giải phù hợp.

Thời gian sử dụng: Tiêu chảy kéo dài có thể báo hiệu bệnh lý nghiêm trọng; không nên dùng Imodium trong thời gian dài cho đến khi loại trừ nguyên nhân. Nếu tiêu chảy cấp không cải thiện sau 48 giờ, ngưng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ.

Bệnh nhân AIDS: Ở bệnh nhân AIDS dùng Imodium để kiểm soát tiêu chảy, phải dừng thuốc ngay khi xuất hiện triệu chứng căng chướng bụng đầu tiên. Đã có trường hợp táo bón nghiêm trọng gây phình đại tràng nhiễm độc ở bệnh nhân AIDS viêm đại tràng do virus hoặc vi khuẩn.

Suy gan: Mặc dù thiếu dữ liệu dược động học ở suy gan, cần thận trọng do giảm chuyển hóa bước đầu; nguy cơ quá liều tương đối và độc tính thần kinh trung ương có thể tăng.

Chống chỉ định di truyền: Không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu men lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose–galactose, vì thuốc chứa lactose.

Hội chứng ruột kích thích: Với tiêu chảy do hội chứng ruột kích thích đã được chẩn đoán, nếu không cải thiện sau 48 giờ điều trị bằng loperamid HCl, phải ngưng thuốc và hỏi ý kiến bác sĩ. Cần tái khám nếu triệu chứng thay đổi hoặc tiêu chảy tái phát kéo dài trên 2 tuần.

Cảnh báo đặc biệt

Chỉ dùng Imodium 2mg để điều trị các đợt tiêu chảy cấp liên quan đến hội chứng ruột kích thích nếu trước đó đã được chẩn đoán là IBS bởi bác sĩ.

Nếu có bất kỳ dấu hiệu sau, không nên sử dụng thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sỹ, ngay cả khi bạn biết minh bị hội chứng ruột kích thích (IBS):

Từ 40 tuổi trở lên và đã lâu chưa bị hội chứng ruột kích thích.

Từ 40 tuổi trở lên và các triệu chứng IBS lần này khác với lần trước.

Khi phát hiện trong phân có máu gần đây.

Khi bị táo bón nặng.

Khi cảm giác bị ốm hay kèm nôn ói.

Khi giảm ngon miệng hoặc giảm cân.

Khi tiểu tiện khó hoặc bị đau.

Khi bị sốt.

Khi gần đây có du lịch nước ngoài.

Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu xuất hiện các triệu chứng mới, khi các triệu chứng này nặng thêm hoặc không cải thiện trong 2 tuần.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Mất ý thức, giảm nhận thức, mệt mỏi, choáng váng, hoặc buồn ngủ có thể xảy ra khi điều trị tiêu chảy bằng thuốc này. Vì thế, nên thận trọng dùng thuốc này trong khi đang lái xe hay vận hành máy móc (xem tác dụng không mong muốn).

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Tính an toàn trên phụ nữ có thai chưa được thiết lập, mặc dù các nghiên cứu trên động vật không thấy có dấu hiệu rằng loperamid HCl gây quái thai hoặc độc tính phôi thai. Như các thuốc khác, không nên dùng thuốc này cho phụ nữ có thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ. Do đó, phụ nữ có thai nên tham khảo ý kiến bác sĩ để có trị liệu phù hợp.

Thời kỳ cho con bú: Một lượng nhỏ loperamid có thể thấy ở sữa mẹ vì thế thuốc này không được khuyến cáo dùng khi đang cho con bú. Do đó phụ nữ đang cho con bú nên tham khảo ý kiến bác sĩ để có trị liệu phù hợp.

10. Tương tác thuốc

Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy loperamid là một chất nền P-glycoprotein. Sử dụng đồng thời loperamid (liều đơn 16mg) với quinidin; hay ritonavir, mà cả hai đều là thuốc ức chế P-glycoprotein dẫn đến kết quả là gia tăng 2 đến 3 lần nồng độ loperamid trong huyết tương. Sự liên quan về lâm sàng của việc tương tác dược động học này với các chất ức chế P-glycoprotein thì chưa được biết khi loperamid được dùng ở các liều khuyến cáo.

Sử dụng đồng thời loperamid (liều đơn 4mg) và itraconazol, một thuốc ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein, dẫn tới làm tăng 3 – 4 lần nồng độ loperamid trong huyết tương. Trong nghiên cứu tương tự với gemfibrozil, một thuốc ức chế CYP2C8 thì nồng độ loperamid tăng khoảng 2 lần. Dùng kết hợp vừa itraconazol và gemfibrozil làm tăng 4 lần nồng độ đỉnh trong huyết tương của loperamid và tăng 13 lần tổng nồng độ thuốc trong huyết tương. Những trường hợp làm tăng nồng độ thuốc này không đi kèm những ảnh hưởng trên thần kinh trung ương khi được thăm dò bằng các test đánh giá tâm thần vận động (ví dụ như test kiểm tra tình trạng lơ mơ và đánh giá chức năng nhận thức bằng biểu tượng số (Digit Symbol Substitution Test).

Sử dụng đồng thời loperamid (liều đơn 4mg) và ketoconazol, một thuốc ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein, dẫn tới làm tăng gấp 5 lần nồng độ loperamid trong huyết tương. Sự tăng nồng độ thuốc này không làm tăng tác dụng dược lực học khi đo bằng máy đo đồng tử.

Sử dụng đồng thời với desmopressin đường uống làm tăng 3 lần đo nồng độ desmopressin trong huyết tương, có lẽ là do vận động đường tiêu hóa bị chậm lại.

Các thuốc với tính chất dược lý tương tự có thể làm ảnh hưởng đến tác dụng của loperamid và các thuốc làm tăng vận động đường tiêu hóa có thể làm giảm tác dụng của thuốc.

11. Thông tin thêm

Bảo quản

Bảo quản ở 15°C – 30°C.

Để xa tầm tay trẻ em.

Hạn sử dụng 5 năm kể từ ngày sản xuất.

Thuốc cần kê toa: Không

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn. Tất cả thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng; nội dung thực tế vẫn giữ nguyên, chỉ thay đổi về mặt hình thức.