Thuốc Japrolox 60mg Daiichi điều trị viêm khớp dạng thấp mạn tính, viêm xương khớp

Thuốc Japrolox 60mg là gì?

1. Giới thiệu sản phẩm Japrolox Tablets 60mg Daiichi

Thuốc Japrolox Tablets 60mg Daiichi là thuốc giảm đau và chống viêm không steroid (NSAID) được sản xuất bởi Daiichi, chứa 60mg hoạt chất loxoprofen sodium hydrate. Sản phẩm được thiết kế để giảm nhanh các cơn đau nhẹ đến vừa và hạn chế viêm, thích hợp cho các trường hợp đau đầu, đau cơ, đau khớp, đau răng và các triệu chứng viêm do chấn thương.

Với hiệu quả được kiểm chứng, Japrolox là lựa chọn tin cậy của các bác sĩ trong việc hỗ trợ điều trị cơn đau và cải thiện chất lượng cuộc sống. Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ để đạt hiệu quả tối ưu.

2. Thành phần Japrolox Tablets 60mg Daiichi

Mỗi viên nén chứa các thành phần sau:

Hoạt chất: Loxoprofen sodium hydrate (JP) 68,1 mg (60 mg dạng khan).

Tá dược: Low Substituted Hydroxypropylcellulose, Oxit sắt đỏ, Lactose hydrate. Magnesium Stearate.

3. Chỉ định Japrolox Tablets 60mg Daiichi

Giảm viêm và đau trong các rối loạn và triệu chứng sau: Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, đau lưng dưới, viêm quanh khớp vai, hội chứng đau cổ cánh tay, đau răng.

Giảm viêm và đau sau phẫu thuật, sau chấn thương hoặc sau khi nhổ răng.

Hạ sốt và giảm đau trong các rối loạn sau: viêm đường hô hấp trên cấp tính (bao gồm viêm đường hô hấp trên cấp tính kèm theo viêm phế quản cấp).

4. Chống chỉ định Japrolox Tablets 60mg

• Bệnh nhân có dị ứng với bất kỳ thành phần nào trong thuốc.
• Bệnh nhân bị hen do aspirin hoặc đã từng trải qua cơn hen.
• Bệnh nhân có các rối loạn huyết học nghiêm trọng.
• Bệnh nhân có suy gan và suy thận nghiêm trọng.
• Phụ nữ trong giai đoạn 3 tháng cuối của thai kỳ.

5. Các đặc tính dược lý

Dược lực học

Loxoprofen natri hydrate có đặc tính giảm đau nhanh, kháng viêm và hạ sốt mạnh, có khả năng đặc biệt trong tác dụng giảm đau. Đây là một thuốc mà sau khi được hấp thu từ ruột, được biến đổi sinh học thành một chất chuyển hóa có hoạt tính để phát huy tác dụng.

Tác dụng giảm đau

Loxoprofen natri hydrate được chứng minh cho thấy ED50 của liều 0,13 mg/kg trong thử nghiệm Randoll-Selitto (phương pháp gây áp lực trên chân chuột bị viêm: Dùng đường uống), tác dụng giảm đau gấp 10 đến 20 lần so với tác dụng của các thuốc so sánh khác như ketoprofen, naproxen và indomethacin.

Theo đánh giá trong thử nghiệm vết thương viêm tấy ở chuột (dùng đường uống), loxoprofen natri hydrate cho thấy ID50 của liều 0,76 mg/kg và được chứng minh có tác dụng như naproxen và gấp 3 đến 5 lần tác dụng so với ketoprofen và indomethacin.

Trong thử nghiệm đau viêm khớp mạn (chuột, p.o.) loxoprofen natri hydrate có tác dụng giảm đau đặc biệt (ED50 ở liều 0,53 mg/kg), gấp 4 đến 6 lần tác dụng được so sánh với indomethacin, ketoprofen và naproxen. Tác dụng giảm đau của thuốc là ở ngoại vi.

Tác dụng kháng viêm

Loxoprofen natri hydrate tạo ra tác dụng kháng viêm cần thiết có thể so sánh với tác dụng của ketoprofen và naproxen trong viêm cấp và mạn như phù gây ra do carrageenin (trên chuột) và viêm khớp bổ trợ (trên chuột).

Tác dụng hạ sốt

Loxoprofen natri hydrate được chứng minh cho thấy có tác dụng hạ sốt cần thiết có thể so sánh với tác dụng của ketoprofen và naproxen và gấp khoảng 3 lần tác dụng so với indomethacin trong sốt gây ra do men (trên chuột).

Cơ chế tác dụng

Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin tạo nên cơ chế tác dụng của thuốc này, vị trí tác dụng là vòng oxi hóa. Khi dùng đường uống, loxoprofen natri hydrate được hấp thu từ ống tiêu hóa dưới dạng hợp chất không đổi với sự ít kích ứng dạ dày nhất. Sau đó thuốc được nhanh chóng biến đổi sinh học thành chất chuyển hóa dạng đồng phân trans OH có hoạt tính (sự phối hợp SRS) với tác dụng ức chế tiềm năng sinh tổng hợp prostaglandin tạo nên tác dụng dược lý của thuốc.

Dược động học

Sự hấp thu và chuyển hóa

Cho mười sáu tình nguyện viên trưởng thành khỏe mạnh uống thuốc thấy Japrolox được hấp thu nhanh chóng sau khi uống liều đơn 60 mg, và loxoprofen (thuốc không đổi) và dạng đồng phân trans-OH của nó (chất chuyển hóa có hoạt tính) được thấy trong máu. Thời gian đạt được nồng độ đỉnh huyết tương là khoảng 30 phút đối với loxoprofen và khoảng 50 phút đối với dạng đồng phân trans-OH, với nửa đời bán thải xấp xỉ 1 giờ và 15 phút cho cả hai chất.

Các enzym chuyển hóa thuốc

Loxoprofen natri hydrate không tác động đến sự chuyển hóa của các thuốc khác mà có tác dụng như là chất nền cho các isoform cytochrome P450 (CYP1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1, và 3A4), thậm chí ở nồng độ cao xấp xỉ gấp 10 lần nồng độ đỉnh huyết tương (200 μM) trong một nghiên cứu về ức chế chuyển hóa thực hiện trong phòng thí nghiệm với microsome gan người.

Tỷ lệ liên kết protein huyết tương như được xác định ở người (trên 5 cá thể tại thời điểm 1 giờ sau khi uống viên nén Japrolox liều 60 mg) tương ứng là 97,0% và 92,8% đối với loxoprofen và đồng phân trans-OH.

Japrolox được bài tiết nhanh qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp với glucuronate của loxoprofen và đồng phân trans-OH.

Bài tiết qua nước tiểu sau khi uống viên nén Japrolox liều đơn 60 mg.

6. Cách dùng – Liều dùng thuốc Japrolox Tablets 60mg

Liều dùng

Hỗ trợ điều trị các bệnh về đau nhức, liều dùng của người lớn như sau:

Liều dùng: 1 viên/lần uống; 3 lần/ngày.

Hạ sốt và giảm đau viêm đường hô hấp trên:

Liều dùng: 1 viên/lần uống; 2 – 3 lần/ngày.

Cách sử dụng

Tuân thủ nghiêm ngặt về liều lượng và số lần sử dụng thuốc theo đúng chỉ định từ bác sĩ. Không tự ý bỏ liều, giảm liều hoặc tăng liều sử dụng.

Thuốc dạng viên nén nên cần phải uống trực tiếp với nước, không nghiền viên thuốc.

7. Sử dụng quá liều

Khi sử dụng quá liều Loxoprofen sodium hydrate, các triệu chứng có thể bao gồm:

• Triệu chứng tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, và có thể chảy máu tiêu hóa.
• Triệu chứng hệ thần kinh: Chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi, và có thể dẫn đến tình trạng lú hoặc mất ý thức.
• Triệu chứng nghiêm trọng: Trong trường hợp nặng, có thể xảy ra suy hô hấp, hạ huyết áp và suy thận.

Điều trị khi quá liều

Do không có thuốc giải cụ thể cho quá liều Loxoprofen, điều trị chủ yếu là hỗ trợ y tế. Các biện pháp điều trị bao gồm:

• Thực hiện làm sạch dạ dày (ví dụ, sử dụng than hoạt tính nếu được tiến hành sớm sau khi uống quá liều).
• Theo dõi và điều chỉnh các chỉ số sống như huyết áp, nhịp tim và chức năng thận.
• Hỗ trợ bằng dịch truyền và điều trị các triệu chứng kèm theo.
• Trong trường hợp nghiêm trọng, bệnh nhân cần được nhập viện để chăm sóc và điều trị tích cực.
• Nếu nghi ngờ có trường hợp quá liều, cần tìm kiếm sự hỗ trợ y tế khẩn cấp ngay lập tức.

8. Tác dụng phụ khi sử dụng

Các tác dụng phụ của thuốc được báo cáo trên 409 (3,03%) của tổng số 13,486 bệnh nhân được điều trị. Các tác dụng phụ phổ biến được báo cáo là các triệu chứng về tiêu hóa (khó chịu dạ dày, đau bụng, buồn nôn và nôn, chán ăn, v.v…: 2,25%); phù (0,59%); ban, mày đay, v.v… (0,21%); và buồn ngủ (0,10%).

Các tác dụng phụ chủ yếu trên lâm sàng

• Sốc và phản vệ: Triệu chứng như giảm huyết áp, mày đay, phù thanh quản, khó thở. Nếu phát hiện, cần ngừng thuốc và can thiệp kịp thời.
• Rối loạn huyết học: Gồm mất bạch cầu, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu và tiểu cầu. Theo dõi xét nghiệm huyết học thường xuyên.
• Phản ứng da nặng: Hội chứng niêm mạc da mắt (Stevens-Johnson) và hoại tử độc biểu bì (Lyell) có thể xảy ra.
• Vấn đề thận: Suy thận cấp, hội chứng thận và viêm thận kẽ, có thể kèm theo tăng kali-huyết.
• Vấn đề tim mạch: Suy tim xung huyết có thể xảy ra.
• Viêm phổi kẽ: Kèm theo sốt, ho, khó thở, bất thường trên X-quang và tăng bạch cầu eosin.
• Rối loạn tiêu hóa: Chảy máu dạ dày, loét, thủng dạ dày (biểu hiện qua nôn máu, phân đen có máu, sốc) và hẹp, tắc nghẽn ruột non/ruột già.
• Rối loạn chức năng gan: Bao gồm loạn chức năng gan, vàng da, hoặc viêm gan đột ngột.
• Cơn hen và viêm màng não vô khuẩn: Có thể gây sốt, đau đầu, buồn nôn, cứng gáy, mất tỉnh táo.
• Tiêu cơ vân: Gây đau cơ, suy yếu, tăng CPK và myoglobin, có thể dẫn đến suy thận cấp.
• Thiếu máu bất sản: Đã có báo cáo xảy ra khi dùng thuốc kháng viêm giảm đau không steroid.

Trong mọi trường hợp, nếu phát hiện bất kỳ dấu hiệu bất thường nào, cần ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức và áp dụng các biện pháp điều trị thích hợp.

9. Lưu ý

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng trong khi dùng:

1. Bệnh nhân có tiền sử bị loét hệ tiêu hóa; có thể gây tái phát vết loét.
2. Bệnh nhân bị loét hệ tiêu hóa liên quan đến việc dùng dài ngày các thuốc chống viêm giảm đau không steroid mà biểu hiện lâm sàng đòi hỏi phải điều trị thuốc này dài ngày và những bệnh nhân đang điều trị misoprostol.
3. Bệnh nhân bị hoặc có tiền sử bị các bất thường về máu; tác dụng phụ như thiếu máu tan máu.
4. Bệnh nhân bị hoặc có tiền sử bị loạn chức năng gan, thuốc làm gia tăng hoặc tái phát bệnh loạn chức năng gan.
5. Bệnh nhân bị hoặc có tiền sử bị loạn chức năng thận, tác dụng phụ như phù, protein niệu, tăng creatinin trong huyết thanh hay tăng kali-huyết.
6. Bệnh nhân bị loạn chức năng tim
7. Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm
8. Bệnh nhân bị hen phế quản
9. Bệnh nhân bị viêm loét ruột kết
10. Bệnh nhân bị bệnh Crohn
11. Bệnh nhân cao tuổi

Các thận trọng đặc biệt

Khi dùng thuốc này trong điều trị các bệnh mạn tính (viêm khớp dạng thấp, viêm xương-khớp) nên chú ý như sau:

(1) Bệnh nhân đang điều trị thuốc dài ngày nên được thực hiện các xét nghiệm định kỳ trong phòng thí nghiệm (ví dụ như xét nghiệm nước tiểu, xét nghiệm về huyết học, các xét nghiệm chức năng gan). Nếu nhận thấy có sự bất thường, nên thực hiện các biện pháp thích hợp như giảm liều hoặc ngừng thuốc.

(2) Cần xem xét đến các liệu pháp điều trị khác.

(3) Khi dùng thuốc này trong điều trị các bệnh cấp tính nên chú ý như sau:

• Nên dùng thuốc này khi đang bị viêm, đau và sốt cấp.
• Theo nguyên tắc cần tránh dùng dài ngày các thuốc tương tự.
• Nếu có dùng thuốc điều trị nguyên nhân gây bệnh, nên ưu tiên điều trị. Nên tránh dùng thuốc JAPROLOX khi không rõ mục đích.

(4) Nên chú ý kiểm soát chặt chẽ các biểu hiện lâm sàng của bệnh nhân để giảm sự tăng các phản ứng phụ. Có thể xảy ra việc giảm thân nhiệt quá nhiều, trụy mạch, chân tay lạnh,… ở bệnh nhân khi dùng thuốc này, cần theo dõi cẩn thận tình trạng lâm sàng của bệnh nhân sau khi uống thuốc, đặc biệt là ở bệnh nhân cao tuổi bị sốt cao hoặc bệnh nhân bị bệnh suy nhược.

(5) Nên dùng đồng thời với các thuốc điều trị nhiễm khuẩn chưa thể biết, thuốc kháng sinh thích hợp, và dùng thuốc sau khi xem xét kỹ và có kiểm soát bệnh nhân chặt chẽ, dùng thuốc này trong điều trị viêm gây ra do nhiễm trùng.

(6) Nên tránh việc dùng cùng lúc với các thuốc kháng viêm giảm đau khác khi có thể.

(7) Nên hạn chế đến mức tối thiểu việc dùng thuốc và nên cẩn thận khi dùng thuốc để giảm gặp các tác dụng phụ, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi.

Dùng cho bệnh nhân cao tuổi

Vì hay gặp các tác dụng phụ ở bệnh nhân cao tuổi, nên dùng thận trọng thuốc này, ví dụ bắt đầu uống thuốc với liều thấp, đồng thời kiểm soát chặt chẽ tỉnh trạng của bệnh nhân (xem phần “Các thận trọng đặc biệt”).

Dùng cho trẻ em

Tính an toàn khi dùng thuốc này cho trẻ nhỏ có cân nặng lúc sinh thấp, trẻ sơ sinh, trẻ đang bú, trẻ nhỏ hay trẻ em chưa được xác lập.

Thận trọng liên quan đến sử dụng thuốc

Thận trọng khi dùng thuốc: Bệnh nhân được phát thuốc uống đựng trong vỉ bấm (PTP) cần phải được hướng dẫn để lấy thuốc từ vỉ ra trước khi uống. (Nếu nuốt phải vỉ bấm PTP, những góc sắc của vỉ có thể làm thủng màng thực quản, dẫn đến biến chứng nghiêm họng như viêm trung thất)

Các thận trọng khác

Đã có báo cáo về vô sinh tạm thời ở phụ nữ điều trị thuốc kháng viêm không steroid dài ngày.

Thai kỳ và cho con bú

• Chỉ sử dụng thuốc này cho phụ nữ đang hoặc đang có khả năng mang thai khi cân nhắc thấy những lợi ích biết trước của việc điều trị hơn so với bất kỳ nguy cơ tiềm tàng nào.
• Không nên dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai ở giai đoạn cuối.
• Đã có báo cáo về sự co động mạch của thai trong một nghiên cứu trên chuột uống thuốc ở giai đoạn cuối của thai kỳ.
• Nên tránh dùng thuốc này cho bà mẹ đang cho con bú. Nếu việc dùng thuốc được xem là cần thiết, nên ngừng cho con bú. Các nghiên cứu trên động vật (trên chuột) cho thấy loxoprofen được tiết trong sữa mẹ.

10. Tương tác thuốc

11. Thông tin thêm

• Bảo quản: Bảo quản thuốc dưới 30ºC.
• Hạn dùng: 48 tháng kể từ ngày sản xuất.