Thuốc 5-Fluorouracil chất chống chuyển hóa trị ung thư

Thuốc 5-Fluorouracil là loại thuốc ung thư chống chuyển hóa đặc hiệu cho chu kỳ tế bào được sử dụng để điều trị một số loại ung thư, bao gồm ung thư vú, ung thư vùng đầu và cổ, ung thư hậu môn, ung thư dạ dày và ung thư đại tràng,… Các tác dụng phụ khi sử dụng thuốc Fluorouracil? Những lưu ý khi sử dụng thuốc Fluorouracil? Để hiểu rõ hơn về loại thuốc Fluorouracil này, hãy cùng nhà thuốc An Tâm Pharmacy tìm hiểu qua bài dưới đây. 

Tổng quan về thuốc 5-Fluorouracil

Thuốc 5-Fluorouracil (FU hoặc 5FU) là chất chống chuyển hóa thuộc liệu pháp hóa trị hoạt động bằng cách chuyển đổi thành một chất tương tự pyrimidine trong cơ thể. Chất tương tự pyrimidine này sau đó được kết hợp vào DNA, gây ra sự gián đoạn trong quá trình tổng hợp DNA và RNA. Việc gián đoạn này khiến tế bào ung thư không thể phát triển và phân chia, dẫn đến chết tế bào.

Chỉ định sử dụng 5-Fluorouracil

Fluorouracil là một loại thuốc trị ung thư được sử dụng để điều trị một số loại ung thư, bao gồm:

• Ung thư da.
• Ung thư vú.
• Ung thư vùng đầu và cổ.
• Ung thư dạ dày.
• Ung thư đại tràng.
• Ung thư trực tràng.
• Ung thư gan.
• Ung thư tuyến tụy.
• Ung thư thực quản.
• Ung thư ống mật.
• Ung thư thận.

Thuốc Fluorouracil cũng có thể được sử dụng kết hợp với các chất chống ung thư khác như xạ trị và hóa trị giúp kiểm soát và làm chậm các tế bào ác tính.

Chống chỉ định của thuốc 5-Fluorouracil

• Người quá mẫn với các thành phần của thuốc Fluorouracil.
• Người bị suy dinh dưỡng.
• Người bị suy tủy.
• Người bị nhiễm trùng nặng.
• Người bị suy gan, thận nặng.
• Người vừa phẫu thuật sau 30 ngày.
• Người bị thiếu hụt enzym dihydro pyrimidine dehydrogenase (DPD).
• Mang thai và hiện cho con bú.

Liều dùng, cách dùng của thuốc 5-Fluorouracil 

Cách dùng và liều dùng thuốc 5-Fluorouracil (5FU) sẽ phụ thuộc vào dạng bào chế và phác đồ điều trị do bác sĩ chỉ định như:

Cách dùng thuốc 5-Fluorouracil (5FU)

Tiêm tĩnh mạch (IV): Thuốc được bác sĩ pha loãng trong dung dịch glucose hoặc dung dịch natri clorua và tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch. Liều lượng và tốc độ truyền thuốc sẽ phụ thuộc vào loại ung thư, giai đoạn ung thư, chức năng gan thận, tình trạng sức khỏe tổng thể. Bác sĩ sẽ theo dõi bạn chặt chẽ trong quá trình truyền thuốc để theo dõi các tác dụng phụ.

• Ống tiêm: 250 mg/10 ml.
• Lọ tiêm: 500 mg/10 ml.
• Lọ tiêm liều lượng lớn: 2,5 g/100 ml.

Uống: Thuốc 5-Fluorouracil cũng có sẵn dưới dạng viên nang 250mg uống sau bữa ăn. Bác sĩ sẽ hướng dẫn bạn cách bảo quản thuốc đúng cách.

Bôi da: 5FU cũng có sẵn dưới dạng kem hoặc dung dịch để bôi lên da để điều trị một số loại ung thư da. Bác sĩ sẽ hướng dẫn bạn cách bôi thuốc đúng cách và theo dõi hiệu quả điều trị.

• Kem dùng ngoài: 1%, 5%
• Dung dịch dùng ngoài: 1%, 2%, 5%

Bất kể bạn sử dụng cách dùng nào, hãy tuân theo hướng dẫn của bác sĩ một cách cẩn thận.

Liều dùng 5-Fluorouracil

Dạng dung dịch tiêm, truyền

Liều khởi đầu:

• Truyền tĩnh mạch: 15 mg/kg/ngày, không quá 1g mỗi lần truyền. 
  • Thuốc sẽ được bác sĩ Pha loãng thuốc trong dung dịch glucose 5% hoặc natri clorid 0,9% trước khi truyền thuốc. T
  • Truyền tốc độ 40 giọt/phút trong 4 giờ hoặc truyền trong 30-60 phút hoặc truyền liên tục trong 24 giờ. 
  • Điều trị duy trì cho đến khi xuất hiện độc tính hoặc đạt tổng liều 12-15g cho một đợt điều trị. Liều hàng ngày không quá 1g và nên nghỉ 4-6 tuần giữa hai đợt điều trị.
• Tiêm tĩnh mạch: 12 mg/kg/ngày, liên tục 3 ngày.
  •  Nếu không gặp tác dụng phụ, có thể dùng 6mg/kg/ngày vào ngày thứ 5, 7 và 9. 
  • Nếu xuất hiện tác dụng phụ, cần ngừng sử dụng thuốc để giảm bớt triệu chứng và sau đó tiếp tục điều trị với liều lượng phù hợp.

Liều duy trì: 5-15mg/kg/ngày, tiêm tĩnh mạch 1 lần/tuần.

Phương pháp trị ung thư truyền vào động mạch vùng: 5-7,5mg/kg/ngày. Phương pháp này có thể hiệu quả hơn so với truyền tĩnh mạch toàn thân và giảm độc tính.

Dạng thuốc kem hoặc dung dịch (Điều trị ung thư da)

Bệnh dày sừng quang hóa:

• Kem 0,5%:
  • Thoa một lần mỗi ngày lên vùng da bị ảnh hưởng, đủ lượng để che toàn bộ khu vực bằng một lớp mỏng.
  • Thời gian điều trị: Tối đa 4 tuần nếu dung nạp tốt. Có thể tiếp tục điều trị đến 4 tuần để giảm tổn thương thêm. Kích ứng tại chỗ thường không tăng lên đáng kể khi kéo dài điều trị từ 2 đến 4 tuần và tự khỏi trong vòng 2 tuần khi ngừng điều trị.
• Kem 1%, 2%, 5% hoặc dung dịch 2%, 5%:
  • Thoa hai lần mỗi ngày, đủ lượng để che toàn bộ khu vực.
  • Tiếp tục điều trị cho đến khi phản ứng viêm đạt đến giai đoạn bào mòn, sau đó ngừng sử dụng.
  • Thời gian điều trị: 2 đến 4 tuần. Việc lành hoàn toàn các tổn thương có thể không rõ ràng trong 1 đến 2 tháng sau khi ngừng điều trị.

Bệnh ung thư biểu mô tế bào đáy: Chỉ được sử dụng kem hoặc dung dịch 5%:

• Thoa hai lần mỗi ngày, đủ lượng để che toàn bộ khu vực.
• Thời gian điều trị: 3 đến 6 tuần. Tuy nhiên, có thể cần điều trị đến 10 đến 12 tuần trước khi các tổn thương biến mất.

Dạng viên uống

• 15mg/kg/ngày, uống chia thành 4 liều, mỗi liều cách nhau 6 giờ.
• Liều dùng tối đa không quá 8g/ngày.
• Thời gian điều trị thường là 2-4 tuần, có thể lặp lại sau 4-6 tuần.

Liều dùng điển hình cho ung thư vú giai đoạn sớm: 600mg/m2, vào các ngày 1 và 8 của mỗi chu kỳ điều trị. Kết hợp với cyclophosphamide 100mg/m2, vào các ngày từ 1 đến 14. Kết hợp với methotrexate 40mg/m2, vào các ngày 1 và 8 của mỗi chu kỳ điều trị.

Đối tượng khác

Liều lượng có thể giảm đi 1/3 hoặc 1/2 nếu đề kháng người bệnh kém, sau phẫu thuật lớn, suy tủy xương (thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu), suy gan, suy thận.

Phối hợp với tia xạ: Liều dùng tương tự như liều thông thường. Có hiệu quả tốt trong phương pháp trị ung thư di căn phổi và giảm đau trong trường hợp ung thư tái phát không thể phẫu thuật.

Tác dụng phụ của thuốc 5-Fluorouracil

Tác dụng phụ thường gặp:

• Buồn nôn và nôn.
• Tiêu chảy.
• Loét miệng.
• Rụng tóc.
• Nhiễm trùng.
• Mệt mỏi.
• Đau bụng.
• Đau đầu.
• Phát ban.

Tác dụng phụ ít gặp:

• Sốt.
• Ớn lạnh.
• Đau cơ.
• Đau khớp.
• Suy nhược.
• Khó thở.
• Đau ngực.
• Tăng hoặc giảm huyết áp.
• Rối loạn nhịp tim.
• Mờ mắt.
• Thay đổi thị lực.
• Nhức tai.
• Nghe kém.
• Chóng mặt.
• Tê bì hoặc ngứa ran.
• Lú lẫn.
• Hôn mê.
• Co giật.
• Phản ứng dị ứng (phát ban ngứa, sưng mặt, khó thở).

Tác dụng phụ nghiêm trọng:

• Suy giảm chức năng tủy xương nặng.
• Nhiễm trùng nặng.
• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (sốc phản vệ)
• Loét dạ dày hoặc ruột thủng.
• Tổn thương gan hoặc thận.
• Suy tim.
• Đau phổi.
• Ung thư thứ phát.

Thuốc 5FU có thể gây ra một số tác dụng phụ khác không được liệt kê ở đây. Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy báo cho bác sĩ biết ngay.

Lưu ý khi sử dụng thuốc 5-Fluorouracil

• 5-Fluorouracil có độc tính cao, chỉ số điều trị rất thấp không phải là thuốc phù hợp cho tất cả mọi người. Hãy cho bác sĩ biết về tất cả các tình trạng sức khỏe, dị ứng và các loại thuốc bạn đang dùng trước khi sử dụng.
• Ngừng thuốc ngay nếu xảy ra các biểu hiện như: viêm miệng, đỏ niêm mạc miệng, loét miệng, đau cổ, ỉa chảy, chảy máu và viêm loét dạ dày hoặc xuất huyết, buồn nôn không ngừng. 
• Kiểm tra số lượng bạch cầu trước khi sử dụng Fluorouracil. Nếu bạch cầu giảm nhanh hoặc dưới 3500/mm3 hoặc tiểu cầu dưới 100000/mm3 cần gừng dùng thuốc ngay. Nếu số lượng bạch cầu dưới 2000/mm3, người bệnh cần được cách ly và có những biện pháp để ngăn chặn tình trạng nhiễm khuẩn. 
• Thận trọng với các bệnh nhân sau khi trị xạ vùng chậu liều cao hoặc di căn xương nghiêm trọng. 
• Thận trọng với người bị suy dinh dưỡng, suy tủy xương do các đợt điều trị trước hoặc bị thâm nhiễm các tế bào ác tính,dễ bị ngộ độc nặng với Fluorouracil. 
• Độc tính của thuốc tăng ở người bị thiếu hụt DPD do di truyền cần ngưng thuốc nếu có triệu chứng do thiếu DPD.
• Thuốc bôi ngoài phải rất cẩn thận ở vùng mắt, mũi, miệng.

Tương tác thuốc 5-Fluorouracil

Để tránh tương tác thuốc gây ảnh hưởng tới công dụng của 5-Fluorouracil và các loại thuốc đang dùng thì người bệnh thông báo các loại thuốc đang sử dụng cho bác sĩ biết để được tư vấn, chỉ định phù hợp tốt nhất. Một số tương tác có thể xảy ra như:

• Không dùng đồng thời Fluorouracil với Natalizumab, vắc xin. 
• Fluorouracil làm tăng nồng độ và tác dụng của carvedilol, cơ chất CYP2C9, natalizumab, phenytoin, vắc xin (sống), thuốc kháng vitamin K.
• Fluorouracil làm giảm nồng độ và tác dụng của vắc xin (bất hoạt) và thuốc kháng vitamin K.
• Gemcitabin, leucovorin – levoleucovorin, sorafenib, trastuzumab làm tăng nồng độ và tác dụng của fluorouracil.
• Echinacea, sorafenib làm giảm nồng độ và tác dụng của fluorouracil.
• Một số thuốc được dùng để làm ổn định và điều hòa tác dụng của fluorouracil nhằm làm tăng tác dụng của thuốc, đặc biệt trong điều trị ung thư đại – trực tràng là acid folinic, interferon alpha, methotrexat.
• Một số thuốc làm tăng tác dụng chống ung thư và độc tính của fluorouracil như: methotrexat, leucovorin, allopurinol, cimetidine.

Gợi ý thêm thuốc khác điều trị ung thư vú

5-Fluorouracil (5-FU) và Xeloda (Capecitabine) trong điều trị ung thư vú và các loại ung thư khác:

Danh mục	5-Fluorouracil (5-FU)	Xeloda (Capecitabine)
Tên sản phẩm	5-Fluorouracil (5-FU)	Thuốc Xeloda (Capecitabine)
Phân loại	Hóa trị liệu chống chuyển hóa (Antimetabolite)	Thuốc tiền chất của 5-Fluorouracil (Oral Prodrug)
Công dụng	Điều trị ung thư đại tràng, ung thư vú, ung thư đầu và cổ	Điều trị ung thư vú, ung thư trực tràng và các loại ung thư khác
Công ty sản xuất	Được sản xuất bởi nhiều công ty dược	Hoffmann-La Roche
Xuất xứ	Toàn cầu	Thụy Sĩ
Thành phần chính	5-Fluorouracil	Capecitabine
Dạng bào chế	Dung dịch tiêm tĩnh mạch	Viên nén
Quy cách đóng gói	Lọ dung dịch tiêm	Hộp viên nén với nhiều liều lượng khác nhau

Lưu ý chính:

• 5-Fluorouracil (5-FU): Là thuốc hóa trị đường tiêm tĩnh mạch, hoạt động bằng cách ức chế tổng hợp DNA và RNA trong tế bào ung thư, gây ngừng phân chia tế bào. Thường được sử dụng trong các phác đồ điều trị đa liệu pháp.
• Xeloda (Capecitabine): Là tiền chất đường uống của 5-FU, được chuyển hóa tại khối u thành 5-FU, giúp giảm tác dụng phụ toàn thân và cải thiện tính tiện dụng trong điều trị.

Thuốc 5-Fluorouracil giá bao nhiêu? Mua ở đâu?

Để biết giá thuốc 5-Fluorouracil mới nhất và các chương trình ưu đãi hãy liên hệ dược sĩ qua hotline 093.754.2233 của Nhà Thuốc An Tâm để được tư vấn và báo giá chính xác.

Gợi ý các câu hỏi thường gặp 5-Fluorouracil

5-Fluorouracil (5-FU) hoạt động như thế nào trong cơ thể?

5-Fluorouracil là một loại thuốc hóa trị nhóm chất chống chuyển hóa. Thuốc hoạt động bằng cách can thiệp vào quá trình tổng hợp DNA và RNA của tế bào, làm gián đoạn khả năng phân chia và phát triển của tế bào ung thư. Cụ thể, 5-FU chuyển đổi thành các dạng hoạt động bên trong tế bào, liên kết và ức chế enzym thymidylate synthase, một enzym quan trọng trong quá trình tạo nucleotide cần thiết cho sự nhân đôi DNA.

5-FU thuộc nhóm thuốc nào trong điều trị ung thư?

5-FU thuộc nhóm thuốc chống chuyển hóa pyrimidine. Các thuốc trong nhóm này hoạt động bằng cách bắt chước cấu trúc của các chất tự nhiên, nhưng khi được tế bào sử dụng, chúng ngăn cản quá trình sinh tổng hợp nucleotide và ức chế sự phát triển của tế bào ung thư.

Ai không nên sử dụng 5-FU?

5-FU không nên được sử dụng cho các đối tượng sau:

• Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú: 5-FU có thể gây dị tật bẩm sinh hoặc ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh.
• Người bị dị ứng với 5-FU hoặc các thành phần trong thuốc.
• Bệnh nhân suy giảm nghiêm trọng chức năng tủy xương, chẳng hạn như giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Người có suy gan hoặc suy thận nặng, trừ khi được bác sĩ đánh giá và điều chỉnh liều cẩn thận.

5-Fluorouracil có gây tổn hại cho gan hoặc thận không?

Thuốc 5-Fluorouracil có thể gây tác dụng phụ trên gan và thận, đặc biệt khi sử dụng liều cao hoặc trong thời gian dài. Một số tác dụng phụ bao gồm:

• Tăng men gan: Cho thấy tổn thương tế bào gan.
• Độc tính trên thận: Hiếm hơn nhưng có thể xảy ra, đặc biệt khi kết hợp với các thuốc khác có khả năng gây độc thận. Việc xét nghiệm chức năng gan và thận định kỳ là rất quan trọng trong quá trình điều trị.

Uống rượu khi đang điều trị bằng 5-FU có nguy hiểm không?

Rượu nên được tránh trong thời gian điều trị vớiThuốc 5-Fluorouracil vì các lý do sau:

• Tăng độc tính: Rượu có thể làm tăng nguy cơ tổn thương gan, giảm hiệu quả điều trị.
• Tăng nguy cơ mất nước: Gây căng thẳng cho cơ thể vốn đã yếu khi sử dụng hóa trị.
• Tương tác thuốc: Có thể làm tăng tác dụng phụ như buồn nôn hoặc mệt mỏi.

FU có thể dùng đồng thời với thuốc hỗ trợ miễn dịch không?

Thuốc 5-Fluorouracil có thể được sử dụng kết hợp với các thuốc hỗ trợ miễn dịch trong một số trường hợp. Các liệu pháp miễn dịch, như inhibitors PD-1/PD-L1, thường được kết hợp để tăng hiệu quả điều trị, đặc biệt là trong ung thư đại trực tràng hoặc ung thư dạ dày. Tuy nhiên, cần theo dõi chặt chẽ để tránh các tác dụng phụ cộng dồn.

Điều trị bằng 5-FU có thể kéo dài tuổi thọ bao lâu?

Hiệu quả của 5-FU trong việc kéo dài tuổi thọ phụ thuộc vào loại ung thư, giai đoạn bệnh và đáp ứng của từng bệnh nhân. Trong các nghiên cứu lâm sàng, 5-FU đã chứng minh khả năng kéo dài tuổi thọ thêm vài tháng đến vài năm khi được sử dụng như một phần của phác đồ điều trị kết hợp.

Có cần làm gì đặc biệt trước khi bắt đầu sử dụng 5-FU không?

Trước khi bắt đầu điều trị với Thuốc 5-Fluorouracil, cần thực hiện các bước sau:

• Đánh giá chức năng gan, thận và tủy xương: Để đảm bảo cơ thể có thể chịu đựng được liệu pháp.
• Xét nghiệm di truyền DPD (dihydropyrimidine dehydrogenase): Để xác định liệu bệnh nhân có nguy cơ gặp phải tác dụng phụ nghiêm trọng từ 5-FU hay không.
• Tư vấn chế độ ăn uống và chăm sóc sức khỏe: Đảm bảo cơ thể khỏe mạnh trước khi bắt đầu hóa trị.

Sự khác biệt giữa 5-FU và các loại hóa trị khác là gì?

Sự khác biệt chính của 5-FU so với các loại hóa trị khác bao gồm:

• Cơ chế hoạt động: 5-FU là một chất chống chuyển hóa, trong khi các loại khác như cisplatin gây tổn thương trực tiếp DNA.
• Dạng sử dụng: 5-FU thường được sử dụng qua đường tiêm hoặc truyền tĩnh mạch, và đôi khi có dạng kem để điều trị ung thư da.
• Tác dụng phụ: 5-FU có xu hướng gây các tác dụng phụ như tiêu chảy và loét miệng hơn là rụng tóc, so với các thuốc hóa trị khác.

 5-FU có gây tổn thương hệ miễn dịch không?

Thuốc 5-FU có thể làm suy giảm hệ miễn dịch bằng cách:

• Giảm bạch cầu trung tính: Làm tăng nguy cơ nhiễm trùng.
• Giảm tiểu cầu: Làm tăng nguy cơ chảy máu. Điều này yêu cầu bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và thực hiện các biện pháp phòng ngừa như tránh tiếp xúc với người bị nhiễm bệnh.

Có thể điều trị bằng liệu pháp khác thay thế cho 5-FU không?

Trong một số trường hợp, có thể thay thế 5-FU bằng các liệu pháp khác, bao gồm:

• Capecitabine: Là dạng tiền chất của 5-FU, được sử dụng qua đường uống.
• Các thuốc hóa trị khác: Như oxaliplatin, irinotecan.
• Liệu pháp miễn dịch: Như nivolumab hoặc pembrolizumab, đặc biệt trong ung thư giai đoạn tiến triển. Quyết định thay thế sẽ phụ thuộc vào tình trạng bệnh nhân và loại ung thư cụ thể.

FDA chấp nhận

21/12/2017 FDA chấp thuận thuốc sinh học tương tự đầu tiên để điều trị ung thư đại trực tràng di căn, kết hợp với hóa trị liệu dựa trên 5-fluorouracil tiêm tĩnh mạch để điều trị bậc một hoặc bậc hai. Mvasi không được chỉ định để điều trị bổ trợ cho bệnh ung thư đại trực tràng đã được phẫu thuật cắt bỏ.

https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-first-biosimilar-cancer-treatment

Đội ngũ biên tập viên Nhà Thuốc An Tâm

Nguồn tham khảo:

1. Kem bôi Fluorouracil, Tác dụng phụ & Cảnh báo – https://www.drugs.com/mtm/fluorouracil-topical.html
2. Fluorouracil: Công dụng, Tương tác, Cơ chế Tác dụng – https://go.drugbank.com/drugs/DB00544